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納曲酮

納曲酮副作用;別名:鹽酸納屈酮、環(huán)丙羥酮嗎啡、諾欣生;納曲酮適應(yīng)癥:1.阻斷對類阿片藥物的依賴性。2.輔助治療乙醇依賴者。;納曲酮藥理學(xué)作用:本品為類似納洛酮的特異性類阿片拮抗劑。作用類似納洛酮,對κ1受體的拮抗作用比納洛酮強,還有解除乙醇成癮的作用。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:鎮(zhèn)痛藥物 三級分類:其他 
 藥品英文名
Naltrexone
 藥品別名
鹽酸納屈酮、環(huán)丙羥酮嗎啡、諾欣生
 藥物劑型
片劑:50mg。
 藥理作用
本品為類似納洛酮的特異性類阿片拮抗劑。作用類似納洛酮,對κ1受體的拮抗作用比納洛酮強,還有解除乙醇成癮的作用。
 藥動學(xué)
本品口服后吸收迅速而完全,1h可達(dá)血藥峰值,但廣泛在肝內(nèi)首過代謝,進(jìn)入血循環(huán)中者僅5%。蛋白結(jié)合率為20%。穩(wěn)態(tài)分布容積為16.1L/kg。總清除率每小時約為94L。主要代謝物6-β-納曲醇(6-β-naltrexol)具有輕微的拮抗作用。原藥和代謝物主要隨尿排出。未見蓄積現(xiàn)象。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com
 適應(yīng)證
1.阻斷對類阿片藥物的依賴性。2.輔助治療乙醇依賴者。
 禁忌證
1.對本品過敏者、哺乳者禁用。2.急性肝炎或肝功能衰竭者禁用。
 注意事項
1.肝功能不全者慎用。2.腎功能不全者慎用。3.有血小板減少史者或性功能減退者慎用。
 不良反應(yīng)
1.可見惡心、嘔吐、厭食、肌肉關(guān)節(jié)痛頭痛、腹痛、乏力、失眠、抑郁、焦慮不安和皮疹。2.還可能出現(xiàn)腹瀉便秘、頭暈和性功能障礙。3.還有些不良反應(yīng)可能與戒斷癥狀有關(guān)。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com4.偶見血小板減少性紫癜。5.高劑量可能引起肝細(xì)胞損傷。
 用法用量
1.治療類阿片成癮者:必須在開始使用本品之前接受脫癮治療7~10天。在尿檢分析和納洛酮激發(fā)試驗呈陰性時才可給予本品,因直接使用本品會激發(fā)嚴(yán)重的戒斷癥狀。開始口服25mg,觀察1h,如未出現(xiàn)戒斷癥狀,可再服25mg。次日起口服50mg,每天1次;或隔日口服100mg。必須連續(xù)服藥至少6個月。2.治療乙醇成癮:口服每天50mg,連用2周。
 藥物相應(yīng)作用
(尚不明確)
 專家點評
本品為阿片類藥物拮抗劑,能阻斷外源性阿片類藥物與阿片受體結(jié)合,對3種阿片受體均有阻斷作用,顯著減弱或完全阻斷靜脈注射的阿片類藥物的作用。如與嗎啡長期同用,本品可阻止人體對嗎啡的生理依賴性,與其他阿片類藥物同用時很可能產(chǎn)生同樣的效應(yīng)。醫(yī)學(xué).全在線payment-defi.com對阿片類藥物成癮者,本品可消除其戒斷癥狀,其本身不產(chǎn)生任何依賴性或耐藥性。臨床研究表明,50mg的納曲酮可阻斷靜脈注射25mg海洛因的藥理作用24h,如本品劑量加倍,則可阻斷48h。
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