通用名 | 枸櫞酸莫沙必利片 |
曾用名 | |
英文名 | MOSAPRIDE CITRATE TABLETS |
拼音名 | JUYUANSUAN MOSHABILI PIAN |
藥品類別 | 胃腸解痙及胃動力藥 |
性狀 | 本品為白色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯類白色。 |
藥理毒理 | 本品為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動劑,通過興奮胃腸道膽堿能中間
神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體,促進乙酰膽堿的釋放,從而增強胃腸道運動,
改善功能性消化不良病人的胃腸道癥狀,不影響胃酸的分泌。本品與大腦突觸膜
上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受體無親和力,因而沒有這些受體阻滯所引起的
錐體外系的副作用。毒理試驗中,小鼠口服莫沙必利的LD50為2004mg/kg,腹
腔注射的LD50為587.77mg/kg。 |
藥代動力學 | 本品主要從胃腸道吸收,分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高,血漿次之,
腦內(nèi)幾乎沒有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg,吸收迅速,血藥峰濃度為
30.7ng/ml,達峰時間為0.8小時,半衰期為2小時,血漿蛋白結(jié)合率為99.0%。
本品在肝臟中由細胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝,其主要代謝產(chǎn)物為脫-4-氟
芐基莫沙必利,本品主要經(jīng)尿液和糞便排泄。 |
適應癥 | 本品為消化道促動力劑,主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、
嘔吐、早飽、上腹脹等消化道癥狀;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕
癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。 |
用法用量 | 口服,一次5mg,一日三次,飯前服用。 |
不良反應 | 主要表現(xiàn)為腹瀉、腹痛、口干、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細胞增
多、甘油三酯升高及谷草轉(zhuǎn)氨酶(GOT)、谷丙轉(zhuǎn)氨酶(GPT)、堿性磷酸酶(AKP)、
γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(GGT)升高。 |
禁忌癥 | 對本品過敏者禁用。 |
注意事項 | 服用一段時間(通常為2周),消化道癥狀沒有改變時,應停止服用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 因其安全性未確定,應避免使用本品。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | 老年人用藥需注意觀察,發(fā)現(xiàn)副作用應立即進行適當?shù)奶幚,如減量用藥。 |
藥物相互作用 | 與抗膽堿藥物(如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪堿等)合用可能減弱本品的
作用。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 密閉、置陰涼干燥處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |