| 通用名 | 鹽酸普羅帕酮注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | PROPAFENONE HYDROCHLORIDE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN PULUOPATONG ZHUSHEYE |
| 藥品類(lèi)別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | 本品為無(wú)色澄明液體 |
| 藥理毒理 | （1）本品屬于Ic類(lèi)（即直接作用于細(xì)胞膜）的抗心律失常藥。在離體動(dòng)物心肌的實(shí)驗(yàn)
結(jié)果指出，0.5～1ug/min時(shí)可降低收縮期的去極化作用，因而延長(zhǎng)傳導(dǎo)，動(dòng)作電位的持續(xù)
時(shí)間及有效不應(yīng)期也稍有延長(zhǎng)，并可提高心肌細(xì)胞閾電位，明顯減少心肌的自發(fā)興奮性。
它既作用于心房、心室（主要影響浦金野纖維，對(duì)心肌的影響較�。�，也作用于興奮的形成
及傳導(dǎo)。臨床資料表明，治療劑量（口服300mg及靜注30mg）時(shí)可降低心肌的應(yīng)激性，
作用持久，PQ及QRS均增加，延長(zhǎng)心房及房室結(jié)的有效不應(yīng)期，它對(duì)各種類(lèi)型的實(shí)驗(yàn)性
心律失常均有對(duì)抗作用。
抗心律失常作用與其膜穩(wěn)定作用及競(jìng)爭(zhēng)性?阻斷作用有關(guān)。它尚有微弱的鈣拮抗作用
（比維拉帕米弱100倍），尚有輕度的抑制心肌作用，增加末期舒張壓，減少博出量，其作
用均與用藥的劑量成正比。
它還有輕度的降壓和減饅心率作用。
（2）離體實(shí)驗(yàn)表明普羅帕酮能松弛冠狀動(dòng)脈及支氣管平滑肌。
（3）它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。
（4）大鼠口服180～360mg/kg/day（成人推薦用藥最大劑量的12～24倍）六個(gè)月后發(fā)
生腎功能異常，腎小管和間質(zhì)可見(jiàn)炎癥和非炎癥性反應(yīng)。長(zhǎng)期給予大鼠19倍成人推薦最大
用量時(shí)可發(fā)現(xiàn)肝脂肪變性。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品與血漿蛋白結(jié)合率高，達(dá)93%，劑量增加，生物利用度還會(huì)提高。肝功能下降也會(huì)
增加藥物的生物利用度，嚴(yán)重肝功能損害時(shí)普羅帕酮的清除減慢。普羅帕酮的藥代動(dòng)力學(xué)
曲線為非線性。該藥半衰期為3.5～4小時(shí)。本品經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分（<1%）
為原形物。不能經(jīng)過(guò)透析排出。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速及預(yù)激綜合征伴室上性心動(dòng)過(guò)速、心
房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)的預(yù)防。也可用于各種早博的治療。 |
| 用法用量 | 口服：1次100～200mg，一日3～4次。治療量，一日300～900mg，分4～6次服用。
維持量一日300～600mg，分2～4次服用。由于其局部麻醉作用，宜在飯后與飲料或食物
同時(shí)吞咽，不得嚼碎。 |
| 不良反應(yīng) | （1）不良反應(yīng)較少，主要者為口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此
外，早期的不良反應(yīng)還有頭痛，頭暈、閃耀，其后可出現(xiàn)胃腸道障礙如惡心、嘔吐、便秘
等。也有出現(xiàn)房室阻斷癥狀。有兩例在連續(xù)服用兩周后出現(xiàn)膽汁郁積性肝損傷的報(bào)道，停
藥后2～4周各酶的活性均恢復(fù)正常。據(jù)認(rèn)為這一病理變化屬于過(guò)敏反應(yīng)及個(gè)體因素性。
（2）在試用過(guò)程中未見(jiàn)肺、肝及造血系統(tǒng)的損害，有少數(shù)病人出現(xiàn)上述口干、頭痛、
眩暈、胃腸道不適等輕微反應(yīng)，一般都在停藥后或減量后癥狀消失。有報(bào)道個(gè)別病人出現(xiàn)
房室傳導(dǎo)阻滯，Q-T間期延長(zhǎng)，P-R間期輕度延長(zhǎng)，QRS時(shí)間延長(zhǎng)等。 |
| 禁忌癥 | 無(wú)起搏博器保護(hù)的竇房結(jié)功能障礙、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯患者，嚴(yán)重充
血性心力衰竭、心源性休克、嚴(yán)重低血壓及對(duì)該藥過(guò)敏者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | （1）心肌嚴(yán)重?fù)p害者慎用。
（2）嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩，肝、腎功能不全，明顯低血壓患者慎用。
（3）如出現(xiàn)竇房性或房室性傳導(dǎo)高度阻滯時(shí)，可靜注乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素
或間羥腎上腺素等解救。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 在孕婦中應(yīng)用的安全性和有效性尚不確定，因此僅用于藥物作用對(duì)胎兒有利的情況下。
尚不知該藥是否存在于母乳，建議哺乳期婦女停用。 |
| 兒童用藥 | 該藥在兒童中使用的安全性和有效性尚不清楚。 |
| 老年患者用藥 | 該藥在老年患者中應(yīng)用并無(wú)與年齡相關(guān)的副作用增加現(xiàn)象。但老年患者用藥后可能出現(xiàn)
血壓下降。而且老年患者易發(fā)生肝、腎功能損害，因此要謹(jǐn)慎應(yīng)用。老年患者的有效藥物
劑量較正常低。 |
| 藥物相互作用 | 與奎尼丁合用可以減慢代謝過(guò)程。與局麻藥合用增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的發(fā)生。普羅
帕酮可以增加血清地高辛濃度，并呈劑量依賴(lài)型。與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增
加其血漿濃度和清除半衰期，而對(duì)普羅帕酮沒(méi)有影響。與華法令合用時(shí)可增加華法令血藥
濃度和凝血酶原時(shí)間。與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩(wěn)態(tài)水平提高，但對(duì)其電生理參
數(shù)沒(méi)有影響。 |
| 藥物過(guò)量 | 藥物過(guò)量攝入后3小時(shí)癥狀最明顯，包括低血壓，嗜睡，心動(dòng)過(guò)緩，房?jī)?nèi)和室內(nèi)傳導(dǎo)阻
滯，偶爾發(fā)生抽搐或嚴(yán)重室性心律失常。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
