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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線(xiàn) > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:甘精胰島素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

甘精胰島素

甘精胰島素副作用;別名:長(zhǎng)秀霖、來(lái)得時(shí)、Lantus;甘精胰島素適應(yīng)癥:用于需用胰島素治療的糖尿病。;甘精胰島素藥理學(xué)作用:本藥為一種重組人胰島素類(lèi)似物。具有平穩(wěn)、無(wú)峰值、作用時(shí)間長(zhǎng)等特性。在中性液中溶解度低,在酸性液(pH4)中完全溶解。皮下注射后,因酸性溶液被中和而形成的微細(xì)沉積物,可持續(xù)釋放少量甘精胰島素,從而產(chǎn)生長(zhǎng)達(dá)24小時(shí)平穩(wěn)無(wú)峰值的可預(yù)見(jiàn)的血藥濃度。國(guó)外已公開(kāi)發(fā)表的藥理學(xué)研究表明:甘精胰島素和人胰島素的生物效價(jià)是等同的。
 分類(lèi)名稱(chēng)
一級(jí)分類(lèi):內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi):糖尿病及胰島疾病用藥物 三級(jí)分類(lèi): 
 藥品英文名
insulin glargine
 藥品別名
長(zhǎng)秀霖、來(lái)得時(shí)、Lantus
 藥物劑型
每1ml含100U甘精胰島素。注射液:(1)3ml[預(yù)填充式筆芯,與可重復(fù)使用的胰島素注射裝置(Optipen)配套使用];(2)5ml;(3)10ml。
 藥理作用
本藥為一種重組人胰島素類(lèi)似物。具有平穩(wěn)、無(wú)峰值、作用時(shí)間長(zhǎng)等特性。在中性液中溶解度低,在酸性液(pH4)中完全溶解。皮下注射后,因酸性溶液被中和而形成的微細(xì)沉積物,可持續(xù)釋放少量甘精胰島素,從而產(chǎn)生長(zhǎng)達(dá)24小時(shí)平穩(wěn)無(wú)峰值的可預(yù)見(jiàn)的血藥濃度。國(guó)外已公開(kāi)發(fā)表的藥理學(xué)研究表明:甘精胰島素和人胰島素的生物效價(jià)是等同的。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥皮下注射后,與中性低精蛋白胰島素(NPH)相比,其吸收更緩慢而持久,且無(wú)明顯峰值。按一日1次注射給藥,在第1次注射后,2~4日達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。部分藥物代謝發(fā)生于β鏈的C端,可形成21A-甘氨酸胰島素和21A-甘氨酸-脫-30β-蘇氨酸胰島素活性代謝產(chǎn)物。靜脈注射給藥,本藥和人胰島素的半衰期相似,僅數(shù)分鐘。
 適應(yīng)證
用于需用胰島素治療的糖尿病。
 禁忌證
1.對(duì)本藥過(guò)敏者。2.低血糖患者。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)處于應(yīng)激期(如發(fā)熱、情緒紊亂、疾病)的患者(國(guó)外資料)。(2)肝、腎功能損害者(國(guó)外資料)。2.藥物對(duì)兒童的影響:兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。3.藥物對(duì)老人的影響:老年患者因腎功能減退,慎用,對(duì)胰島素的需要量可能逐漸減少。4.藥物對(duì)妊娠的影響:動(dòng)物研究表明,尚未觀(guān)察到本藥對(duì)孕婦、胚胎、胎兒發(fā)育、分娩或產(chǎn)后發(fā)育有直接損害作用。對(duì)妊娠前有糖尿病或妊娠糖尿病婦女,在妊娠期間應(yīng)維持良好的代謝,密切監(jiān)測(cè)血糖。妊娠早期對(duì)胰島素的需求量可能減少,而妊娠中、晚期通常需增多。分娩后對(duì)胰島素的需求量快速減少(有增加低血糖發(fā)作的可能)。故需監(jiān)測(cè)血糖。美國(guó)藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)。5.藥物對(duì)哺乳的影響:哺乳婦女可能需要調(diào)整胰島素劑量和膳食結(jié)構(gòu),以減少低血糖發(fā)作的危險(xiǎn),同時(shí)仔細(xì)監(jiān)測(cè)血糖的控制情況。6.本藥與其他胰島素或稀釋液存在配伍禁忌。7.勿靜脈注射本藥,否則可導(dǎo)致嚴(yán)重低血糖。8.本藥在手臂、腹部或腿部皮下注射后的吸收相似。于腹部、三角肌或大腿皮下注射后,血清胰島素或血糖水平無(wú)臨床差異。在某一注射區(qū)內(nèi),每日的注射部位需輪換。9.對(duì)糖尿病酮癥酸中毒的患者,不能使用本藥治療,推薦靜脈注射短效或速效胰島素。10.患者改用其他胰島素時(shí),應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行,如果胰島素的濃度、品牌、類(lèi)型、種類(lèi)(動(dòng)物胰島素、人胰島素、人胰島素類(lèi)似物)和(或)制造工藝發(fā)生改變,應(yīng)注意調(diào)整劑量。11.預(yù)裝式注射裝置(OptiSet)僅供個(gè)人單獨(dú)使用。首次使用前,須將其置于室溫中1~2h。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)payment-defi.com注射前應(yīng)排出藥筒中的小氣泡,并安裝新針頭,須確保針頭固定,否則可引起針頭折斷或注射液外溢而導(dǎo)致劑量不準(zhǔn)。12.美國(guó)糖尿病協(xié)會(huì)推薦空腹血糖為80~120mg/dl,睡前血糖為100~140mg/dl,糖化血紅蛋白小于7%。如空腹血糖低于80mg/dl或高于140mg/dl、睡前血糖低于100mg/dl或高于160mg/dl、糖化血紅蛋白大于8%時(shí),應(yīng)調(diào)整治療方案。13.因使用本藥后可出現(xiàn)低血糖或高血糖(可造成視力障礙,并降低注意力和反應(yīng)能力),故駕駛車(chē)輛或操作機(jī)械的患者用藥應(yīng)謹(jǐn)慎。14.用藥期間,應(yīng)觀(guān)察患者的臨床癥狀,如低血糖,不同患者癥狀可能不一致,同一患者在疾病進(jìn)展的不同階段也可表現(xiàn)出不同癥狀。15.對(duì)血糖控制不好、或有高血糖(或低血糖)發(fā)作傾向的患者,在調(diào)整本藥劑量前,應(yīng)考慮是否存在其他因素(如患者是否按預(yù)期的方案治療、注射部位、正確的注射技術(shù)等)。16.低血糖的發(fā)生時(shí)間取決于所用胰島素的作用特性,故可能隨治療方案的改變而改變。因本藥持續(xù)提供基礎(chǔ)胰島素,故夜間低血糖較少見(jiàn),而清晨低血糖較之常見(jiàn)。17.以下患者的低血糖癥狀可能改變或被掩蓋:(1)血糖控制明顯改善的患者。(2)低血糖緩慢發(fā)生的患者。(3)自主神經(jīng)病變患者。(4)精神病患者。(5)病程較長(zhǎng)的糖尿病患者。(6)同時(shí)聯(lián)用其他藥物治療的患者。(7)老年患者。以上患者可能在未覺(jué)察的情況下出現(xiàn)嚴(yán)重低血糖癥狀,甚至意識(shí)喪失。故一旦發(fā)現(xiàn)糖化血紅蛋白水平正常或降低,應(yīng)考慮低血糖復(fù)發(fā)、低血糖發(fā)作(尤其是夜間發(fā)作)但尚未覺(jué)察的可能性。18.以下因素更易導(dǎo)致低血糖的發(fā)生:(1)改變注射區(qū)。(2)提高對(duì)胰島素的敏感性(例如去除應(yīng)激因素)。(3)異常的、增加或延長(zhǎng)體力活動(dòng)。(4)出現(xiàn)并發(fā)癥(如嘔吐、腹瀉)。(5)未按規(guī)定進(jìn)食。(6)飲酒。(7)某些失代償?shù)膬?nèi)分泌疾病(如甲狀腺功能減退、腺垂體或腎上腺皮質(zhì)功能減退)。(8)同時(shí)聯(lián)用其他藥物治療。如遇以上情況,須密切監(jiān)測(cè)血糖,必要時(shí)應(yīng)調(diào)整胰島素劑量。19.用藥后如產(chǎn)生胰島素抗體,應(yīng)調(diào)整胰島素劑量以糾正高血糖或低血糖。20.藥物過(guò)量的表現(xiàn):可致嚴(yán)重或持久、以及危及生命的低血糖癥。21.藥物過(guò)量的處理:輕度低血糖癥狀發(fā)作,?诜妓衔镏委煟赡苄枰{(diào)整劑量、膳食結(jié)構(gòu)或體力活動(dòng)。伴有昏迷癲癇發(fā)作或神經(jīng)功能障礙的嚴(yán)重低血糖癥狀發(fā)作,可能需肌內(nèi)注射或皮下注射高血糖素及靜脈注射高濃度葡萄糖治療。因低血糖所致臨床癥狀明顯恢復(fù)后可能復(fù)發(fā),故須持續(xù)攝入碳水化合物并密切觀(guān)察。22.本藥開(kāi)封后,應(yīng)于28日內(nèi)使用,且貯存溫度應(yīng)低于25℃。正在使用的注射裝置不能于冰箱內(nèi)儲(chǔ)存。23.貯法:于2~8℃保存,勿冰凍。醫(yī)學(xué)/全在線(xiàn)payment-defi.com
 不良反應(yīng)
1.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng):(1)常見(jiàn)低血糖,一般由胰島素劑型選擇不當(dāng)、用量過(guò)大或/與飲食運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)引起。(2)罕見(jiàn)鈉潴留、水腫,特別是采用強(qiáng)化胰島素療法改善不理想的代謝控制時(shí)須謹(jǐn)慎。2.眼:(1)血糖控制明顯改變時(shí),因晶體腫脹及折射系數(shù)暫時(shí)改變,可能引起一過(guò)性視力障礙。(2)長(zhǎng)期改善血糖控制,可降低糖尿病視網(wǎng)膜病變進(jìn)展的危險(xiǎn)。如采用強(qiáng)化胰島素療法而使血糖控制迅速改善,可能使糖尿病視網(wǎng)膜病變暫時(shí)惡化。(3)對(duì)增殖性視網(wǎng)膜病變的患者(特別是尚未接受激光凝固治療者),嚴(yán)重低血糖發(fā)作可能導(dǎo)致一過(guò)性黑矇。3.其他:(1)注射部位可能發(fā)生脂肪營(yíng)養(yǎng)不良。在臨床研究中可觀(guān)察到脂肪組織增厚(1%~2%),少見(jiàn)脂肪組織萎縮。(2)注射部位可見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng),如發(fā)紅、腫脹、疼痛、瘙癢、蕁麻疹、炎癥等,通常在數(shù)日或周內(nèi)可恢復(fù)。(3)罕見(jiàn)速發(fā)型過(guò)敏反應(yīng),如全身性皮膚反應(yīng)、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣、低血壓、休克,嚴(yán)重可危及生命。(4)可能誘發(fā)胰島素抗體產(chǎn)生。
 用法用量
1.成人常規(guī)劑量:皮下注射:每日固定時(shí)間給藥,一日1次,采用OptiSet調(diào)整劑量的幅度為2U,單次注射的最大劑量為40U。具體用量因人而異,接受本藥治療的2型糖尿病患者可聯(lián)用口服降糖藥。從其他胰島素治療改為本藥治療:(1)從其他中效或長(zhǎng)效胰島素改為本藥治療:可能需改變基礎(chǔ)胰島素的劑量,并調(diào)整其他同時(shí)使用治療糖尿病的藥物(如加用的普通胰島素或作用迅速的胰島素類(lèi)似物的注射劑量和時(shí)間、或口服降糖藥的劑量)。(2)原采用一日2次注射N(xiāo)PH的患者,現(xiàn)改用本藥一日1次注射治療,以減少夜間和清晨發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。在改變治療的第1周,基礎(chǔ)胰島素的用量每日應(yīng)減少20%~30%,此期間,部分患者可能需在進(jìn)食時(shí)代償性加用胰島素,以后的治療方案因人而異。(3)對(duì)因存在抗人胰島素抗體而使用大劑量胰島素的患者,改用本藥治療后,可能對(duì)胰島素反應(yīng)會(huì)增加。故在改變治療的最初幾周,應(yīng)密切監(jiān)測(cè)代謝變化。隨著代謝控制的改善及對(duì)胰島素敏感性的增加,可能需進(jìn)一步調(diào)整劑量方案。如患者的體重或生活方式有改變,則易出現(xiàn)低血糖或高血糖,也需調(diào)整劑量。腎功能不全時(shí)劑量:腎功能不全患者由于胰島素的代謝緩慢,宜減少劑量。肝功能不全時(shí)劑量:嚴(yán)重肝功能不全患者由于葡萄糖異生能力降低及胰島素代謝減慢,宜減少劑量。老年人劑量:宜減少劑量。2.兒童常規(guī)劑量:皮下注射:宜在每日的同一時(shí)間注射,劑量宜個(gè)體化。可用于6歲以上的兒童,尚缺乏6歲以下兒童用藥的研究。從其他中效或長(zhǎng)效胰島素改為本藥治療時(shí),可能需要調(diào)整短效胰島素或口服降糖藥的劑量。對(duì)原每日使用NPH或特慢人胰島素的患者,改用本藥治療時(shí),無(wú)需調(diào)整劑量。對(duì)原采用一日2次注射N(xiāo)PH的患者,改用本藥治療后,初始劑量宜減少20%,并根據(jù)患者的反應(yīng)調(diào)整劑量。腎功能不全時(shí)劑量:尚缺乏有腎損害的糖尿病患者用藥的研究,此類(lèi)患者用藥宜減量,并嚴(yán)格監(jiān)測(cè)血糖。肝功能不全時(shí)劑量:尚缺乏有肝損害的糖尿病患者用藥的研究,此類(lèi)患者用藥宜減量,并嚴(yán)格監(jiān)測(cè)血糖。
 藥物相應(yīng)作用
1.丙吡胺、氟西汀、己酮可可堿、丙氧芬、口服降糖藥、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥、貝特類(lèi)藥、單胺氧化酶抑制藥、水楊酸類(lèi)、磺胺類(lèi)抗生素可能促使血糖降低,增加低血糖發(fā)作。2.噴他脒可能誘發(fā)低血糖,偶伴有繼發(fā)性高血糖。3.可樂(lè)定、鋰鹽可能增強(qiáng)或減弱胰島素的降血糖作用。4.在β-腎上腺素受體阻斷藥、胍乙啶、利舍平等影響交感神經(jīng)藥物的作用下,對(duì)低血糖的腎上腺素反向調(diào)節(jié)作用可能會(huì)減弱或缺乏。醫(yī)學(xué).全在線(xiàn)payment-defi.com5.皮質(zhì)激素、達(dá)那唑、二氮嗪、高血糖素、異煙肼、雌激素、黃體酮、生長(zhǎng)激素、口服避孕藥、甲狀腺激素、利尿藥、酚噻嗪衍生物、擬交感藥(如腎上腺素、沙丁胺醇、特布他林)可能減弱本藥的降糖作用。6.酒精可能增強(qiáng)或減弱胰島素的降血糖作用。
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