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| 一級(jí)分類(lèi)：麻醉藥及其輔助藥物 二級(jí)分類(lèi)：局部麻醉用藥 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 左布比卡因注射劑：37.5mg/5ml；2.5mg/ml(10ml，30ml)；5mg/ml(10ml，30ml)；7.5mg/ml(10ml，30ml)。 | |
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| 本品是酰胺類(lèi)局麻藥，通過(guò)提高電興奮的閾值、減慢神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)、減少動(dòng)作電位升高的頻率來(lái)阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)。通常，麻醉的快慢與神經(jīng)纖維的直徑、有無(wú)髓鞘及傳導(dǎo)速度有關(guān)。臨床上，神經(jīng)功能喪失的順序依次為疼痛、溫度、觸覺(jué)、本體感覺(jué)和骨骼肌伸張性。 | |
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| 健康志愿者口服本品40mg后，峰濃度(Cmax)為(1.445±0.237)μg/ml，藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)為(1.153±0.447)μg·h/ml，半衰期(t1/2)為(1.27±0.37)h。由于藥物的吸收與組織血液供應(yīng)有關(guān)，因此血漿藥物濃度與其劑量和給藥途徑有關(guān)。硬膜外給藥約30min血藥濃度達(dá)到峰值，在肝臟中經(jīng)CYP3A4、CYP1A2酶廣泛代謝，給藥劑量達(dá)到150mg時(shí)，平均Cmax達(dá)到1.2μg/ml。本品血漿蛋白結(jié)合率為97%，靜脈給藥其表觀(guān)分布容積為67L。靜脈給藥，約48h后本品的95%以原形從尿或糞便中排出，血漿平均消除半衰期為3.3h，平均清除率和終末半衰期分別為39L/h和1.3h。 | |
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| 1.肝、腎功能?chē)?yán)重不全，低蛋白血癥，對(duì)本品過(guò)敏患者或?qū)︴０奉?lèi)局麻藥過(guò)敏者禁用。2.本品與鹽酸腎上腺素混合使用時(shí)，禁用于毒性甲狀腺腫、嚴(yán)重心臟病或服用三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥等患者。3.本品不用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯，迄今無(wú)臨床應(yīng)用資料。4.本品不用于12歲以下兒童，其安全性有待證實(shí)。 | |
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| 1.使用時(shí)不得過(guò)量，過(guò)量可導(dǎo)致低血壓、抽搐、心搏驟停、呼吸抑制及驚厥。2.如果出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓或心動(dòng)過(guò)緩，可靜脈注射麻黃堿或阿托品。3.如果出現(xiàn)肌肉震顫、痙攣可給予巴比妥類(lèi)藥物。4.給予局部麻醉注射液后需密切觀(guān)察心血管、呼吸的變化和患者的意識(shí)狀態(tài)，患者出現(xiàn)下列癥狀可能是中毒跡象：躁動(dòng)不安、焦慮、語(yǔ)無(wú)倫次、口唇麻木與麻刺感、金屬異味、耳鳴、頭暈、視力模糊、肌肉震顫、抑郁或嗜睡。5.本品不宜靜注用藥，所以在注射給藥中，同時(shí)抽吸血液以確認(rèn)不是血管內(nèi)注射是必須的。6.左布比卡因注射液的溶液不用于產(chǎn)科子宮旁組織的阻滯麻醉。醫(yī).學(xué)全在線(xiàn)payment-defi.com因迄今沒(méi)有資料支持這種用法并且有使胎兒心動(dòng)過(guò)緩或致死胎的危險(xiǎn)。 | |
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| 本品不良反應(yīng)主要是由劑量過(guò)大、血管內(nèi)注射、藥物代謝緩慢引起。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有低血壓、惡心、術(shù)后疼痛、發(fā)熱、嘔吐、貧血、瘙癢、疼痛、頭痛、便秘、眩暈、胎兒窘迫等；偶見(jiàn)哮喘、水腫、少動(dòng)癥、不隨意肌收縮、痙攣、震顫、暈厥、心律失常、期外收縮、房顫、心搏停止、腸梗阻、膽紅素升高、意識(shí)模糊、窒息、支氣管痙攣、呼吸困難、肺水腫、呼吸功能不全、多汗、皮膚變色等。 | |
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| 不推薦使用大劑量靜脈給藥，而應(yīng)根據(jù)麻醉的面積、組織的血液供應(yīng)、被阻斷的神經(jīng)段數(shù)量、阻斷的強(qiáng)度、被要求肌肉松弛的程度、麻醉的持續(xù)時(shí)間、個(gè)人耐受性、患者的身體健康狀況等來(lái)確定給藥劑量。對(duì)于那些年老的、心血管功能障礙、肝功能損害、腎功能損害的患者，給藥劑量尤為謹(jǐn)慎。1.硬膜外外科手術(shù)：50～150mg。2.硬膜外剖宮產(chǎn)：100～150mg。3.外周神經(jīng)麻醉：75～150mg。4.局部麻醉：150mg。5.止痛：25～50mg。醫(yī)學(xué)全/在線(xiàn)payment-defi.com | |
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| 1.體外實(shí)驗(yàn)表明嗎啡、芬太尼、可樂(lè)定、舒芬太尼對(duì)左布比卡因的氧化代謝無(wú)抑制作用。2.左布比卡因的代謝機(jī)制有可能受已知的CYP3A4誘導(dǎo)劑(如苯妥英、苯巴比妥、利福平等)和CYP3A4抑制劑、CYP1A2誘導(dǎo)劑(奧美拉唑等)和CYP1A2抑制劑的影響，與苯妥英、苯巴比妥、利福平、酮康唑、紅霉素、維拉帕米、克拉霉素、奧美拉唑、茶堿合用時(shí)需注意。 | |
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