| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101068815A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580041429.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.03 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 有效作為蛋白激酶抑制劑的內(nèi)酰胺化合物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.4 US 60/615,761 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 千禧藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 克里斯托弗·布萊克伯恩;克里斯托弗·F·克萊鮑恩;科特妮·A·卡立斯;娜塔利·A·戴爾斯;邁克·A·佩特恩;馬修·斯蒂爾林;奧瑪·G·斯維戴拉;加布里埃爾·S·外澤黑德 |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-10-03 PCT/US2005/035458 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.06.01 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 永新專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過(guò)曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種通式(I)表示的化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽； 其中： 環(huán)A為任選取代的5-或6-元芳環(huán)或雜芳環(huán)； G1為C＝O、C＝S、或S(＝O)2； Y1為N或CH并且Y2為N或CRe，所提供的Y1和Y2中的至少一個(gè)為N； Ra為氫、-C(O)R5a，-C(O)N(R4a)2，-CO2R6a，-SO2R6a，-SO2N(R4a)2，任選取代C1-10脂肪族，或任選取代芳環(huán)、雜芳環(huán)或雜環(huán)； Rb為氫或任選取代脂肪族基團(tuán)、芳基、雜芳基或雜環(huán)基團(tuán)； Rc為氫、氟、-OR5、-N(R4)2，或任選取代C1-4脂肪族； Rd為氫、氟、C1-4脂肪族，或C1-4氟代脂肪族；或Rc和Rd與他們附著的碳原子一起，形成任選取代的3-到6-元碳環(huán)； Re為氫、鹵素、-NO2、-CN、C(R5)＝C(R5)2、-C≡C-R5、-C(R5)＝C(R5)(R10)、-C≡C-R10、-OR5、-N(R4)2、-NR4C(O)R5、-NR4C(O)N(R4)2、-NR4CO2R6、-CO2R5、-C(O)R5、-C(O)N(R4)2、-N(R4)SO2R6、-N(R4)SO2N(R4)2、或任選取代C1-4脂肪族； 每個(gè)R3分別選自由C1-3脂肪族、-氟、-OH、和-O(C1-3烷基)組成的組，或同一碳原子上的兩個(gè)取代基R3，與他們附著的碳原子一起，形成3-到6-元碳環(huán)； 每個(gè)R4分別為氫或任選取代脂肪族基團(tuán)、芳基、雜芳基或雜環(huán)；或者同一氮原子上的兩個(gè)R4，與氮原子一起，形成任選取代的4-到8-元雜環(huán)，除了氮原子，該雜環(huán)具有0-2個(gè)選自N、O、和S的雜環(huán)原子； 每個(gè)R4a分別為氫或任選取代脂肪族基團(tuán)、芳基、雜芳基或雜環(huán)基團(tuán)；或者同一氮原子上的兩個(gè)R4a，與氮原子一起，形成任選取代的4-到8-元雜環(huán)，除了氮原子，該雜環(huán)具有0-2個(gè)選自N、O、和S的雜環(huán)原子； 每個(gè)R5分別為氫或任選取代脂肪族基團(tuán)、芳基、雜芳基或雜環(huán)基團(tuán)； 每個(gè)R5a分別為氫或任選取代脂肪族基團(tuán)、芳基、雜芳基或雜環(huán)基團(tuán)； 每個(gè)R6分別為任選取代脂肪族基團(tuán)或芳基； 每個(gè)R6a分別為任選取代的脂肪族基團(tuán)或芳基；并且R10為-CO2R5或-C(O)N(R4)2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了通式(I)所示的新穎化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，A、Re、Rb、Rc、Rd、G1、Y1作為蛋白激酶抑制劑，具有在權(quán)利要求書(shū)中給定的定義。本發(fā)明也提供了包括本發(fā)明化合物的藥物組合物以及在不同疾病的治療中采用該組合物的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-04-20 WO2006/041773 英 |
