通用名 | 乙胺嘧啶片 |
曾用名 | |
英文名 | PYRIMETHAMINE TABLETS |
拼音名 | YI'ANMIDING PIAN |
藥品類別 | 抗瘧藥 |
性狀 | 本品為白色片 |
藥理毒理 | 乙胺嘧啶對(duì)某些惡性瘧及間日瘧原蟲的紅外期有抑制作用,對(duì)紅內(nèi)期的抑
制作用僅限于未成熟的裂殖體階段,能抑制滋養(yǎng)體的分裂。瘧原蟲紅內(nèi)期不能利用環(huán)境中出
現(xiàn)的葉酸,而必須自行合成,乙胺嘧啶是二氫葉酸還原酶的抑制劑,使二氫葉酸不能還原為
四氫葉酸,進(jìn)而影響嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成,最后使核酸合成減少,使細(xì)胞核的分裂
和瘧原蟲的繁殖受到抑制。瘧原蟲的DNA合成主要發(fā)生在滋養(yǎng)體階段,在裂殖體期合成甚少,
故乙胺嘧啶主要作用于進(jìn)行裂體增殖的瘧原蟲,對(duì)已發(fā)育完成的裂殖體則無效。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 口服后在腸道吸收較慢但完全,6小時(shí)內(nèi)血漿濃度達(dá)高峰,它的抗葉酸作
用可持續(xù)48小時(shí)以上。主要分布于紅、白細(xì)胞及肺、肝、腎、脾等器官中。本品能通過胎盤,
經(jīng)腎臟緩慢排出。服藥后5~7日內(nèi)約有10~20%的原形物自尿中排出,可持續(xù)30日以上。本
品也可由乳汁排出,從糞便僅排出少量。T1/2為80~100小時(shí)。血漿濃度為10~100mg/L時(shí),能
抑制惡性瘧原蟲敏感株的血內(nèi)裂殖體。 |
適應(yīng)癥 | 本品主要用于瘧疾的預(yù)防,也可用于治療弓形蟲病。 |
用法用量 | 、成人常用量 口服。①預(yù)防用藥,應(yīng)于進(jìn)入疫區(qū)前1~2周開始服用,一
般宜服至離開疫區(qū)后6~8周,每周服4片;②耐氯喹蟲株所致的惡性瘧,每日2片,分2次
服,療程3日;③治療弓形蟲病,每日50~100mg頓服,共1~3日(視耐受力而定),然后每
日服25mg,療程4~6周。
2、小兒常用量 口服。①預(yù)防用藥,一次按體重0.9mg/kg,每周服1次,最高劑量以成
人量為限;②耐氯喹蟲株所致的惡性瘧,每次按體重0.3mg/kg,一日3次,療程3日;③弓
形蟲病,每日按體重1mg/kg,分2次服,服用1~3日后改為每日0.5mg/kg,分2次服,療程
4~6周。 |
不良反應(yīng) | 口服一般抗瘧治療量時(shí),毒性很低,較為安全。大劑量應(yīng)用時(shí),如每日用
25 mg,連服一個(gè)月以上,就會(huì)出現(xiàn)葉酸缺乏現(xiàn)象。主要影響生長(zhǎng)繁殖特別迅速的組織,如骨
髓、消化道粘膜,引起造血機(jī)能及消化道癥狀,如味覺的改變或喪失,舌頭疼痛、紅腫、燒
灼感及針刺感 ,口腔潰瘍、白斑等,食道炎所致的吞咽困難、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。
較嚴(yán)重的是巨細(xì)胞性貧血、白細(xì)胞減少癥等,如及早停藥,能自行恢復(fù)。甲酰四氫葉酸可改
善骨髓功能。由于過敏所致的皮膚紅斑則較少見。 |
禁忌癥 | (1)妊娠婦女禁用, 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品可引起胎仔畸形。
(2)哺乳期婦女亦禁用, 因本品可由乳汁排出, 干擾嬰兒的葉酸代謝,若嬰兒有葡萄糖-6-
磷酸脫氫酶(G-6-PD)缺乏, 則可引起溶血性貧血。 |
注意事項(xiàng) | (1)下列情況應(yīng)慎用; ①意識(shí)障礙, 大劑量治療弓形蟲病時(shí)可引起中樞
神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)并可干擾葉酸代謝; ②G-6-PD缺乏者, 服用本品可能引起溶血性貧血; ③
巨細(xì)胞性貧血患者, 服用本品可影響葉酸代謝。
(2)大劑量治療時(shí)每周應(yīng)檢測(cè)白細(xì)胞及血小板2次。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦及哺乳期婦女禁用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | |
藥物過量 | 過量易引起急性中毒。 |
貯藏 | 遮光,密封保存. |
包裝 | |
有效期 | |