| 公開(公告)號(hào) | CN101155602A |
| 公開(公告)日 | 2008.04.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680011074.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.02.03 |
| 專利名稱 | 包含胱天蛋白酶-3底物的成像劑 |
| 主分類號(hào) | A61K51/02(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K51/02(2006.01)I;A61K38/07(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.4 GB 0502277.7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 通用電氣健康護(hù)理有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·吉爾貝;S·錢皮安;A·M·吉布森;S·-A·里克茨;M·阿沃里;B·E·阿博 |
| 地址 | 英國(guó)白金漢郡 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-02-03 PCT/GB2006/000398 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.09.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;梁 謀 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I的包含標(biāo)記胱天蛋白酶-3底物的成像劑： Z1-(X1)m1-Asp(R1)-Xaa1-Xaa2-Asp(R2)-(A)n-[IM] (I) 其中： Z1連接到X1或Asp殘基的N末端，為H或代謝抑制性基團(tuán)； X1為4-20個(gè)氨基酸的細(xì)胞膜透性前導(dǎo)序列肽，其促進(jìn)體內(nèi)從哺乳動(dòng)物細(xì)胞外部到內(nèi)部的細(xì)胞膜轉(zhuǎn)運(yùn)作用； Xaa1為Glu(R3)或Met； Xaa2為Val，或當(dāng)Xaa1為Met時(shí)為Gln； Asp為天冬氨酸； -(A)n-為接頭基團(tuán)，其中A各自獨(dú)立為-CR2-、-CR＝CR-、-C≡C-、-CR2CO2-、-CO2CR2-、-NRCO-、-CONR-、-NR(C＝O)NR-、-NR(C＝S)NR-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CR2OCR2-、-CR2SCR2-、-CR2NRCR2-、C4-8亞環(huán)雜烷基、C4-8亞環(huán)烷基、C5-12亞芳基或C3-12亞雜芳基、氨基酸、糖或單分散聚乙二醇(PEG)結(jié)構(gòu)單元； R各自獨(dú)立選自H、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基烷基或C1-4羥基烷基； R1、R2和R3獨(dú)立為在Asp或Glu氨基酸殘基的羧基側(cè)鏈連接的R′基團(tuán)，其中R′各自選自H、C1-8烷基、C2-8烷氧基烷基、C5-12芳基或C5-16芳烷基； m1為0或1； n為0-10的整數(shù)； IM為包含發(fā)射γ射線的放射性鹵素或發(fā)射正電子的放射性非金屬的成像部分，其中在將所述標(biāo)記胱天蛋白酶-3底物給予哺乳動(dòng)物身體體內(nèi)后，該成像部分能以非侵入方式在外部檢測(cè)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及體內(nèi)成像用診斷成像劑。該成像劑包含標(biāo)記有適合于體內(nèi)診斷成像的成像部分的合成胱天蛋白酶-3底物肽。本發(fā)明還提供包含該成像劑的放射藥物組合物，以及用以制備放射藥物的藥盒。本發(fā)明還描述了適合于制備該成像劑的非放射性前體。該成像劑可用于其中涉及胱天蛋白酶-3的各種疾病狀態(tài)的體內(nèi)診斷成像和/或治療監(jiān)測(cè)。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-08-10 WO2006/082434 英 |
