【概述】
本藥為中效（3～6小時)巴比妥類催眠藥、抗驚厥藥。對中樞的抑制作用隨著劑量加大，其效能為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量時對心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)有明顯抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。治療濃度劑量可降低谷氨酸的興奮作用，加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，抑制癲癇灶的高頻放電及其向周圍擴散。本藥可減少胃液分泌，降低胃張力；可產(chǎn)生依賴性，包括精神依賴和軀體依賴。
本藥口服后在消化道吸收迅速，15～30分鐘起效，維持3～6小時。吸收后分布于體內(nèi)各組織及體液中。因脂溶性高，易通過血腦屏障，進入腦組織，起效比較快。血漿蛋白結(jié)合率約為61%。半衰期為14～40小時，血藥濃度的達峰時間個體差異大。在肝臟代謝，約50%轉(zhuǎn)化為羥基異戊巴比妥，主要與葡萄糖醛酸結(jié)合后經(jīng)腎臟由尿液排出，極少量（<1%)以原形由尿液排出。
【適應(yīng)證】
主要用于催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥（小兒高熱驚厥、破傷風(fēng)驚厥、子癇、癲癇持續(xù)狀態(tài))和麻醉前給藥。
【應(yīng)用原則】
（1)作為抗癲癇藥應(yīng)用時，可能需10～30天才能達到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應(yīng)定期測定血藥濃度，以達最佳療效。
（2)肝功能不全者，用量應(yīng)從小量開始。
（3)不宜長期用藥，如連續(xù)使用達14天可出現(xiàn)快速耐藥性，常用量不再顯效。
（4)長期用藥可產(chǎn)生精神或軀體的藥物依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起戒斷癥狀。
（5)用量過大或靜脈注射過快易出現(xiàn)呼吸抑制及血壓下降，成人靜脈注射速度每分鐘不超過100 mg，小兒不超過60 mg/m2。
（6)不宜在表淺部位作肌肉或皮下注射，可引起疼痛，產(chǎn)生無菌性膿腫或壞死。
【使用方法】
成人用量：
（1)口服：催眠，100～200 mg，睡前頓服。極量，1次200 mg，1日600 mg。
（2)肌肉注射（深部肌肉)：催眠，1次100～200 mg。極量，1次250 mg，1日500 mg。
（3)靜脈注射：抗驚厥（常用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài))，緩慢靜脈注射300～500 mg。極量，1次250 mg，1日500 mg。老年人需減量使用。
兒童用量：
（1)口服用量個體差異大，催眠時按需給藥。
（2)肌肉注射，催眠或抗驚厥，每次按體重3～5 mg/kg，或按體表面積125 mg/m2。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1)注意缺陷多動障礙（ADHD)患者。
（2)低血壓或高血壓患者。
（3)甲狀腺、腎上腺功能減退者。
（4)呼吸功能不全或輕中度肝、腎功能不全者。
（5)有藥物濫用史者。
（6)對老年、青少年、兒童不推薦使用；對上述患者伴有抑郁癥狀的不推薦使用。
禁用：
（1)對本藥過敏者。
（2)貧血患者。
（3)哮喘病或糖尿病未控制者。
（4)嚴(yán)重肝、腎、肺payment-defi.com/rencai/功能不全者。
（5)卟啉病或有卟啉病史患者。
【不良反應(yīng)】
（1)較多見的不良反應(yīng)：笨拙或共濟失調(diào)，眩暈或頭昏，嗜睡或醉態(tài)。
（2)較少見的不良反應(yīng)：頭痛、關(guān)節(jié)或肌肉酸痛，惡心、嘔吐、腹瀉、言語不清。
（3)偶見或罕見不良反應(yīng)：①耐藥性差者，用量稍大易導(dǎo)致精神錯亂或抑郁；②呼吸抑制，易導(dǎo)致氣短和呼吸困難；③過敏反應(yīng)可出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、口唇或面部腫脹、喘息、胸部發(fā)緊感；④注射后可導(dǎo)致血栓性靜脈炎，引起局部紅腫或疼痛；⑤可引起粒payment-defi.com/yishi/細胞減少，咽喉疼痛或發(fā)熱；⑥血小板減少可引起出血異�；蝠霭�；⑦低血壓或巨細胞性貧血而出現(xiàn)異常疲乏和衰弱；⑧中樞性反常反應(yīng)而致過度興奮；⑨中樞抑制而致心動過緩；⑩肝功能障礙引起鞏膜或皮膚黃染。
（4)停藥后不良反應(yīng)：表現(xiàn)為驚厥或癲癇發(fā)作、幻覺、多夢、夢魘、震顫、入睡困難、異常不安或乏力。
【注意事項】
（1)對其他巴比妥過敏者，可能對本藥過敏。
（2)本藥可通過胎盤，妊娠期長期服用，可致新生兒撤藥綜合征。
（3)應(yīng)用本藥可使維生素K含量減少而引起新生兒出血；妊娠晚期或分娩期應(yīng)用，由于胎兒肝功能尚未成熟可引起新生兒（尤其是早產(chǎn)兒)的呼吸抑制。
（4)用于抗癲癇可能導(dǎo)致胎兒畸形，哺乳期應(yīng)用可引起嬰兒的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制。在以上情況下，應(yīng)盡量避免使用本藥。
（5)兒童可能引起反常的興奮，應(yīng)予注意。
（6)老年人對本藥的常用量可引起興奮、精神錯亂或抑郁，因此用量宜較小。
（7)本藥為肝酶誘導(dǎo)劑，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全身麻醉藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與本藥合用時，可相互增強效能。與乙酰氨基酚類合用，會增加肝中毒的危險性。
（8)與口服抗凝藥合用時，可降低后者的療效。應(yīng)定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調(diào)整抗凝藥的用量。
（9)與口服避孕藥合用，可降低避孕藥的效果；與雌激素合用降低雌激素作用；與皮質(zhì)激素、洋地黃類（包括地高辛)、土霉素或三環(huán)類抗抑郁藥合用時，可降低這些藥物的效應(yīng)。
（10)與環(huán)磷酰胺合用，理論上可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物，但臨床上的意義尚未明確。
（11)與奎尼丁合用時，由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應(yīng)按需調(diào)整后者的用量。
（12)與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。
（13)與氟哌啶醇合用治療癲癇，可引起癲癇發(fā)作形式改變，需調(diào)整用量。
（14)與酚噻嗪類和四環(huán)類抗抑郁藥合用時，可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強度。
（15)如與其他中樞抑制藥合用，可對中樞產(chǎn)生協(xié)同抑制作用。
（16)本藥注射液不穩(wěn)定，使用前用無菌注射用水或氯化鈉注射液溶解成5%溶液后應(yīng)用，如5分鐘內(nèi)溶液仍不澄清或有沉淀物，不應(yīng)使用。
