雙氯芬酸

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雙氯芬酸副作用;別名:雙氯苯胺乙酸鈉、佳息、雙氯滅痛、阿米雷爾、奧爾芬、待克菲那、迪克樂克、二氫芬酸鈉、非炎、護(hù)他林、佳貝、雙氯高滅酸鈉、雙氯滅酸鈉、英太青、Blesin、Diclofe、DiclofenacSodium;雙氯芬酸適應(yīng)癥:臨床用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、骨關(guān)節(jié)病，適用于各種中等疼痛，如手術(shù)后及創(chuàng)傷后疼痛，急性肌肉-骨骼疾病；以及各種炎癥所致的發(fā)熱等。也用于急性痛風(fēng)及癌癥、軟組織損傷、手術(shù)后疼痛。用于白內(nèi)障摘除術(shù)時(shí)預(yù)防術(shù)中縮瞳和治療術(shù)后炎癥。眼科的非感染炎癥的抗感染治療，包括手術(shù)及非手術(shù)因素引起的非感染性炎癥，如葡萄膜炎、角膜炎、鞏膜炎、鞏膜外層炎；抑制角膜新生血管形成；抑制白內(nèi)障手術(shù)中炎癥性縮瞳反應(yīng)；預(yù)防術(shù)后的炎癥反應(yīng)及黃斑囊樣水腫形成，并可促進(jìn)青光眼濾過手術(shù)后濾過泡的形成；對(duì)過敏性結(jié)膜炎亦具有治療作用。;雙氯芬酸藥理學(xué)作用:本品作用機(jī)制為選擇性切斷花生四烯酸代謝系列中環(huán)氧合酶的作用環(huán)節(jié)，阻斷前列腺素E2(PGE2)的合成途徑。阻抑其致突變致痛作用。本品為苯乙酸類抗炎鎮(zhèn)痛藥，具有顯著的抗風(fēng)濕、消炎、止痛及解熱作用。其作用比吲哚美辛強(qiáng)2～2.5倍，比阿司匹林強(qiáng)26～50倍。其特點(diǎn)為藥效強(qiáng)，不良反應(yīng)輕，劑量小，個(gè)體差異小。本品具有顯著的抗風(fēng)濕、鎮(zhèn)痛、消炎和退熱作用。能很好地解除關(guān)節(jié)疼痛改善其活動(dòng)，并有良好的耐受性。本品片劑有一層抗敏性的包衣，使藥片內(nèi)的活性物質(zhì)在離開胃部之后才釋放出來，因此，可用于胃部敏感的患者。本品每天口服75～150mg，對(duì)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎和關(guān)節(jié)粘連性脊椎炎的鎮(zhèn)痛消炎效果與阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、酮洛芬、萘普生等相似。許多研究證明，本品對(duì)機(jī)械、化學(xué)、生物等刺激引起的血-房水屏障崩潰有很強(qiáng)的抑制作用。近年來研究發(fā)現(xiàn)，本品能降低角膜的知覺和敏感性，表現(xiàn)出角膜鎮(zhèn)痛的效果，其詳細(xì)機(jī)制尚不清楚。

分類名稱

一級(jí)分類：呼吸系統(tǒng)藥物二級(jí)分類：解熱鎮(zhèn)痛藥及抗感冒藥三級(jí)分類：解熱鎮(zhèn)痛藥及其他抗感冒方藥

藥品英文名

Diclofenac

藥品別名

雙氯苯胺乙酸鈉、佳息、雙氯滅痛、阿米雷爾、奧爾芬、待克菲那、迪克樂克、二氫芬酸鈉、非炎、護(hù)他林、佳貝、雙氯高滅酸鈉、雙氯滅酸鈉、英太青、Blesin、Diclofe、DiclofenacSodium

藥物劑型

1.腸溶衣片：25mg，50mg，75mg；2.緩釋膠囊：100mg；3.注射劑：75mg；4.軟膏劑：10mg；5.乳膠劑：1％，10mg；6.栓劑：25mg，50mg，100mg 。7.滴眼劑：0.1%。

藥理作用

本品作用機(jī)制為選擇性切斷花生四烯酸代謝系列中環(huán)氧合酶的作用環(huán)節(jié)，阻斷前列腺素E₂(PGE₂)的合成途徑。阻抑其致突變致痛作用。本品為苯乙酸類抗炎鎮(zhèn)痛藥，具有顯著的抗風(fēng)濕、消炎、止痛及解熱作用。其作用比吲哚美辛強(qiáng)2～2.5倍，比阿司匹林強(qiáng)26～50倍。其特點(diǎn)為藥效強(qiáng)，不良反應(yīng)輕，劑量小，個(gè)體差異小。本品具有顯著的抗風(fēng)濕、鎮(zhèn)痛、消炎和退熱作用。能很好地解除關(guān)節(jié)疼痛改善其活動(dòng)，并有良好的耐受性。本品片劑有一層抗敏性的包衣，使藥片內(nèi)的活性物質(zhì)在離開胃部之后才釋放出來，因此，可用于胃部敏感的患者。本品每天口服75～150mg，對(duì)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎和關(guān)節(jié)粘連性脊椎炎的鎮(zhèn)痛消炎效果與阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、酮洛芬、萘普生等相似。許多研究證明，本品對(duì)機(jī)械、化學(xué)、生物等刺激引起的血-房水屏障崩潰有很強(qiáng)的抑制作用。近年來研究發(fā)現(xiàn)，本品能降低角膜的知覺和敏感性，表現(xiàn)出角膜鎮(zhèn)痛的效果，其詳細(xì)機(jī)制尚不清楚。

藥動(dòng)學(xué)

使用本品口服液、直腸栓劑，或通過肌內(nèi)注射本品均可迅速被吸收。當(dāng)使用腸溶片時(shí)，尤其與食物同服時(shí)，吸收則趨于緩慢。盡管口服本品吸收迅速且完全，2h可達(dá)血藥峰值，但首過代謝明顯，進(jìn)入全身循環(huán)的藥物僅達(dá)50%。本品也經(jīng)皮吸收。在治療濃度時(shí)，蛋白結(jié)合率高于99%�？蓾B進(jìn)滑膜液中，一直可以保留到血藥濃度下降時(shí)�？煞植歼M(jìn)入乳汁中，但量很低，不至于將危害帶給接受哺乳的嬰兒。終末血漿t_1/2約為1～2h。主要的代謝物為羥雙氯芬酸，代謝物葡萄糖醛酸和硫酸結(jié)合隨尿和膽汁排出。健康受試者口服本品100mg，C_max4485ng/ml，t_max1.2h，t_1/21.33h，每小時(shí)K_e0.56。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com肌內(nèi)注射75mg，C_max2.73μg/ml，t_max25.3min。本品局部點(diǎn)眼具有很好的眼內(nèi)通透性，且房水中藥物滯留時(shí)間較長，約為氟比洛芬的3倍，其原因可能為角膜對(duì)雙氯酚酸具有一定的蓄積作用。

適應(yīng)證

臨床用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、骨關(guān)節(jié)病，適用于各種中等疼痛，如手術(shù)后及創(chuàng)傷后疼痛，急性肌肉-骨骼疾病；以及各種炎癥所致的發(fā)熱等。也用于急性痛風(fēng)及癌癥、軟組織損傷、手術(shù)后疼痛。用于白內(nèi)障摘除術(shù)時(shí)預(yù)防術(shù)中縮瞳和治療術(shù)后炎癥。眼科的非感染炎癥的抗感染治療，包括手術(shù)及非手術(shù)因素引起的非感染性炎癥，如葡萄膜炎、角膜炎、鞏膜炎、鞏膜外層炎；抑制角膜新生血管形成；抑制白內(nèi)障手術(shù)中炎癥性縮瞳反應(yīng)；預(yù)防術(shù)后的炎癥反應(yīng)及黃斑囊樣水腫形成，并可促進(jìn)青光眼濾過手術(shù)后濾過泡的形成；對(duì)過敏性結(jié)膜炎亦具有治療作用。

禁忌證

1.有活動(dòng)性消化性潰瘍，或以往應(yīng)用本藥引起過嚴(yán)重消化道病變?nèi)鐫�，出血、穿孔者�?.因水楊酸或其他前列腺素合成酶抑制劑而誘發(fā)的哮喘發(fā)作、蕁麻疹及過敏性鼻炎者。3.對(duì)本品或其他非甾體抗炎藥(NSAIDs)過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.慎用：(1)哮喘；(2)心功能不全及高血壓。因用藥后可致水滯留，水腫；(3)血友病或其他出血性疾病（包括凝血障礙及血小板功能異常)。因用藥后出血時(shí)間延長，出血傾向加重；(4)消化道潰瘍病史。因用藥后易出現(xiàn)胃腸道不良反應(yīng)，包括產(chǎn)生新的潰瘍；(5)皮疹病史；(6)蕁麻疹；(7)肝卟啉癥；(8)細(xì)胞外液丟失；(9)哺乳婦女；(10)腎功能不全；2.因用藥后腎臟不良反應(yīng)增多，甚至導(dǎo)致腎衰竭，尤其是老年人，用藥期間應(yīng)常規(guī)隨訪檢查肝腎功能。3.對(duì)肝腎功能有潛在性損害者，慢性飲酒者服用本藥時(shí)也應(yīng)密切注意肝腎功能變化。4.長期服用本品，應(yīng)監(jiān)測(cè)肝、腎功能及血象作為預(yù)防措施。5.本品對(duì)單純發(fā)熱者不適用。6.最好在飯前服用本品。50mg片劑不宜兒童使用。7.本品與縮瞳劑不宜同時(shí)使用，青光眼患者術(shù)前3h停止滴用縮瞳劑。

不良反應(yīng)

一般耐受良好，可出現(xiàn)下列程度不同的不良反應(yīng)。1.偶見：胃腸道不適（如上腹疼痛、惡心、嘔吐、腹瀉等)，頭痛、頭暈、眩暈，皮膚紅斑或皮疹。2.罕見：胃腸道出血，消化性潰瘍，嗜睡，肝功能異常（包括黃疸型肝炎)，水腫，過敏反應(yīng)（如蕁麻疹、皮疹、支氣管痙攣等)或類過敏樣反應(yīng)包括低血壓。3.個(gè)別病例：感覺或視覺障礙（視覺模糊、復(fù)視)、耳鳴、失眠、煩躁、驚厥；皰疹、濕疹、多形性紅斑、Lyell綜合征、脫發(fā)、光敏反應(yīng)等；急性腎功能不全、尿異常（如血尿)、間質(zhì)性腎炎、腎病綜合征；血小板減少、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、溶血性貧血、再生障礙性貧血；暴發(fā)型肝炎。4.局部使用后可有瞬間輕度刺痛燒灼感，無須處理，1min后自行消失。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com

用法用量

1.口服：每次25mg，每天3次，整片用水送下。2.栓劑肛門插入：每次50mg，每天2次。3.肌注：每次75mg，每天1次，深部臀肌注射，必要時(shí)數(shù)小時(shí)后再注射1次。4.兒童，每天1～3mg/kg。整片吞服。5.眼科用藥：(1)預(yù)防白內(nèi)障摘除術(shù)中縮瞳，術(shù)前2h內(nèi)滴眼4次，每次1滴；(2)治療白內(nèi)障摘除術(shù)后炎癥，術(shù)后24h開始滴眼，每次1滴，每天4次，連續(xù)治療10～14天。(3)眼科手術(shù)前：一般術(shù)前4次(3h前、2h前、1h前、30min前)；(4)眼科手術(shù)后：每天1～4次，每次1滴；(5)其他非手術(shù)消炎用：每天4～6次，每次1滴。

藥物相應(yīng)作用

1.本品與鋰鹽或地高辛合用時(shí)，可使后兩者血藥濃度升高。2.與非甾體抗炎藥或糖皮質(zhì)激素類藥物全身性合并應(yīng)用時(shí)，可能會(huì)增加不良反應(yīng)。3.與阿司匹林合用，可降低本品的血藥濃度。4.與保鉀利尿劑合用時(shí)，可能會(huì)產(chǎn)生血清鉀水平升高，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)。5.與口服抗凝藥合用時(shí)，應(yīng)做有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室檢查，以確保療效和用藥安全。6.用甲氨蝶呤前后24h內(nèi)服用本品，應(yīng)當(dāng)注意觀察，甲氨蝶呤的血藥濃度可能被提高，毒性也可能增強(qiáng)。

專家點(diǎn)評(píng)

本品有很好的抗風(fēng)濕、鎮(zhèn)痛、消炎、退熱作用，能很好的解除關(guān)節(jié)疼痛、改善其活動(dòng)并有良好的耐受性。其作用比阿司匹林強(qiáng)，與吲哚美辛相當(dāng)。北京解放軍總醫(yī)院風(fēng)濕科應(yīng)用腸溶微粒膠囊治療40例關(guān)節(jié)炎患者，經(jīng)過2～3周對(duì)患者的臨床觀察證實(shí)，腸溶微粒膠囊治療關(guān)節(jié)炎有起效快、藥效作用時(shí)間長、每天僅需服藥2次可達(dá)到維持療效的特點(diǎn)。臨床有效率82.5%，輕度胃腸道不適占12.5%。提示該劑型療效較好，胃腸道不良反應(yīng)較低。國內(nèi)報(bào)道，近10所醫(yī)院對(duì)本品腸溶片作了318例驗(yàn)證，其作用顯效率44.3％，總有效率88.67％，在臨床驗(yàn)證過程中，對(duì)107例患者使用本品前后作肝腎功能、血常規(guī)檢查對(duì)照，均未發(fā)現(xiàn)有不良影響。近年來該藥的劑型研究相當(dāng)活躍，緩釋丸劑、緩釋顆粒、緩釋微囊、緩釋栓劑、緩釋片劑、兼有速釋和緩釋作用的膠囊等一批控釋制劑由日本開發(fā)出來；顆粒劑、注射用凍干劑、消炎用洗眼劑和滴眼劑、噴霧劑、泥敷劑、溶液劑、膠劑、透皮貼劑、油膏劑、乳劑、軟膏劑等也在日本公開特許中有報(bào)道。日本報(bào)道了本品新用途的研究，如與PGD₂或其衍生物聯(lián)合應(yīng)用能改善大腦血循環(huán)，保護(hù)腦細(xì)胞；與脂多糖、環(huán)磷酰胺等藥物聯(lián)合使用對(duì)治療腫瘤有協(xié)助作用；其片劑可作為睡眠調(diào)節(jié)劑用于因時(shí)差反應(yīng)而導(dǎo)致的大腦生理障礙。雙氯芬酸鈉長期服用無蓄積作用，個(gè)體差異小，副作用小。其使用劑量是現(xiàn)行解熱鎮(zhèn)痛藥中最小的幾種品種之一。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com眼科常用于非感染炎癥的抗炎治療，如葡萄膜、角膜炎、鞏膜炎、鞏膜外層炎等。

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