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枸櫞酸莫沙必利片

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名枸櫞酸莫沙必利片
曾用名 
英文名MOSAPRIDE CITRATE TABLETS
拼音名JUYUANSUAN MOSHABILI PIAN
藥品類別胃腸解痙及胃動力藥
性狀本品為白色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類白色。
藥理毒理本品為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動劑,通過興奮胃腸道膽堿能中間 神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體,促進乙酰膽堿的釋放,從而增強胃腸道運動, 改善功能性消化不良病人的胃腸道癥狀,不影響胃酸的分泌。本品與大腦突觸膜 上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受體無親和力,因而沒有這些受體阻滯所引起的 錐體外系的副作用。毒理試驗中,小鼠口服莫沙必利的LD50為2004mg/kg,腹 腔注射的LD50為587.77mg/kg。
藥代動力學本品主要從胃腸道吸收,分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高,血漿次之, 腦內(nèi)幾乎沒有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血藥峰濃度為 30.7ng/ml,達峰時間為0.8小時,半衰期為2小時,血漿蛋白結(jié)合率為99.0%。 本品在肝臟中由細胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝,其主要代謝產(chǎn)物為脫-4-氟 芐基莫沙必利,本品主要經(jīng)尿液和糞便排泄。
適應癥本品為消化道促動力劑,主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、 嘔吐、早飽、上腹脹等消化道癥狀;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕 癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。
用法用量口服,一次5mg,一日三次,飯前服用。
不良反應主要表現(xiàn)為腹瀉、腹痛、口干、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細胞增 多、甘油三酯升高及谷草轉(zhuǎn)氨酶(GOT)、谷丙轉(zhuǎn)氨酶(GPT)、堿性磷酸酶(AKP)、 γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(GGT)升高。
禁忌癥對本品過敏者禁用。
注意事項服用一段時間(通常為2周),消化道癥狀沒有改變時,應停止服用。
孕婦及哺乳期婦女用藥因其安全性未確定,應避免使用本品。
兒童用藥 
老年患者用藥老年人用藥需注意觀察,發(fā)現(xiàn)副作用應立即進行適當?shù)奶幚,如減量用藥。
藥物相互作用與抗膽堿藥物(如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪堿等)合用可能減弱本品的 作用。
藥物過量 
貯藏密閉、置陰涼干燥處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名枸櫞酸莫沙必利
化學名4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟芐基)-2-嗎啉基]甲基]苯甲酰胺枸櫞酸鹽
拼音名JUYUANSUAN MOSHABILI
英文名MOSAPRIDE CITRATE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式
分子式C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H20
分子量 
規(guī)  格5mg
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