|
| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：心肺復蘇及抗休克藥物 三級分類： | |
|
|
|
| 氫考的松、氫可的松、可的索、皮質醇、氫化考的松、氫化皮質素、考地索、氫可、Cortisol | |
|
| 1.片劑：10mg，20mg；2.注射劑：稀乙醇溶液：10mg(2ml)，25mg(5ml)；50mg(10ml)；100mg(20ml)；3.醋酸氫化可的松注射劑：125mg(5ml)；4.注射用琥珀酸鈉氫化可的松（粉)：135mg（相當于氫化可的松100mg)；5.滴眼劑：15mg(3ml)；6.氣霧膜：0.25%；7.軟膏劑：1%。 | |
|
| 本藥為一種天然的短效糖皮質激素，可通過彌散作用進入靶細胞，與其受體相結合，形成類固醇-受體復合物，被激活的類固醇-受體復合物作為基因轉錄的激活因子，以二聚體的形式與DNA上特異性的序列(稱為“激素應答原件”)相結合，發(fā)揮其調控基因轉錄的作用，增加mRNA的生成，以后者作為模板合成相應的蛋白質(絕大多數是酶蛋白)，合成的蛋白質在靶細胞內實現(xiàn)類固醇激素的生理和藥理效應�，F(xiàn)分述如下：1.抗炎作用：本藥的抗炎作用為可的松的1.25倍，在藥理劑量時對感染性和非感染性炎癥均有抑制作用。本藥能增加血管的緊張性，減輕充血，降低毛細血管的通透性，因此減輕滲出、水腫；通過抑制炎癥細胞(包括巨噬細胞和白細胞)在炎癥部位的聚集，并抑制吞噬細胞的功能，穩(wěn)定溶酶體膜，阻止補體參與炎癥反應以及炎癥化學中介物(如前列腺素、血栓素、白三烯)的合成與釋放，從而緩解紅、腫、熱、痛等癥狀。2.免疫抑制作用：包括防止或抑制細胞介導的免疫反應，延遲性的過敏反應，減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸粒細胞的數目，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化，并減輕原發(fā)免疫反應的擴展。本藥及其他糖皮質激素類藥物還可降低免疫復合物通過基底膜，并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度；能解除許多過敏性疾病的癥狀，抑制因過敏反應而產生的病理變化，如過敏性充血、水腫、滲出、皮疹、平滑肌痙攣及細胞損害等，能抑制組織器官的移植排斥反應，對于自身免疫性疾病也能發(fā)揮一定的近期療效。3.抗毒素作用：本藥及其他糖皮質激素能提高機體對有害刺激的應激能力，減輕細菌內毒素對機體的損害，緩解毒血癥癥狀，對感染毒血癥的高熱有退熱作用。退熱機制可能與其抑制體溫中樞對致熱原的反應、穩(wěn)定溶酶體膜、減少內源性致熱原的釋放有關。4.抗休克作用：本藥及其他糖皮質激素對中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有對抗作用�？剐菘说淖饔门c下列因素有關：(1)擴張痙攣收縮的血管和興奮心臟，加強心臟收縮力；(2)抑制某些炎性因子的產生，減輕全身炎癥反應綜合征及組織損傷，使微循環(huán)血流動力學恢復正常，改善休克狀態(tài)；(3)穩(wěn)定溶酶體膜，減少心肌抑制因子的形成：(4)提高機體對細菌內毒素的耐受力。5.對代謝的影響：(1)通過促進糖原異生、減慢葡萄糖分解、減少機體組織對葡萄糖的利用等方面的作用來增高肝糖原，升高血糖：(2)提高蛋白質的分解代謝，增加血清氨基酸和尿中氮的排泄量，造成負氮平衡。而且大劑量還能抑制蛋白質合成；(3)可增高血漿膽固醇，激活四肢皮下的酯酶，促使皮下脂肪分解，而重新分布在面部、上胸部、頸背部、腹部和臀部，形成向心性肥胖：(4)本藥有一定的鹽皮質激素樣作用，可增強鈉離子再吸收及鉀，鈣、磷的排泄。6.對血液和造血系統(tǒng)的作用：能刺激骨髓的造血功能，使紅細胞和血紅蛋白含量增加，大劑量可能使血小板增多并提高纖維蛋白原濃度，縮短凝血時間。此外，可使血液中嗜酸粒細胞及淋巴細胞減少。7.其他：能減輕結締組織的病理增生，提高中樞神經系統(tǒng)的興奮性，促進胃酸及胃蛋白酶分泌等。 | |
|
| 本品口服吸收快而完全，tmax為1～2h，每次服藥可維持8～12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加，肌內或皮下注射后迅速吸收，tmax為1h。但醋酸氫化可的松的溶解度很差，一般用其混懸液。肌內注射吸收緩慢，每次注射可維持24h。如作關節(jié)腔內注射，每次注射可維持約1周。氫化可的松進入血液后，蛋白結合率(BPCR)約90%，其中80%與皮質激素轉運蛋白結合，10%與白蛋白結合，主要在肝臟代謝，最終以葡萄糖醛酸或硫酸結合形式及部分未結合形式由尿排出。半衰期為80～144min，生物學作用半衰期約為8～12h。本藥可自消化道迅速吸收，亦可經皮膚吸收，尤其在皮膚破損處吸收更快。 | |
|
| 1.替代治療：急、慢性腎上腺皮質功能減退(包括腎上腺危象)、腺垂體功能減退及腎上腺次全切除術后行替代治療。2.嚴重感染并發(fā)的毒血癥：如中毒性肺炎、中毒性痢疾、暴發(fā)型腦膜炎球菌性腦膜炎(流行性腦脊髓膜炎)、暴發(fā)型肝炎、重癥傷寒、急性粟粒性肺結核、猩紅熱、敗血癥等。在應用有效的抗生素控制感染的同時，可用本品作輔助治療。3.過敏性疾�。喝�支氣管哮喘、哮喘持續(xù)狀態(tài)、血清病、血管神經性水腫等可用本品緩解癥狀。4.抗休克治療：感染中毒性休克，在應用抗生素的同時，可早期、短時間、大劑量突擊使用本品，產生效果后即可停藥。對過敏性休克，可與首選藥腎上腺素合用。低血容量休克時，首先應補液、補充電解質或輸血，療效不佳時可合用本品。5.防止某些炎癥的后遺癥：如結核性腦膜炎、胸膜炎，心包炎、風濕性心瓣膜炎、虹膜炎、角膜炎、視網膜炎、視神經炎、燒傷等，早期應用可防止后遺癥的發(fā)生。6.其他：甲狀腺危象、器官移植術后的急性排異反應、嚴重天皰瘡、紅皮病(剝脫性皮炎)等可應用本品。對關節(jié)炎、腱鞘炎、肌腱勞損等可鞘內注射或關節(jié)腔注射。對接觸性皮炎、濕疹、銀屑病(牛皮癬)等可局部用藥。7.抗毒素作用：提高機體對細菌內毒素的耐受力，緩和機體對內毒素的反應，減輕細胞損傷，緩解毒血癥狀。并能抑制下丘腦對致熱原的反應，抑制白細胞致熱原的生成和釋放，降低體溫調節(jié)中樞對致熱原的敏感性，對高熱有退熱作用。8.抗休克作用：能抑制縮血管活性物質的縮血管作用，解除小動脈痙攣，穩(wěn)定溶酶體膜，減少心肌抑制因子的形成。防止蛋白水解酶的釋放以及由心肌抑制因子引起的心肌收縮減弱，防止心排血量降低和內臟血管收縮等循環(huán)障礙，改善微循環(huán)，對中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有對抗作用。9.對消化系統(tǒng)的作用：能刺激消化腺的分泌功能，促進胃酸和胃蛋白酶分泌，可提高食欲、促進消化。10.減輕結締組織的病理增生。用于接觸性皮炎、脂溢性皮炎、神經性皮炎、皮膚瘙癢癥和較小范圍的銀屑病等。11.2.5%醋酸氫化可的松混懸液用于皮損內注射，每次0.5～1ml，與0.5%～1%普魯卡因2～5ml混勻后使用。12.1%醋酸氫化可的松軟膏用于皮炎濕疹等，皮炎膜用于神經性皮炎。局部用于眼科及皮膚過敏性疾病。 | |
|
| 1.對腎上腺皮質激素類藥物過敏者。2.接種疫苗前后2周內。3.病毒性皮膚病患者。4.角膜潰瘍患者。5.嚴重的精神病和癲癇患者。6.活動性胃、十二指腸潰瘍患者。醫(yī)學全在.線payment-defi.com7.新近胃腸吻合術者。8.創(chuàng)傷修復期。9.骨折患者。10.腎上腺皮質功能亢進者。11.較嚴重骨質疏松者。12.明顯糖尿病患者。13.嚴重高血壓患者。14.未能用抗菌藥物控制的病毒、細菌、真菌感染。對乙醇過敏者禁用。 | |
|
| 慎用：1.心臟病或急性心力衰竭。2.糖尿病。3.憩室炎。4.情緒不穩(wěn)定和有精神病傾向。5.全身性真菌感染。6.青光眼。7.肝功能損害。8.眼單純性皰疹。9.高脂蛋白血癥。10.高血壓。11.甲狀腺功能減退癥(此時糖皮質激素作用增強)。12.重癥肌無力。13.骨質疏松。14.胃潰瘍。15.胃炎或食管炎。16.腎功能損害或結石。17.結核病。18.兒童。19.孕婦及哺乳期婦女。本品注射為醇溶液，中樞抑制或肝功能不全的患者盡可能不用。 | |
|
| 1.類皮質醇增多癥：長期大量應用可引起類腎上腺皮質功能亢進綜合征，如向心性肥胖、皮膚紫紋和痤瘡、水腫、高血壓、高血糖、低血鉀等，停藥后可自行消退，必要時適當減量，并給予降壓藥、降糖藥或胰島素，補充氯化鉀，給予低鹽、低糖、高蛋白飲食等。2.類固醇性糖尿�。洪L期大量應用時可發(fā)生尿糖陽性，血糖升高，停藥后可逐漸緩解，如不能停藥者，應給予胰島素治療。3.骨質疏松和肌萎縮：長期大量應用可促進蛋白質分解，形成負氮平衡，出現(xiàn)肌肉萎縮。骨質形成障礙、骨質脫鈣等可致骨質疏松，嚴重者可發(fā)生骨缺血性壞死或病理性骨折。4.并發(fā)或加重感染：長期應用糖皮質激素可使機體防御功能降低，可誘發(fā)感染或使體內潛在病灶擴散，還可使原來靜止的結核病灶擴散、惡化。故在應用皮質激素前應詳細詢問病史、明確診斷，有感染者需同時應用抗生素，有活動性結核病變時，須加用抗結核藥物。此外，在用于急性病毒感染時，由于抑制干擾素的合成，削弱人體抗病毒感染的非特異性免疫力，有時可使病變擴散。5.誘發(fā)和加重潰瘍病：長期應用激素可使胃酸、胃蛋白酶分泌增加，抑制胃黏液的分泌，削弱黏液層的保護作用，使胃黏膜更易受到逆向彌散的氫離子的損害，并抑制胃黏膜細胞的更新，可誘發(fā)和加重潰瘍病，甚至造成消化道出血或穿孔。所以在用激素過程中出現(xiàn)胃酸過多時，應加用抗酸藥。6.誘發(fā)精神癥狀：由于激素對中樞神經系統(tǒng)有興奮作用，長期應用可致失眠、欣快、激動、幻覺、精神失常，甚至誘發(fā)精神病。既往有精神病史者更易發(fā)生。一旦出現(xiàn)上述癥狀，可給予安定藥治療，停藥后癥狀可逐漸消失。兒童應用大劑量時可引起驚厥，可用苯巴比妥鈉等對抗。7.眼并發(fā)癥：因激素可使眼前房角小梁網狀結構的膠原束腫脹，使房水的流通受阻，可致眼壓升高，尤其在有遺傳傾向、高度近視或糖尿病患者，則可發(fā)生不可逆的青光眼或失明。長期應用糖皮質激素也可導致白內障。局部應用易引起真菌性角膜炎的發(fā)生。單純性皰疹應用激素可使病情加重，發(fā)生角膜潰瘍。8.致畸作用：可致胎兒先天性畸形，發(fā)生心臟和中樞神經系統(tǒng)的異常。潑尼松龍可能損害胎盤功能，導致流產或死胎。9.醫(yī)源性腎上腺皮質功能不全：長期大劑量應用糖皮質激素，可反饋性抑制下丘腦促腎上腺皮質激素釋放因子(CRF)和腺垂體促腎上腺皮質激素(ACTH)的分泌，減量過快或突然停藥可引起腎上腺皮質功能不全。少數患者在遇到嚴重應激情況時可發(fā)生腎上腺危象，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、肌無力、低血糖、低血壓、休克、昏迷等，需及時補充糖皮質激素。醫(yī)學全.在線payment-defi.com為避免醫(yī)源性腎上腺皮質功能不全的發(fā)生，應盡量減少每天維持量，停藥前應緩慢減量，并可給予促皮質素(ACTH)每周1～2次，每次12.5U肌注。10.激素停用后綜合征：短期大量激素治療突然停藥后24～48h，可出現(xiàn)情緒消沉、發(fā)熱、惡心、嘔吐、乏力、肌肉關節(jié)酸痛等，這是由于體內激素水平突然下降所致。一旦發(fā)生可再用激素，緩解癥狀后逐漸減量。11.反跳現(xiàn)象：指某些疾病經激素治療后癥狀緩解，突然停藥或減量太快而使原病復發(fā)或惡化。這是由于患者對激素產生依賴性，或病情尚未控制。此時可恢復激素的原劑量或加用非甾體抗炎藥物，待癥狀緩解后再緩慢減量。12.外用偶可出現(xiàn)燒灼感、瘙癢、刺激以及干燥感。若較長時間、大面積使用，可能導致皮膚萎縮、毛細血管擴張、皮膚條紋和類固醇引起的痤瘡，甚至出現(xiàn)全身的不良反應。 | |
|
| 1.大劑量突擊療法：用于嚴重中毒性感染、休克、哮喘持續(xù)狀態(tài)、腎上腺危象、急性排異反應、嚴重皮膚病如剝脫性皮炎、天皰瘡等，首劑可靜脈滴注200～300mg，根據病情調整用量。療程不超過3天。2.小劑量替代療法：用于慢性腎上腺皮質功能減退癥、腺垂體功能減退及腎上腺皮質次全切除術后，氫化可的松每天10～20mg口服。3.治療過敏性及免疫性疾�。喝缰夤芟�、痛風、類風濕關節(jié)炎等，每次口服20mg，每天1～2次。4.局部用藥：(1)1%醋酸氫化可的松軟膏，用于過敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙癢癥等；(2)醋酸氫化可的松滴眼液，用于虹膜睫狀體炎、角膜炎、結膜炎等；(3)皮炎膜用于治療神經性皮炎，將皮損處洗凈晾干，將容器置于距患部約半尺處，搖動后壓閥門噴頭，藥液呈霧狀噴出，干后患部形成薄膜，可隔絕外界對皮損的刺激，使皮損處保持較長時間的穩(wěn)定。外陰鱗狀上皮增生：每天涂擦局部3～4次。 | |
|
| 1.與氯霉素合用可使本藥及其他糖皮質激素的藥效增強(抑制藥酶)。2.與擬膽堿藥(如新斯的明、吡斯的明)合用，可增強后者的療效。3.與維生素E或維生素K合用，可增強本藥及其他糖皮質激素的抗炎效應，減輕撤藥后的反跳現(xiàn)象；與維生素C合用可防治本類藥物引起的皮下出血反應；與維生素A合用可消除本類藥物所致創(chuàng)面愈合遲延，但也影響本類藥物的抗炎作用，本類藥物還可拮抗維生素A中毒時的全身反應(惡心、嘔吐、嗜睡等)。4.與蟾酥及其中成藥(如消炎解毒丸、六神丸等)、細辛、祖師麻合用，可增強抗炎效應。5.羚羊角可增進促腎上腺皮質激素(ACTH)分泌，提高本類藥物的療效和減輕不良反應。6.本藥有可能使氨茶堿血藥濃度升高。7.與非甾體抗炎藥合用，可增加抗炎效應，但可能加劇致潰瘍作用。8.避孕藥或雌激素制劑可加強本藥的治療作用和不良反應。9.與強心苷合用可提高強心效應，但也增加洋地黃毒性及心律失常的發(fā)生，故二者合用時應適當補鉀。10.可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。11.與蛋白質同化激素合用，可增加水腫的發(fā)生率，使痤瘡加重。12.與兩性霉素B和碳酸酐酶抑制劑等排鉀利尿藥合用時可致嚴重低血鉀，應注意血鉀和心臟功能變化，長期與碳酸酐酶抑制劑合用，易發(fā)生低血鈣和骨質疏松；噻嗪類利尿藥可消除本類藥物所致的水腫。13.與降糖藥如胰島素合用時，因可使糖尿病患者血糖升高，應適當調整降糖藥劑量。14.與抗膽堿能藥(如阿托品)長期合用，可致眼壓增高。15.三環(huán)類抗抑郁藥可使本藥引起的精神癥狀加重。16.可增強異丙腎上腺素的心臟毒性作用。17.與單胺氧化酶抑制劑合用時，可能誘發(fā)高血壓危象。18.本藥與免疫抑制劑合用，可增加感染的危險性。19.睪酮和苯丙酸諾龍可減輕本藥及其他糖皮質激素引起的蛋白質消耗，防止血液尿素氮升高。20.司坦唑醇可防治本類藥物所致的腎上腺皮質功能抑制以及白細胞減少等不良反應。21.苯妥英鈉和苯巴比妥可加速本類藥物的代謝滅活(酶誘導作用)，降低藥效。22.本藥可抑制生長激素的促生長作用。23.可降低奎寧的抗瘧效力。24.本藥及其他糖皮質激素可降低抗凝藥、神經肌肉阻滯劑的作用。25.與抗癲癇藥合用時需加大后者用量，方能控制癲癇發(fā)作。26.可使滅活疫苗抗體形成減少，降低免疫效價。27.甲狀腺激素、麻黃堿、利福平等藥可增加本藥的代謝清除率，故二者合用時，應適當調整后者的劑量。28.本藥可促進異煙肼、美西律在體內代謝，降低后者血藥濃度和療效。29.與水楊酸鹽合用，可減少血漿水楊酸鹽的濃度。30. | |
|
| 糖皮質激素具有抗炎與免疫抑制作用。其降低毛細血管的通透性而限制炎性遞質釋出，減少血清滲入皮膚，從而抑制腫脹、減輕不適。局部用低至中等濃度制劑適用于脂溢性皮炎、濕疹、皮膚瘙癢癥等，局部用高濃度制劑：適用于接觸性皮炎、扁平苔蘚等。是目前補充糖皮質激素最主要的藥物，藥物作用廣泛，用途廣，是臨床上不可缺少的藥物。在搶救腎上腺危象、過敏性休克、哮喘持續(xù)狀態(tài)等危重癥中發(fā)揮了重要的作用。在系統(tǒng)性紅斑狼瘡、風濕病、免疫性血管炎等自身免疫性疾病治療中是不可缺少的重要治療藥物。此藥的優(yōu)點是其乙醇溶液及氫化可的松琥珀酸鈉可直接靜脈滴注而迅速發(fā)揮作用，適用于危重患者的搶救及某些疾病的沖擊療法，一般不引起消化性潰瘍、紫癜及精神癥狀，但水鈉潴留及排鉀作用較強。醫(yī)/學全在線payment-defi.com本品短時間超大劑量(24h靜脈滴注2000～4000mg，連用2～3天)，用于配合搶救某些急危重癥，可收到很好效果，如搶救感染性休克，哮喘持續(xù)狀態(tài)，成人呼吸窘迫綜合征等，短時間應用，一般無不良反應。 | |
