| 通用名 | 硝苯地平緩釋膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | NIFEDIPINE SUSTAIND-RELEASE CAPSULES |
| 拼音名 | XIAOBENDIPING HUANSHI JIAONANG |
| 藥品類(lèi)別 | 抗心絞痛藥 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑，內(nèi)容物為褐色微粒。 |
| 藥理毒理 | 硝苯地平為二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞
的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)庫(kù)釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。
藥理作用
本品能同時(shí)舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠
狀動(dòng)脈痙攣，增加冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣。并可抑
制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外
周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟后負(fù)荷。
本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)；整體動(dòng)物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)
本品有延緩房室傳導(dǎo)、延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間和減慢竇房結(jié)率的作用。
毒理作用
致癌、致突變及生殖毒性
無(wú)致癌作用。無(wú)致突變性。大劑量應(yīng)用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流
產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于
人類(lèi)最大劑量，可導(dǎo)致小胎盤(pán)和絨毛發(fā)育不全；給大鼠3倍于人類(lèi)最大劑量，可引起妊
娠延長(zhǎng)。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 口服后約6小時(shí)達(dá)平臺(tái),波動(dòng)小,作用可持續(xù)24小時(shí)。在禁食情況下，緩釋制劑可減
少血藥濃度的波動(dòng)。口服90mg，其平均血藥濃度為115ng/ml。高脂餐時(shí)其血藥濃度可
提高60%，達(dá)峰濃度時(shí)間延長(zhǎng)，AUC 無(wú)明顯變化。與普通制劑相比緩釋制劑的相對(duì)生
物利用度為86%。劑量在30-180mg范圍內(nèi)，血藥濃度與劑量成正比。藥物在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)
換為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物，60-80%經(jīng)腎排泄，20%隨糞便排出。消除半衰期約2小時(shí)。硝
苯地平與血漿蛋白高度結(jié)合，約為92-98%。肝腎功能不全患者，消除半衰期延長(zhǎng)，生
物利用度提高。 |
| 適應(yīng)癥 | 1、高血壓（單獨(dú)或與其它降壓藥合用）。
2、心絞痛：尤其是變異型心絞痛。 |
| 用法用量 | 1.空腹整粒吞服，不得嚼碎或掰開(kāi)服用。
2.從小劑量開(kāi)始服用。初始劑量為20mg/次, 最大劑量為60mg/次，一日一次。日
服最大劑量不超過(guò)120mg。
3.硝苯地平的劑量應(yīng)視患者的耐受性和對(duì)心絞痛的控制情況逐步調(diào)整。增加劑量前
需監(jiān)測(cè)患者血壓。 如患者癥狀明顯，可根據(jù)患者對(duì)藥物的反應(yīng)，縮短劑量調(diào)整期。
4.停藥時(shí)未觀察到"反跳"癥狀，但是仍需逐步減量，并嚴(yán)密觀察患者情況。
5.普通制劑的劑量可安全的替換成緩釋制劑的劑量。例如：普通制劑30mg/次，一
日三次，可替換為緩釋制劑90mg/次，一日一次。 |
| 不良反應(yīng) | 1.常見(jiàn)不良反應(yīng)有外周水腫（與劑量成正比）；頭痛等。
2.與本品關(guān)系不確定的不良反應(yīng)：頭暈；惡心；便秘；乏力；面部潮紅和熱覺(jué)。
3.1%-3%不良反應(yīng)：胸痛;腿痛;感覺(jué)異常;眩暈;皮疹;腿部抽筋;鼻出血;鼻炎;陽(yáng)痿;尿
頻等。
4.＜1%不良反應(yīng): 蜂窩織炎; 寒戰(zhàn); 面部水腫; 頸痛; 骨盆痛; 房顫; 心動(dòng)過(guò)緩; 心
臟停博; 早博; 低血壓; 心悸; 靜脈炎; 體位性低血壓; 心動(dòng)過(guò)速;焦慮; 性欲減退; 抑郁;
失眠; 嗜睡; 搔癢癥; 盜汗; 腹痛; 腹瀉; 口干; 消化不良; 食道炎; 胃脹; 胃腸道出血;
嘔吐; 淋巴結(jié)病; 痛風(fēng); 消瘦；關(guān)節(jié)痛；關(guān)節(jié)炎；肌痛；呼吸困難；咳嗽；咽炎；視力
模糊；弱視；結(jié)膜炎；復(fù)視；腎結(jié)石等。
5.罕見(jiàn)不良反應(yīng): 過(guò)敏性肝炎;禿頭;貧血;抗核抗體陽(yáng)性關(guān)節(jié)炎;紅斑性肢痛�。粍�6.
脫性皮炎；發(fā)燒；齒齦增生；男性乳房發(fā)育；白細(xì)胞減少；情緒波動(dòng)；肌肉痛；神經(jīng)過(guò)
敏；紫癜；顫抖；睡眠失調(diào)；Stevens-Johnson 綜合征；昏厥；血小板減少；中毒性表
皮融節(jié)壞死；血藥濃度峰值時(shí)瞬間失明；震顫；風(fēng)疹等。 |
| 禁忌癥 | 對(duì)硝苯地平過(guò)敏者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1.低血壓：絕大多數(shù)患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應(yīng)，個(gè)別患者出現(xiàn)嚴(yán)重
的低血壓癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在劑量調(diào)整期或加量時(shí)，特別是合用?-受體阻滯劑時(shí)。
在此期間需監(jiān)測(cè)血壓，尤其合用其它降壓藥時(shí)。
2.外周水腫：患者發(fā)生輕中度外周水腫與服用劑量成正比，與動(dòng)脈擴(kuò)張有關(guān)。水腫
多初發(fā)于下肢末端，可用利尿劑治療。對(duì)于伴充血性心力衰竭的患者，需分辨水腫是否
由于左室功能進(jìn)一步惡化所致。
3.對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品時(shí)偶見(jiàn)堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門(mén)冬
氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，一般無(wú)臨床癥狀，但曾有報(bào)道膽汁淤積和黃
疸；血小板聚集度降低，出血時(shí)間延長(zhǎng)；直接Coomb實(shí)驗(yàn)陽(yáng)性伴/不伴溶血性貧血。
4.肝腎功能不全、正在服用?-受體阻滯劑者應(yīng)慎用，宜從小劑量開(kāi)始，以防誘發(fā)或
加重低血壓，增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的發(fā)生率。慢性腎衰患者應(yīng)用本品
時(shí)偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，與硝苯地平的關(guān)系不夠明確。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦用藥無(wú)詳盡的臨床研究資料。
硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。 |
| 兒童用藥 | 安全性和療效尚不明確。 |
| 老年患者用藥 | 服用本品后，其半衰期延長(zhǎng)，Cmax與AUC提高，注意從最低劑量開(kāi)始服用，以減
少不良反應(yīng)的發(fā)生率。 |
| 藥物相互作用 | 1.與硝酸酯類(lèi)合用，控制心絞痛發(fā)作，有較好的耐受性。
2.與?-受體阻滯劑合用，絕大多數(shù)患者對(duì)本品有較好的耐受性和療效，但個(gè)別患者
可能誘發(fā)和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。
3.與洋地黃合用，可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調(diào)整劑量或停用本品
時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛的血藥濃度。
4.與蛋白結(jié)合率高的藥物合用，如雙香豆素類(lèi)、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林
等，這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。
5.與西米替丁合用，本品的血漿峰濃度增加，注意調(diào)整劑量。
6.葡萄柚汁與本品同服時(shí)，本品的Cmax及AUC增加。 |
| 藥物過(guò)量 | 尚無(wú)足夠的研究資料�，F(xiàn)有文獻(xiàn)表明，增加劑量可使外周血管過(guò)度擴(kuò)張，導(dǎo)致或
加重低血壓狀態(tài)。藥物過(guò)量導(dǎo)致臨床上出現(xiàn)低血壓的患者，應(yīng)及時(shí)給予心血管支持治療，
包括心肺監(jiān)測(cè)、抬高下肢、注意循環(huán)血容量和尿量。若無(wú)禁忌癥，可用血管收縮藥（去
甲腎上腺素）恢復(fù)血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時(shí)間延長(zhǎng)。血液透析不
能清除硝苯地平 |
| 貯藏 | 遮光、密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
