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沙利度胺

沙利度胺副作用;別名:反應(yīng)停、沙立度胺、肽胺哌啶酮、酞胺哌啶酮、酞谷酰亞胺、酞咪哌啶酮、K-7、Thalidomidum;沙利度胺適應(yīng)癥:1.適用于各型麻風(fēng)反應(yīng)如發(fā)熱、結(jié)節(jié)紅斑、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、淋巴結(jié)腫大等,對結(jié)核樣型的麻風(fēng)反應(yīng)療效稍差。對麻風(fēng)病無治療作用,可與抗麻風(fēng)藥同用以減少麻風(fēng)反應(yīng)。2.可用于骨髓移植。3.尚可治療紅斑狼瘡、復(fù)發(fā)性發(fā)熱性結(jié)節(jié)性非化膿性脂膜炎、日光性癢疹、多形性日光疹、結(jié)節(jié)性癢疹、帶狀皰疹、扁平苔蘚、家族性良性天皰瘡、白塞病(Behcet病)、多形紅斑。;沙利度胺藥理學(xué)作用:THD可抑制腫瘤壞死因子α(TNF-α)的產(chǎn)生,因而具有抗炎作用。THD也是一種強(qiáng)效的T細(xì)胞共刺激劑,可向T細(xì)胞提供活化信號,促進(jìn)IL-2介導(dǎo)的細(xì)胞增殖和INF-γ表達(dá),并與T細(xì)胞受體(TCR)復(fù)合物有協(xié)同作用,因而具有免疫調(diào)節(jié)作用。另外THD還有抗血管生成及致畸作用。本藥為谷氨酸衍化物,具有鎮(zhèn)靜催眠、止痛止癢、退熱等作用。對麻風(fēng)反應(yīng)療效較好。其作用機(jī)制可能為抑制溶酶體酶、穩(wěn)定溶酶體膜、抑制中性粒細(xì)胞的趨化。另外,本藥尚有免疫抑制作用,可用于骨髓移植。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:抗麻風(fēng)藥 三級分類: 
 藥品英文名
Thalidomide
 藥品別名
反應(yīng)停、沙立度胺、肽胺哌啶酮、酞胺哌啶酮、酞谷酰亞胺、酞咪哌啶酮、K-7、Thalidomidum
 藥物劑型
片劑:25mg,50mg。
 藥理作用
THD可抑制腫瘤壞死因子α(TNF-α)的產(chǎn)生,因而具有抗炎作用。THD也是一種強(qiáng)效的T細(xì)胞共刺激劑,可向T細(xì)胞提供活化信號,促進(jìn)IL-2介導(dǎo)的細(xì)胞增殖和INF-γ表達(dá),并與T細(xì)胞受體(TCR)復(fù)合物有協(xié)同作用,因而具有免疫調(diào)節(jié)作用。另外THD還有抗血管生成及致畸作用。本藥為谷氨酸衍化物,具有鎮(zhèn)靜催眠、止痛止癢、退熱等作用。對麻風(fēng)反應(yīng)療效較好。其作用機(jī)制可能為抑制溶酶體酶、穩(wěn)定溶酶體膜、抑制中性粒細(xì)胞的趨化。另外,本藥尚有免疫抑制作用,可用于骨髓移植。
 藥動學(xué)
本藥口服易吸收,緩釋片的達(dá)峰時間為2.9~5.7h:咀嚼片為2~6h。本藥總蛋白結(jié)合率高,分布容積為120L。本藥可能經(jīng)肝臟代謝,清除半衰期為5~7h。腎臟清除率為每分鐘1.15ml,小于給藥劑量的0.7%以原形從尿排出。醫(yī)學(xué)全/在線payment-defi.com少部分隨糞便排出。
 適應(yīng)證
1.適用于各型麻風(fēng)反應(yīng)如發(fā)熱、結(jié)節(jié)紅斑、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、淋巴結(jié)腫大等,對結(jié)核樣型的麻風(fēng)反應(yīng)療效稍差。對麻風(fēng)病無治療作用,可與抗麻風(fēng)藥同用以減少麻風(fēng)反應(yīng)。2.可用于骨髓移植。3.尚可治療紅斑狼瘡、復(fù)發(fā)性發(fā)熱性結(jié)節(jié)性非化膿性脂膜炎、日光性癢疹、多形性日光疹、結(jié)節(jié)性癢疹帶狀皰疹、扁平苔蘚、家族性良性天皰瘡、白塞病(Behcet病)、多形紅斑。
 禁忌證
1.對本藥過敏者。2.孕婦尤以妊娠早期禁忌。
 注意事項
1.育齡婦女在服藥期間應(yīng)避孕。2.駕駛員及機(jī)器操作者慎用。3.出現(xiàn)神經(jīng)炎癥狀時應(yīng)立即停藥,以免造成不可逆病變。
 不良反應(yīng)
1.常見口干、口苦、惡心、嘔吐、便秘、食欲缺乏、頭昏、嗜睡、面部和四肢水腫、閉經(jīng)、性欲減退、中毒性神經(jīng)炎、心率減慢和皮疹等。嚴(yán)重者須停藥并給予對癥治療。醫(yī)學(xué)全/在線payment-defi.com2.偶見白細(xì)胞和血小板減少。3.本品有強(qiáng)烈致畸作用,可引起“海肢”畸形,妊娠婦女禁用。4.長期應(yīng)用(總劑量40g以上)可致多發(fā)性神經(jīng)炎。
 用法用量
口服給藥:每天100~200mg,分4次服用。對于嚴(yán)重麻風(fēng)反應(yīng),可增至300~400mg(反應(yīng)得到控制即可逐漸減量維持)。對長期反應(yīng),需要較長期服藥,每天或隔日服用25~50mg。1.Ⅱ型麻風(fēng)反應(yīng):開始每天200~400mg,癥狀控制后減至每天50~100mg維持。2.其他疾。好刻100~400mg,癥狀控制后減至每天25~50mg維持。
 藥物相應(yīng)作用
地塞米松合用,發(fā)生中毒性上皮細(xì)胞壞死溶解的危險性增加。
 專家點評
本品為防治麻風(fēng)反應(yīng)的首選藥,對麻風(fēng)病本身無治療作用,常與其他抗麻風(fēng)藥合用以減少麻風(fēng)反應(yīng),對各型麻風(fēng)病尤其是發(fā)熱、結(jié)節(jié)紅斑、神經(jīng)疼痛和淋巴腫大有一定的療效。近年發(fā)現(xiàn)本品有免疫抑制作用,可用于骨髓移植。THD對Ⅱ型麻風(fēng)反應(yīng)療效良好,總有效率達(dá)99%,對Ⅰ型麻風(fēng)反應(yīng)療效很差。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.comTHD對輕中度的移植物抗宿主病有較好療效,對皮膚型的紅斑狼瘡亦有較好療效,但對系統(tǒng)損害無效。THD是治療復(fù)發(fā)性口瘡的很好藥物,對HIV感染合并的阿弗它潰瘍有良好療效。
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