通用名 | 注射用青蒿琥酯 |
曾用名 | |
英文名 | ARTESUNATE FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG QINGHAOHUZHI |
藥品類別 | 抗瘧藥 |
性狀 | |
藥理毒理 | 藥理學(xué):
本品為青蒿素的衍生物。對瘧原蟲紅內(nèi)期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨
床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功
能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu),使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對食物泡
膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取,當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì),而又得不到
補充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解后
產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo),產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原
蟲的蛋白質(zhì)形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。
毒理學(xué):
動物毒理實驗表明本品有一定的胚胎毒性,表現(xiàn)為胚胎吸收。
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藥代動力學(xué) | 靜脈注射后血藥濃度很快下降,T1/2為30分鐘左右。體內(nèi)分布甚廣,以腸、肝、腎
較高。主要在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化,僅有少量由尿、糞便排泄。 |
適應(yīng)癥 | 適用于腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。 |
用法用量 | 靜脈注射。臨用前,加入所附的5%碳酸氫鈉注射液0.6ml,振搖2分鐘,待完全溶
解后,加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液5.4ml稀釋,使每1ml溶液含青蒿琥
酯10mg,緩慢靜注。首次1支(或按體重1.2mg/kg),7歲以下按體重1.5mg/kg。首次
劑量后4、24、48小時各重復(fù)注射1次。危重者,首次劑量可加至120mg,3日為一療
程,總劑量為240~300mg。
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不良反應(yīng) | |
禁忌癥 | |
注意事項 | |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦慎用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 尚不明確。
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藥物過量 | 如使用過量(大于2.75mg/kg),可能出現(xiàn)外周網(wǎng)織細(xì)胞一過性降低。
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貯藏 | 密封,在涼暗干燥處保存。 |
包裝 | 60mg |
有效期 | |