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一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:抗腫瘤植物藥 三級分類: | |
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癌備、硫酸長春花堿、威保啶、長春花堿、Velbe、Vincalcukoblastine、VLB | |
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長春堿是由夾竹桃科植物長春花(Vincarosea)中提取的一種二聚體生物堿。體外實驗?zāi)芤种萍忓N體的形成,使有絲分裂停止于中期,主要作用于M期,為細胞周期特異性藥物。也可抑制RNA和脂質(zhì)的合成。對多種動物腫瘤有抑制作用。與烷化劑無交叉耐藥現(xiàn)象。 | |
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口服吸收不規(guī)律。靜脈注射后在血中迅速消失,并分布到各組織,但很少透過血腦脊液屏障,半衰期α相為3.7min,β相為1.65h,γ相為24.8h。80%的藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合,部分與血小板結(jié)合。主要在肝臟代謝,由膽汁排泄,尿中排出量不到5%。 | |
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1.嚴重粒細胞減少者。2.未控制的細菌感染者。3.對本藥或長春花生物堿過敏者。 | |
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1.慎用:(1)妊娠和哺乳期婦女;(2)有骨髓抑制者或當腫瘤已侵犯骨髓時;(3)有痛風(fēng)病史或有尿酸鹽性腎結(jié)石病史者;(4)肝功能損害者;(5)已接受過放射治療者;(6)有急性發(fā)作的氣短及支氣管痙攣,尤其是已使用絲裂霉素而肺功能障礙者。2.按血象、年齡、癥狀等適當增減劑量,每次量一般不超過300μg/kg。3.惡液質(zhì)、貧血或放化療引起骨髓抑制者忌用。4.本品對局部靜脈有一定刺激性,可致疼痛,如漏出血管外可引起局部組織壞死,靜脈注射時應(yīng)特別注意。本品不可肌內(nèi)注射或皮鞘內(nèi)注射。5.避光、涼暗處保存。 | |
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1.胃腸道反應(yīng):食欲下降、惡心、腹瀉,一般較輕。少數(shù)可有腹痛、口腔炎等。2.骨髓抑制:較長春新堿明顯,是其最常見的毒性反應(yīng)?捎邪准毎陆担K幒笱杆倩謴(fù)。3.神經(jīng)毒性:發(fā)生率為5%~20%。醫(yī)學(xué).全在線payment-defi.com表現(xiàn)為指(趾)端麻木及四肢疼痛、腱反射消失,少數(shù)患者可有精神抑郁、頭痛和肌肉震顫,嚴重者應(yīng)停藥。4.局部刺激:注射部位可引起血栓性靜脈炎,藥物外滲可引起局部嚴重的蜂窩織炎和壞死,注射時應(yīng)特別注意,一旦發(fā)生藥液外滲立即停止注射,給予生理鹽水局部注射進行稀釋,并局部注射地塞米松5~10mg(必要時重復(fù)),24h內(nèi)局部冷敷,切忌熱敷。5.其他:頭暈、乏力、脫發(fā)、失眠、直立性低血壓等。 | |
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1.成人:靜脈注射每次10mg(或6mg/m2),用生理鹽水或5%葡萄糖液20~30ml稀釋后靜脈注射,每周1次,每個療程總量60~80mg。2.兒童:靜脈注射每次0.1~0.15mg/kg,每周1次。 | |
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1.與其他可能降低白細胞的藥物組成聯(lián)合化療方案時,本藥應(yīng)減量。2.與其他由膽汁排泄的抗癌藥(如阿霉素)合用,本藥應(yīng)減量。3.國外資料提示,伊曲康唑可抑制細胞色素P450介導(dǎo)的代謝及P-糖蛋白泵,從而可增加本藥所致的神經(jīng)毒性和麻痹性腸梗阻。另外,可增加本藥毒性的藥物有:奎寧始霉素、紅霉素、絲裂霉素、與齊多夫定(zidovudine),合用時可能需要調(diào)整本藥劑量。4.國外資料報道,本藥可增加托特羅定(tolterodine)的生物利用度,合用時托特羅定應(yīng)減量?诜舅幙山档苯妥英鈉的胃腸道吸收,從而降低其作用。5.使用本藥時接種活疫苗(如輪狀病毒疫苗),可增加活疫苗感染的風(fēng)險。國外資料建議使用本藥時禁止接種活疫苗,處于緩解期的白血病患者,化療結(jié)束后間隔至少3個月才能接種活疫苗。 | |
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本品常與其他化療藥聯(lián)合使用,對霍奇金病和睪丸癌有較好療效。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com藥物主要的劑量限制性毒性為骨髓抑制,治療中應(yīng)監(jiān)測血象。 | |