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| 一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗高血壓藥物 三級(jí)分類：腎上腺素能神經(jīng)元阻斷藥 | |
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| 非諾多泮(fenoldopam)是特異性的DA1受體激動(dòng)劑(Kebabian et al，1984；Blumberg et al，1985)。與α2-腎上腺素受體有中度結(jié)合力，與DA2、α1和β腎上腺素受體、5HT1和5HT2受體或毒覃堿受體沒有明顯親和力。非諾多泮是一種消旋混合物，R－異構(gòu)體具有生物活性。R-異構(gòu)體與DA1受體的親和力較S-異構(gòu)體高250倍。非諾多泮研究中，本品對(duì)突觸前DA2受體、α或β-腎上腺素受體沒有親和力，對(duì)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶也無活性。非諾多泮可以增加去甲腎上腺素的血漿濃度。 | |
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| 本品靜脈注射起效時(shí)間約為5min，約20min達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，經(jīng)肝臟迅速代謝為無活性代謝產(chǎn)物，而后大部分由尿排泄，血漿清除半衰期約為5min。本品主要刺激DA1受體誘導(dǎo)小動(dòng)脈擴(kuò)張。既可降低動(dòng)脈壓，又可擴(kuò)張腎血管致腎血流增加。此外，本品作用于腎小細(xì)胞，具有直接的促尿鈉排泄和利尿特性，特別是對(duì)高血壓病人此作用更為明顯。 | |
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| 對(duì)正常血壓的人增加腎血流，對(duì)高血壓患者降低血壓(Harveyet al，1985)。作用持續(xù)的時(shí)間較長，口服有效。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com適用于嚴(yán)重高血壓的緊急短期處理。 | |
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| 如果臨床允許，在滴注后1小時(shí)滴速可加倍。結(jié)果顯示收縮壓和舒張壓出現(xiàn)劑量依賴性快速降低，心率增加。 | |
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| 由于激活多巴胺受體，可能會(huì)有惡心嘔吐等副作用。本品性質(zhì)穩(wěn)定、療效可靠，安全性高、不良反應(yīng)甚微等優(yōu)勢在上市后的短短兩年間就被收載進(jìn)了美國藥典（USP)24版（2000年)增補(bǔ)版。 | |
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| 非諾多泮的劑量范圍為0.1～1.5μg/(kg·min)。以恒定的速率靜脈滴注。 | |
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| 一項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑對(duì)照研究中，32名輕中度原發(fā)性高血壓患者（舒張期血壓在95～119mmHg之間)分為5組，患者的平均基礎(chǔ)血壓為154/98mmHg，心率為75下/min，以恒定的速率靜脈滴注非諾多泮，收縮期和舒張期血壓產(chǎn)生劑量相關(guān)性減少。以固定速率滴注48小時(shí)，所有滴速均快速產(chǎn)生反應(yīng)，所有試驗(yàn)組中15min產(chǎn)生的效應(yīng)是1小時(shí)時(shí)產(chǎn)生效應(yīng)的50%～100%。在兩個(gè)高劑量組中48小時(shí)時(shí)產(chǎn)生部分耐受，但是實(shí)質(zhì)性影響持續(xù)至48小時(shí)。醫(yī)學(xué).全在線payment-defi.com當(dāng)?shù)巫⑼Ｖ购笱獕簼u漸恢復(fù)至治療前水平，并未出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。這一研究表明以0.8μg/(kg·min)的速率滴注并不比0.4μg/(kg·min)速率滴注反應(yīng)強(qiáng)。一項(xiàng)多中心、隨機(jī)、雙盲比較試驗(yàn)中，94名高血壓急癥患者（定義為舒張壓≥120mmHg，伴有末端器官損害，包括心血管、腎臟、大腦和視網(wǎng)膜系統(tǒng))以4種速率[0.01、0.03、0.1、0.3μg/(kg·min)]靜脈滴注非諾多泮24小時(shí)。如果臨床允許，在滴注后1小時(shí)滴速可加倍。結(jié)果顯示收縮壓和舒張壓出現(xiàn)劑量依賴性快速降低，心率增加。一項(xiàng)有153例嚴(yán)重高血壓（舒張壓≥16kPa)病人參與的隨機(jī)開放性多中心研究發(fā)現(xiàn)，本品與硝普鈉療效相仿。本品灌注引起的劑量相關(guān)性動(dòng)脈壓降低可達(dá)24小時(shí)，未見耐受性方面的不良反應(yīng)，也未見停藥反跳現(xiàn)象和明顯的心率變化。對(duì)某些嚴(yán)重高血壓伴腎功能損害的病人，本品可改善其腎功能。本品還可降低接受心臟或非心臟外科手術(shù)病人的術(shù)后高血壓，能維持或增加排尿量。236名嚴(yán)重高血壓患者（DBP≥120mmHg)，伴有和不伴有末端器官損害，隨機(jī)分組使用非諾多泮和硝普鈉。非諾多泮的反應(yīng)率為79%（92/117)，硝普鈉組的反應(yīng)率為77%（90/119)。有反應(yīng)定義為：如果舒張壓基線值在120－150 mmHg之間，其臥位舒張壓降至110mmHg以下；或基線值≥150mmHg，下降超過40mmHg。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com患者用藥至所需效應(yīng)。非諾多泮和硝普鈉組的劑量范圍分別為0.1～1.5μg/(kg·min)和1.0～8.0μg/(kg·min)。 | |
