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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：其他抗腫瘤藥物 三級分類： | |
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| 諾拉曲塞、諾拉曲特、洛拉曲克、NolatrexedDihydrochloride、Nolatrated、Thymitaq | |
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| 國內(nèi)試驗品，鹽酸洛拉曲塞注射劑：400mg/支。 | |
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| 本品是一高親和力的非競爭性胸苷酸合成酶抑制劑，是首個應(yīng)用胸苷酸合成酶三維圖像知識即X射線晶體學(xué)及計算機輔助有效藥物設(shè)計技術(shù)得到的分子靶向性藥物——小分子喹唑啉衍生物，胸苷酸合成酶為體內(nèi)胸苷酸前體唯一再生源，故在DNA復(fù)制和細(xì)胞生長過程中起著關(guān)鍵作用，是已知抗腫瘤藥物的重要有效靶點之一。其結(jié)構(gòu)本身被設(shè)計成可在胸苷酸合成酶中占有最大空間并能與胸苷酸合成酶的兩個葉酸位置結(jié)合。本品為水溶性物質(zhì)，口服給藥亦能迅速且?guī)捉耆乇晃铡１酒烦视H脂性，這使其能夠通過被動擴散進(jìn)入細(xì)胞而不需某種細(xì)胞膜轉(zhuǎn)運載體蛋白的幫助。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com由于載體蛋白轉(zhuǎn)運過程受阻是腫瘤細(xì)胞耐藥性發(fā)展機制之一，所以本品可以被動擴散方式進(jìn)入細(xì)胞具有重要的臨床意義，具有對耐藥腫瘤潛在有效和不易發(fā)展耐藥性的潛力。本品沒有谷氨酸側(cè)鏈，故它在細(xì)胞內(nèi)不會發(fā)生聚谷氨酸化，因此有助于減少與這一代謝步驟相關(guān)的長期毒性。體內(nèi)外研究證實，本品是一強力直接胸苷酸合成酶抑制劑。 | |
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| 本品口服吸收良好，生物利用度高達(dá)89%。在口服劑量288～1000mg/(m2·天)范圍內(nèi)，藥代動力學(xué)參數(shù)與給藥劑量呈線性關(guān)系，連續(xù)給藥5天時，血藥峰濃度(Cmax)值為7.0～19.2μg/ml，達(dá)峰時間約為45min，血藥谷濃度為1.2～3.1μg/ml；AUC值為1.1～3.1μg/(min·ml)。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com進(jìn)食會延遲藥物吸收，達(dá)峰時間推遲(Tmax約為120min)，Cmax值下降，但谷濃度升高，AUC值不受影響。 | |
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| 主要用于治療不能切除的原發(fā)性肝癌及結(jié)腸直腸癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌和頭頸部腫瘤。國外Ⅱ期、Ⅲ期臨床研究正在進(jìn)行之中，國內(nèi)Ⅰ期臨床正在進(jìn)行中。初步研究結(jié)果令人樂觀。 | |
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| 本品耐受性良好，其主要不良反應(yīng)為輕至中度的口炎、惡心、不適感和皮疹，但這些不良反應(yīng)的持續(xù)時間較短。 | |
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