| 通用名 | 磺胺異噁唑片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | SULFAFURAZOLE TABLETS |
| 拼音名 | HUANG'AN YI'E ZUO PIAN |
| 藥品類別 | 磺胺類 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 本品為短效磺胺藥。對(duì)非產(chǎn)酶金葡菌、化膿性鏈球菌、
肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌
屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具
有抗菌作用。但近年來(lái)細(xì)菌對(duì)本品的耐藥性極高，尤其是鏈
球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細(xì)菌。
本品在結(jié)構(gòu)上類似對(duì)氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競(jìng)
爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作
為原料合成細(xì)菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉
酸的量，而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核
糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 口服吸收完全，2小時(shí)血峰濃度為82.5mg/L，半衰期約
為6小時(shí)，血清蛋白結(jié)合率為35%，乙酰化率較低（平均28%）。
由于本品及乙�；镌谒腥芙舛容^高，尿中乙酰化率約為
18%，不易在尿中析出結(jié)晶或形成血尿，故對(duì)腎臟毒性亦小。
本品自尿中排出快，12小時(shí)內(nèi)排出口服量70%，因而磺胺異
唑在尿中濃度可達(dá)1000～3000 mg/L ，故有利于尿路感染
的治療。但本品排泄較快，約95%的本品在24小時(shí)內(nèi)自尿中
排出，其中40～60%為原形。 |
| 適應(yīng)癥 | 主要用于敏感菌所致的尿路感染及腸道感染。 |
| 用法用量 | 成人常用劑量為，首劑2g，以后每次1g，每日4次;2
個(gè)月以上小兒劑量為每日50～100mg/kg, 分4次口服，首
劑加倍。 |
| 不良反應(yīng) | 1.消化道癥狀較常見(jiàn)，包括惡心、嘔吐、胃納減退、腹
瀉等，一般不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，
此時(shí)需停藥。
2.過(guò)敏反應(yīng)也較為常見(jiàn)，可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生
滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎
等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、
發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。
3.中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙
性貧血�；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。
4.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶
患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多
見(jiàn)。
5.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素
競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合部位�？芍掠坞x膽紅素增高。新生兒肝功能不
完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸．偶可發(fā)生核
黃疸。
6.肝臟損害�？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生
急性肝壞死。
7.腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者
發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、
定向力障礙、幻覺(jué)、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停
藥。
本品所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見(jiàn)，但可致命，如滲出性
多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性
肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。
治療時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)早期征兆出現(xiàn)時(shí)應(yīng)立
即停藥。 |
| 禁忌癥 | 1.對(duì)磺胺類藥物過(guò)敏者禁用；
2.孕婦、哺乳期婦女禁用；
3.小于2個(gè)月以下嬰兒禁用；
4.嚴(yán)重肝、腎功能不全者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1.交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)一種磺胺藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者對(duì)其他
磺胺藥也可能過(guò)敏。
2.對(duì)呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶
抑制藥呈現(xiàn)過(guò)敏的患者，對(duì)磺胺藥亦可過(guò)敏。
3.下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶、血卟啉
癥、失水、艾滋病、休克和老年患者。
4.應(yīng)用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結(jié)晶尿
的發(fā)生，必要時(shí)亦可服藥堿化尿液。
5.治療中須注意檢查：
(1)全血象檢查，對(duì)接受較長(zhǎng)療程的患者尤為重要。
(2)治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)
現(xiàn)長(zhǎng)療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿。
(3)肝、腎功能檢查。
6．嚴(yán)重感染者應(yīng)測(cè)定血藥濃度，對(duì)大多數(shù)感染性疾患
游離磺胺濃度達(dá)50～150μg/ml（嚴(yán)重感染120～150μg/ml）
可有效。總磺胺血濃度不應(yīng)超過(guò)200μg/ml，如超過(guò)此濃度，
不良反應(yīng)發(fā)生率增高。
7．不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長(zhǎng)療程，以
防蓄積中毒。
8．由于本品能抑制大腸桿菌的生長(zhǎng)，妨礙B族維生素
在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過(guò)一周以上者，應(yīng)同時(shí)給予
維生素B以預(yù)防其缺乏。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.本品可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障至胎兒體內(nèi)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有
致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應(yīng)用。
2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃
度的50％～100％，藥物可能對(duì)乳兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄
糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血
的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。 |
| 兒童用藥 | 由于磺胺藥可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)在血漿蛋白上的結(jié)合部位，
而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增
高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性，因此該類藥物在新生
兒及2月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。如
嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)
中常見(jiàn)者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時(shí)需權(quán)衡利
弊后決定。 |
| 藥物相互作用 | 1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排
泄增多。
2.不能與對(duì)氨基苯甲酸同用，對(duì)氨基苯甲酸可代替本品
被細(xì)菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對(duì)氨苯甲酰基的局
麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
3.與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英
鈉和硫噴妥鈉合用時(shí)，上述藥物需調(diào)整劑量，因本品可取代
這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時(shí)
間延長(zhǎng)或毒性發(fā)生。
4.與骨髓抑制藥合用時(shí)可能增強(qiáng)此類藥物對(duì)造血系統(tǒng)
的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物同用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能
發(fā)生的毒性反應(yīng)。
5.與避孕藥（雌激素類）長(zhǎng)時(shí)間合用可導(dǎo)致避孕的可靠
性減小，并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。
6.與溶栓藥合用時(shí)可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用時(shí)可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。
對(duì)此類患者尤其是用藥時(shí)間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測(cè)
肝功能。
8.與光敏感藥物合用時(shí)可能發(fā)生光敏感的相加作用。
9.接受本品治療者對(duì)維生素K的需要量增加。
10.不宜與烏洛托品合用，因?yàn)趼逋衅吩谒嵝阅蛑锌煞?
解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié)晶
尿的危險(xiǎn)性增加。
11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，兩者合用
時(shí)可增加保泰松的作用。
12.因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用，最好
避免與此類藥物同時(shí)應(yīng)用。
13.磺吡酮與本品合用時(shí)可減少本品自腎小管的分泌，
導(dǎo)致血藥濃度升高而持久或產(chǎn)生毒性，因此在應(yīng)用磺吡酮期
間或應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。 |
| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
