【概述】
本藥屬于短效巴比妥類催眠藥。對(duì)中樞神經(jīng)的抑制作用，隨著劑量的加大而表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對(duì)心血管系統(tǒng)和呼吸系統(tǒng)有明顯的抑制。過(guò)量可麻痹延髓呼吸中樞而導(dǎo)致死亡。鎮(zhèn)靜催眠機(jī)制尚不明確，可能由于抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的上行激活系統(tǒng)，阻斷傳至大腦皮質(zhì)的沖動(dòng)，使大腦皮質(zhì)細(xì)胞由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)困倦、鎮(zhèn)靜和催眠。抗驚厥作用為抑制中樞神經(jīng)單個(gè)突觸或多個(gè)突觸傳遞，提高大腦皮質(zhì)電刺激的閾值。
本藥起效快，服后15分鐘生效，持續(xù)約2～3個(gè)小時(shí)；消化道易吸收，脂溶性較高，易通過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦組織。本藥與血漿蛋白結(jié)合率約為46%～70%。在肝臟代謝，與葡萄糖醛酸結(jié)合由腎臟排出，未結(jié)合的原形藥物僅少量（約5%)經(jīng)腎臟由尿液排出。成人半衰期為20～28小時(shí)。
【適應(yīng)證】
（1)入睡困難的患者。
（3)麻醉前給藥。
【應(yīng)用原則】
（1)巴比妥類可引起皮疹、多形紅斑及剝脫性皮炎；個(gè)別患者可發(fā)生粒細(xì)胞減少癥或缺乏癥，應(yīng)密切觀察。一旦發(fā)現(xiàn)應(yīng)停止服用，進(jìn)行對(duì)癥處理。
（2)本藥可引起心、肝、腎等臟器的功能損害，注意監(jiān)測(cè)肝、腎功能。
（3)長(zhǎng)期應(yīng)用可引起藥物依賴，故凡需長(zhǎng)期服用者，應(yīng)以不同類別的藥物交替服用為宜。
（4)因本藥可促使肝臟的藥物代謝酶增加，使自身或其它藥物的代謝加快，進(jìn)而導(dǎo)致藥效減弱，故必須增加劑量方可有效。為此，本藥物不宜久用。與其他肝代謝藥物合用時(shí)注意調(diào)整劑量。
（5)老年人對(duì)本藥較敏感，可出現(xiàn)藥物反常反應(yīng)，如興奮、睡眠障礙等，用量宜減小。
（6)長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致慢性中毒，出現(xiàn)意識(shí)混亂、眼球震顫、步態(tài)不穩(wěn)等癥狀，應(yīng)逐漸停藥。若突然撤藥，可出現(xiàn)戒斷癥狀，如焦慮、興奮、厭食、惡心、無(wú)力、暈厥及上肢震顫等，應(yīng)緩慢減量。
【使用方法】
（1)口服：催眠，50～200 mg，睡前1次頓服；麻醉前用藥，200～300 mg，術(shù)前1小時(shí)服。成人極量1次300 mg。
（2)肌肉注射：催眠，1次100～200payment-defi.com mg；抗驚厥（用于破傷風(fēng))，1次5.5 mg/kg，需要時(shí)可每隔3～4小時(shí)重復(fù)給藥。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1)有藥物濫用或依賴史者。
www.med126.com（2)高血壓、心臟病或低血壓者。
（3)輕微腦功能障礙患者。
（4)注意缺陷多動(dòng)障礙（ADHD)患者。
（5)糖尿病患者。
（6)甲狀腺功能亢進(jìn)或功能減退者。
（7)腎上腺功能減退者。
（8)胃潰瘍患者。
（9)有哮喘病史者。
（10)疼痛不能控制者。
（11)輕、中度肝、腎功能不全者。
（12)高空作業(yè)、駕駛員、精細(xì)和危險(xiǎn)工種作業(yè)者。
（13)孕婦（特別是妊娠晚期和分娩期)和哺乳期婦女。
禁用：
（1)對(duì)本藥過(guò)敏者。
（2)貧血患者。
（3)糖尿病未控制者。
（4)嚴(yán)重肝功能不全者。
（5)嚴(yán)重肺功能障礙者。
（6)哮喘持續(xù)狀態(tài)者。
（7)有卟啉病史或急性間歇性卟啉病患者。
【不良反應(yīng)】
（1)常見(jiàn)頭暈、步態(tài)不穩(wěn)、共濟(jì)失調(diào)。
（2)對(duì)巴比妥類過(guò)敏的患者，可出現(xiàn)皮疹及哮喘，也可出現(xiàn)意識(shí)模糊、抑郁或反常的興奮，多見(jiàn)于老年人、兒童和糖尿病患者；嚴(yán)重者 生剝脫性皮炎和Stevens-Johnson綜合征，甚至可致死亡。
（3)偶見(jiàn)或罕見(jiàn)不良反應(yīng)有：粒細(xì)胞減少、血小板減少、血清膽紅素降低、血栓性靜脈炎、低血壓、皮膚環(huán)形紅斑、水腫（眼瞼、口唇、面部)、幻覺(jué)、肝功能損害、黃疸、骨痛和肌無(wú)力等。
（4)長(zhǎng)時(shí)間使用可發(fā)生藥物依賴性，突然中斷用藥后易發(fā)生戒斷綜合征。
【注意事項(xiàng)】
（1)對(duì)一種巴比妥藥物過(guò)敏者，可能對(duì)另一種本類藥物過(guò)敏。
（2)作為抗癲癇藥應(yīng)用時(shí)，可能需10～30天才能達(dá)到最大效果，需按體重計(jì)算藥量，如有可能應(yīng)定期測(cè)定血藥濃度，以達(dá)最大療效。
（3)輕中度肝功能不全者，用量應(yīng)從小量開(kāi)始。
（4)長(zhǎng)期用藥可產(chǎn)生精神或軀體依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥癥狀。
（5)與其他中樞抑制藥合用，對(duì)中樞產(chǎn)生協(xié)同抑制作用，應(yīng)予注意。
