網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級(jí)職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會(huì)議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:司可巴比妥的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

司可巴比妥

司可巴比妥副作用;別名:甲丁巴比妥、司可那、速可巴比妥、速可眠、西可巴比妥、Meballymal、Meballymalum、Quinalbarbitone、Secobarbitalum、Seconal、Talseco;司可巴比妥適應(yīng)癥:1.主要用于入睡困難的失眠患者。2.用于破傷風(fēng)引起的驚厥(限注射給藥)。3.麻醉前給藥。;司可巴比妥藥理學(xué)作用:本藥為短效巴比妥類催眠藥,其催眠作用與異戊巴比妥相同。本藥可非選擇性地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),使神經(jīng)系統(tǒng)由興奮轉(zhuǎn)向鎮(zhèn)靜、催眠,甚至深昏迷。在相當(dāng)高的治療量時(shí),巴比妥類藥可以達(dá)到麻醉的效應(yīng)。鎮(zhèn)靜催眠:作用機(jī)制未完全闡明,可能由于抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的上行激活系統(tǒng),阻斷沖動(dòng)傳至大腦皮質(zhì),從而使大腦皮質(zhì)細(xì)胞從興奮轉(zhuǎn)入抑制,產(chǎn)生困倦、鎮(zhèn)靜和催眠。本藥引起快眼動(dòng)相睡眠(REMS)總量減少,并且減少第Ⅲ和第Ⅳ期睡眠,有別于正常生理性睡眠。在用藥一段時(shí)間后停藥,可以產(chǎn)生多夢(mèng)、噩夢(mèng),即所謂REMS反跳現(xiàn)象,甚至又失眠?贵@厥:抑制中樞神經(jīng)單突觸和多突觸傳遞,提高大腦皮質(zhì)電刺激的閾值?鼓懠t素血癥:可能通過誘導(dǎo)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)化酶結(jié)合膽紅素,從而降低了血清膽紅素的濃度。
 分類名稱
一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:鎮(zhèn)靜及催眠藥物 三級(jí)分類:巴比妥類藥 
 藥品英文名
Secobarbital
 藥品別名
甲丁巴比妥、司可那、速可巴比妥、速可眠、西可巴比妥、Meballymal、Meballymalum、Quinalbarbitone、Secobarbitalum、Seconal、Talseco
 藥物劑型
1.膠囊:100mg;2.注射劑(粉):50mg,100mg。
 藥理作用
本藥為短效巴比妥類催眠藥,其催眠作用與異戊巴比妥相同。本藥可非選擇性地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),使神經(jīng)系統(tǒng)由興奮轉(zhuǎn)向鎮(zhèn)靜、催眠,甚至深昏迷。在相當(dāng)高的治療量時(shí),巴比妥類藥可以達(dá)到麻醉的效應(yīng)。鎮(zhèn)靜催眠:作用機(jī)制未完全闡明,可能由于抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的上行激活系統(tǒng),阻斷沖動(dòng)傳至大腦皮質(zhì),從而使大腦皮質(zhì)細(xì)胞從興奮轉(zhuǎn)入抑制,產(chǎn)生困倦、鎮(zhèn)靜和催眠。本藥引起快眼動(dòng)相睡眠(REMS)總量減少,并且減少第Ⅲ和第Ⅳ期睡眠,有別于正常生理性睡眠。在用藥一段時(shí)間后停藥,可以產(chǎn)生多夢(mèng)、噩夢(mèng),即所謂REMS反跳現(xiàn)象,甚至又失眠?贵@厥:抑制中樞神經(jīng)單突觸和多突觸傳遞,提高大腦皮質(zhì)電刺激的閾值。抗膽紅素血癥:可能通過誘導(dǎo)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)化酶結(jié)合膽紅素,從而降低了血清膽紅素的濃度。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥起效快,服后15min起效,維持時(shí)間較短,2~3h?诜子晌改c道吸收,脂溶性較高,易透過血-腦脊液屏障進(jìn)入腦組織。46%~70%與血漿蛋白結(jié)合。在肝內(nèi)代謝,與葡萄糖醛酸結(jié)合后經(jīng)腎臟由尿排出,僅少量(約5%)為未結(jié)合的原形藥物。半衰期一般為20~28h。
 適應(yīng)證
1.主要用于入睡困難的失眠患者。2.用于傷風(fēng)引起的驚厥(限注射給藥)。3.麻醉前給藥。
 禁忌證
1.嚴(yán)重肝功能不全者禁用;2.呼吸障礙的呼吸系統(tǒng)疾病患者禁用;3.急性間歇性卟啉癥患者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)嚴(yán)重貧血患者;(2)心臟病、高血壓患者;(3)呼吸困難(尤其是哮喘持續(xù)狀態(tài))、有哮喘病史者;(4)糖尿病患者;(5)有藥物濫用或依賴史者;(6)肝、腎功能損害者;(7)多動(dòng)癥患者;(8)甲狀腺功能亢進(jìn)者;(9)腎上腺功能減退(已處于臨界狀態(tài))者;(10)疼痛不能控制者;(11)有卟啉病史者。2.藥物對(duì)兒童的影響:兒童應(yīng)用本藥可能引起反常的興奮。3.藥物對(duì)老人的影響:老年患者對(duì)本藥較敏感,因此用量應(yīng)較小。4.藥物對(duì)妊娠的影響:本藥能通過胎盤,在妊娠晚期或分娩期應(yīng)用,由于胎兒肝功能尚未成熟而引起新生兒(尤其是早產(chǎn)兒)的呼吸抑制。醫(yī)學(xué).全在線payment-defi.com在妊娠期間長期應(yīng)用本藥,可引起依賴性及導(dǎo)致新生兒的撤藥綜合征。5.藥物對(duì)哺乳的影響:因本類藥能分泌至乳汁,因此哺乳期婦女應(yīng)用可引起嬰兒的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制。6.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:可降低血清膽紅素的濃度。7.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):用于抗驚厥時(shí),應(yīng)定期測(cè)定血藥濃度,以達(dá)最大的療效,并根據(jù)情況作其他有關(guān)檢查。
 不良反應(yīng)
1.常見的不良反應(yīng)有頭暈、步態(tài)不穩(wěn)、共濟(jì)失調(diào)。2.偶見或罕見的不良反應(yīng)有:(1)過敏而出現(xiàn)意識(shí)模糊,抑郁或逆向反應(yīng)(興奮),這種反應(yīng)應(yīng)以老年、兒童和糖尿病患者為多;(2)偶有粒細(xì)胞減少,皮疹、環(huán)形紅斑、眼瞼、口唇、面部水腫等;(3)幻覺;(4)低血壓;(5)血栓性靜脈炎,血小板減少;(6)肝功能損害,黃疸;(7)骨頭疼痛、肌肉無力等。3.本藥的耐受性強(qiáng),長期應(yīng)用易形成依賴性,使用過量易形成肝損害。4.巴比妥類急性過量時(shí)表現(xiàn)為中樞神經(jīng)和呼吸系統(tǒng)抑制,出現(xiàn)反射消失、瞳孔縮小、流涎、心律不齊、體溫降低、昏迷等。亦可發(fā)生典型的休克征群。極度巴比妥過量時(shí),大腦的一切電活動(dòng)消失,腦電圖變?yōu)橐粭l平線,若不并發(fā)缺氧性損害,這種情況是可逆的,并不代表臨床死亡。巴比妥過量常可并發(fā)肺炎、肺水腫、心律不齊、充血性心力衰竭及腎衰竭等。5.突然停藥后,可發(fā)生驚厥或癲癇發(fā)作、昏厥感、幻覺、多夢(mèng)、夢(mèng)魘震顫、入睡困難、異常乏力等,則提示可能為撤藥綜合征。
 用法用量
1.口服給藥:(1)催眠:50~200mg,睡前服。(2)鎮(zhèn)靜:每次30~50mg,每天3~4次。(3)麻醉前用藥:200~300mg,術(shù)前1~2h服。(4)成人極量:一次300mg。2.肌內(nèi)注射:(1)催眠:每次100~200mg。(2)鎮(zhèn)靜:每次1.1~2.2mg/kg。(3)抗驚厥(用于破傷風(fēng)):每次按體重5.5mg/kg,需要時(shí)可每隔3~4h重復(fù)給藥。3.靜脈注射:(1)催眠:每次50~250mg。(2)鎮(zhèn)靜:每次1.1~2.2mg/kg。(3)抗驚厥(用于破傷風(fēng)):每次按體重5.5mg/kg,需要時(shí)可每隔3~4h重復(fù)給藥。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com(4)靜脈注射速度每15秒鐘不能超過50mg。
 藥物相應(yīng)作用
1.卡法根與巴比妥酸鹽合用,可協(xié)同增強(qiáng)大鼠γ-氨酸受體結(jié)合能力。在人也觀察到相似情況。本藥與卡法根合用時(shí)應(yīng)慎用。2.與碳酸酐酶抑制劑同時(shí)應(yīng)用,將增強(qiáng)本藥的藥效。3.與鈣離子拮抗劑合用,可引起血壓下降。4.與麻醉劑(如氟烷恩氟烷、甲氧氟烷、納布啡、七氟烷等)合用時(shí),可增加麻醉劑的代謝產(chǎn)物,增加肝臟毒性。5.腎上腺皮質(zhì)激素(如倍他米松、潑尼松龍、潑尼松)、環(huán)孢素、洋地黃苷類、奎寧等與巴比妥類藥聯(lián)用時(shí),這些藥物的藥效將降低。6.與抗驚厥藥物合用:(1)與苯妥英鈉、磷苯妥英鈉等乙內(nèi)酰脲類藥物合用時(shí),對(duì)其血濃度的影響不定。兩者合用時(shí),必須密切控制血藥濃度。(2)與乙琥胺卡馬西平合用時(shí),由于本藥能引起代謝加快,使后者的血藥濃度降低,半衰期縮短。(3)與丙戊酸鈉合用時(shí),本藥代謝減慢,血藥濃度增高,增強(qiáng)中樞神經(jīng)抑制,丙戊酸鈉的半衰期縮短,所以劑量必須調(diào)整。7.與乙酰氨基酚類藥物(如對(duì)乙酰氨基酚、百服寧、泰諾等)合用,因肝微粒體酶誘導(dǎo)代謝的增加,引起乙酰氨基酚類藥物的療效降低。8.與抗凝劑(如雙香豆素、華法林)合用時(shí),由于增加肝臟微粒體酶的作用,使抗凝作用減弱,但在本藥停用后又可引起出血傾向。因此在調(diào)整抗凝劑量時(shí)需定期檢測(cè)凝血酶原時(shí)間。9.與口服避孕藥、雌激素等合用時(shí),可以降低避孕藥物的可靠性。這一作用與加快肝酶代謝作用有關(guān)。10.與環(huán)磷酰胺合用,可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物,但實(shí)際作用尚不清楚。11.與灰黃霉素合用,可引起后者吸收不良,降低療效,灰黃霉素使用劑量要逐漸調(diào)整。12.與奎尼丁合用,由于增加奎尼丁的代謝產(chǎn)物而降低療效,因此需要逐步調(diào)節(jié)劑量。13.與氟哌啶醇聯(lián)合應(yīng)用治療癲癇時(shí),可引起癲癇發(fā)作形式發(fā)生改變,抗驚厥藥的劑量需要調(diào)整。14.與吩噻嗪類(如氯普噻噸、三氟丙嗪)和四環(huán)類抗抑郁藥物合用時(shí)可降低抽搐閾值,例如與。醫(yī)學(xué).全在線payment-defi.com
 專家點(diǎn)評(píng)
對(duì)于入睡困難的失眠癥效果較好。本品為短效巴比妥類藥,服藥應(yīng)15~20min即入睡,但是持續(xù)時(shí)間短。
。
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
    醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖I(lǐng)CP備06007007號(hào)
    百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會(huì)員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證