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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 婦產(chǎn)科用藥 > 正文:環(huán)丙孕酮/炔雌醇的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

環(huán)丙孕酮/炔雌醇

環(huán)丙孕酮/炔雌醇副作用;別名:復(fù)方醋酸環(huán)丙孕酮片、乙炔雌二醇;環(huán)丙孕酮/炔雌醇適應(yīng)癥:用于婦女圍絕經(jīng)期綜合征。也可用作口服避孕藥,本品與孕激素配伍,對(duì)抑制排卵有協(xié)同作用,能增強(qiáng)避孕效果。還用于功能性子宮出血、子宮發(fā)育不全、前列腺癌、閉經(jīng)、月經(jīng)過少、月經(jīng)紊亂等。;環(huán)丙孕酮/炔雌醇藥理學(xué)作用:為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭。易溶于乙醇、丙酮及乙醚,溶于氯仿,不溶于水。Tm為180~186℃。本品為半合成強(qiáng)效雌激素。其活性為雌二醇的7~8倍,己烯雌酚的20倍,小劑量用藥能促進(jìn)下丘腦-垂體-卵巢軸腺體細(xì)胞內(nèi)激素受體的合成而提高其功能。避孕劑量用藥,對(duì)該軸有較強(qiáng)的抑制作用,從而抑制卵巢的排卵,達(dá)到抗生育作用。與孕激素類藥合用,能增強(qiáng)避孕效果,減少突破性出血。
 分類名稱
一級(jí)分類:婦產(chǎn)科用藥 二級(jí)分類:雌激素類及抗雌激素類藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Cyproterone Acetate/Ethinylestradiol
 藥品別名
復(fù)方醋酸環(huán)丙孕酮片、乙炔雌二醇
 藥物劑型
片劑:0.005mg;0.0125mg;0.05mg。婦復(fù)春:膠囊劑,北京蕾波制藥廠生產(chǎn)。每粒含炔雌醇、安宮黃體酮、維生素E葡萄糖酸鈣,每瓶10、20粒。
 藥理作用
為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭。易溶于乙醇、丙酮及乙醚,溶于氯仿,不溶于水。Tm為180~186℃。本品為半合成強(qiáng)效雌激素。其活性為雌二醇的7~8倍,己烯雌酚的20倍,小劑量用藥能促進(jìn)下丘腦-垂體-卵巢軸腺體細(xì)胞內(nèi)激素受體的合成而提高其功能。避孕劑量用藥,對(duì)該軸有較強(qiáng)的抑制作用,從而抑制卵巢的排卵,達(dá)到抗生育作用。與孕激素類藥合用,能增強(qiáng)避孕效果,減少突破性出血。
 藥動(dòng)學(xué)
口服在胃腸道內(nèi)迅速吸收,生物利用度為40%~50%,首過效應(yīng)約60%,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1~2h,用藥后12小時(shí)左右,血藥濃度出現(xiàn)第2個(gè)高峰,表明本品經(jīng)肝腸循環(huán),被小腸再次吸收。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com93%以上在血漿內(nèi)以硫酸酯及葡糖酸酯形式存在,能與血漿蛋白中度結(jié)合。血漿半衰期(t1/2)為6~14h。本品在肝臟代謝,大部分以原形藥物排出,約60%由尿液中排出,部分自糞便中排出。
 適應(yīng)證
用于婦女圍絕經(jīng)期綜合征。也可用作口服避孕藥,本品與孕激素配伍,對(duì)抑制排卵有協(xié)同作用,能增強(qiáng)避孕效果。還用于功能性子宮出血、子宮發(fā)育不全、前列腺癌閉經(jīng)、月經(jīng)過少、月經(jīng)紊亂等。
 禁忌證
肝、腎病患者禁用。
 注意事項(xiàng)
服藥期間定期檢查肝功能、乳房、生殖器官及血壓。必要時(shí)可作糖耐量試驗(yàn)、子宮內(nèi)膜檢查及宮頸的防癌刮片檢查。
 不良反應(yīng)
1.常見的有惡心、嘔吐頭痛、乳房脹痛等類早孕反應(yīng)及白帶增多癥狀。大劑量用藥刺激骨質(zhì)溶解,可致高鈣血癥。醫(yī)學(xué).全在線payment-defi.com2.少數(shù)人可有血壓升高、凝血障礙、肝功能異常、體重增加、糖耐量下降及乳腺囊性增生。反應(yīng)明顯時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥,并對(duì)癥治療。
 用法用量
口服:用作短效口服避孕藥,即口服避孕藥1號(hào)、2號(hào)、0號(hào)及復(fù)方甲基炔諾酮片,于月經(jīng)周期第5天起,每天固定時(shí)間服1片,連續(xù)22天,停藥后2~4天可發(fā)生撤藥性出血。下次仍于月經(jīng)來潮第5天起服藥。如在規(guī)定服藥時(shí)間漏服,則在12小時(shí)內(nèi)補(bǔ)服1片,超過12小時(shí),必需加用其他措施避孕。用于婦女更年期綜合征,每次0.02~0.05mg,1~3次/d。用于功能性子宮出血、子宮發(fā)育不全、前列腺癌、閉經(jīng)、月經(jīng)過少等癥,每次0.02~0.05mg,2~3次/d。用于前列腺肥大癥,每次0.05~0.5mg,3~6次/d。婦復(fù)春用于雌激素替代治療,改善婦女更年期癥狀和雌激素水平低下,如潮熱、出汗、煩躁、失眠、心慌、皮膚老化、骨質(zhì)疏松等?诜,2粒/次,1次/d。
 藥物相應(yīng)作用
與1g維生素C合用,可使得單次口服炔雌醇的生物利用度提高至60%~70%。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com
 專家點(diǎn)評(píng)
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