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| 通用名 | 磺胺嘧啶速釋片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | SULFADIAZINE RAPID - RELEASE TABLETS |
| 拼音名 | HUANG'AN MIDING SUSHI PIAN |
| 藥品類別 | 磺胺類 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 本品屬中效磺胺類,對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃 希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、 流感嗜血桿菌具有抗菌作用，此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也 有抗微生物活性。本品的抗菌活性同磺胺甲唑。但近年來細菌對本品的耐藥性增高，尤 其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。 磺胺類為廣譜抑菌劑。本品在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作 用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少具 有代謝活性的四氫葉酸，而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA) 的必需物質(zhì)，因此抑制細菌的生長繁殖。 |
| 藥代動力學 | 本品口服吸收快,約可吸收給藥量的70％以上，單次口服2g后游離血藥峰濃度(Cmax) 約為30～60mg/L。本品在體內(nèi)的分布與磺胺異唑相仿，可透過血-腦脊液屏障，腦膜無 炎癥時，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50％，腦膜有炎癥時，腦脊液中藥物濃度約 可達血藥濃度的50％～80％。該藥的血消除半衰期(t1/2?)在腎功能正常者約為8～13小時， 腎功能衰竭者消除半衰期(t1/2?)延長，給藥后48～72小時內(nèi)以原形自尿中排出給藥量的 60%～85％。藥物在尿中溶解度低，易發(fā)生結晶尿。腹膜透析不能排出本品，血液透析僅 中等度清除該藥。本品的蛋白結合率為38％～48％。 |
| 適應癥 | 磺胺類藥屬廣譜抗菌藥，但由于目前許多臨床常見病原菌對該類藥物耐藥,故僅用于 敏感細菌及其他敏感病原微生物所致的感染。 磺胺嘧啶(不包括該類藥與甲氧芐啶的復方制劑)的適應癥為： 1.敏感腦膜炎奈瑟菌所致的流行性腦脊髓膜炎的治療和預防。 2.與甲氧芐啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的 中耳炎及皮膚軟組織等感染。 3.星形奴卡菌病。 4.對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。 5.為治療沙眼衣原體所致宮頸炎和尿道炎的次選藥物。 6.治療由沙眼衣原體所致的新生兒包涵體結膜炎的次選藥物。 |
| 用法用量 | 1.治療一般感染 成人常用量 口服，一次1g，一日2次，首次劑量加倍。 2個月以上嬰兒及小兒常用量 口服，按體重一次25～30mg/kg，一日2次，首次劑量 加倍（總量不超過2g）。 2.預防流行性腦脊髓膜炎 成人常用量 口服，一次1g，一日2次，療程2日。 2個月以上嬰兒及小兒常用量 口服，一日0.5g，療程2～3日。 |
| 不良反應 | 1.過敏反應較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和 大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應、藥物熱、關節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血 清病樣反應。 2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、 發(fā)熱、蒼白和出血傾向。 3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應用磺胺藥后易發(fā)生， 在新生兒和小兒中較成人為多見。 4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位�？芍掠坞x 膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核 黃疸。 5.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。 6.腎臟損害�？砂l(fā)生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死 等嚴重不良反應。 7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。 偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。 8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。 9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或 抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。 本品所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰 表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。 治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應的早期征兆出現(xiàn)時即應停藥。 |
| 禁忌癥 | 1.對磺胺類藥物過敏者禁用。 2.孕婦、哺乳期婦女禁用。 3.小于2個月以下嬰兒禁用。 4.肝、腎功能不全者禁用。 |
| 注意事項 | 1.下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、失水、休克和老年患者。 2.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥可能過敏。 3.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺 胺藥亦可過敏。 4.每次服用本品時應飲用足量水分。服用期間也應保持充足進水量，使成人每日尿量 至少維持在1200ml以上。如應用本品的療程長，劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。 5.治療中須注意檢查： (1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。 (2)治療中定期檢查尿液（每2～3日查尿常規(guī)一次），以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時 可能發(fā)生的結晶尿。 (3)肝、腎功能檢查。 6.嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數(shù)感染性疾患，游離磺胺濃度達50～150μ g/ml（嚴重感染120～150μg/ml）可有效�？偦前费獫舛炔粦^200μg/ml，如超過此 濃度，不良反應發(fā)生率增高。 7.由于本品在尿中溶解度低，出現(xiàn)結晶尿的機會增多。故一般不推薦用于尿路感染的 治療。 8.不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。 9.由于本品能抑制大腸埃希菌的生長，妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品超 過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足 資料，孕婦宜避免應用。 2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100％，藥物可能 對乳兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血 的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應用本品。 |
| 兒童用藥 | 由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統(tǒng)未 發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高可增加核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2 個月以下嬰兒屬禁忌。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者應用本品時發(fā)生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板 減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用，確有指征時需權衡利 弊后決定。 |
| 藥物相互作用 | 1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使 排泄增多。 2.不能與對氨基苯甲酸同用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。 也不宜與含對氨苯甲�；木致樗幦缙蒸斂ㄒ颉⒈阶艨ㄒ�、丁卡因等合用。 3.與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉同用時，上述藥物 需調(diào)整劑量，因本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間 延長或毒性發(fā)生。 4.與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物潛在的不良反應。如有指征需兩類藥物合用 時，應嚴密觀察可能發(fā)生的不良反應。 5.與避孕藥（含雌激素）長時間合用可導致避孕的可靠性減小，并增加經(jīng)期外出血的 機會。 6.與溶栓藥合用時可能增強其潛在的毒性作用。 7.與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較 長及以往有肝病史者應進行嚴密監(jiān)測。 8.與光敏藥物合用時可能發(fā)生光敏作用相加。 9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。 10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形 成不溶性沉淀物，使發(fā)生結晶尿的危險性增加。 11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，兩者合用時可增強保泰松的作用。 12.因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用，最好 避免與此類藥物同時應用。 13.磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌，導致血藥濃度的升高而持久或 產(chǎn)生毒性，因此在應用磺吡酮期間或應用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。 |
| 藥物過量 | 磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應發(fā)生率增高，毒性增強。 |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 磺胺嘧啶 | ||||||||
| 化學名 | N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺 | ||||||||
| 拼音名 | HUANG'AN MIDING | ||||||||
| 英文名 | SULFADIAZINE | ||||||||
| CAS No. | 68-35-9 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C10H10N4O2S | ||||||||
| 分子量 | 250.28 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.5g | ||||||||
| 相關說明書 |
| 復方磺胺嘧啶片、磺胺嘧啶混懸液、磺胺嘧啶片、聯(lián)磺甲氧芐啶片 |
