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藥物化學-作業(yè)習題:10

藥物化學:作業(yè)習題 10:第十章 利尿藥及合成降血糖藥物一、單項選擇題1)a-葡萄糖苷酶抑制劑降低血糖的作用機制是A. 增加胰島素分泌 B.減少胰島素清除C. 增加胰島素敏感性 D.抑制a-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度E. 抑制a-葡萄糖苷酶,減慢葡萄糖生成速度2)下列有關甲苯磺丁脲的敘述不正確的是A. 結構中含磺酰脲,具酸性,可溶于氫氧化鈉溶液,因此可采用酸堿滴定法進行含量測定B. 結構中脲部分不穩(wěn)定,在酸性溶液中受熱

第十章 利尿藥及合成降血糖藥物

一、單項選擇題

1)  a-葡萄糖苷酶抑制劑降低血糖的作用機制是

A. 增加胰島素分泌  B.減少胰島素清除

C. 增加胰島素敏感性 D.抑制a-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度

E. 抑制a-葡萄糖苷酶,減慢葡萄糖生成速度

2)  下列有關甲苯磺丁脲的敘述不正確的是

A. 結構中含磺酰脲,具酸性,可溶于氫氧化鈉溶液,因此可采用酸堿滴定法進行含量測定

B. 結構中脲部分不穩(wěn)定,在酸性溶液中受熱易水解

C. 可抑制a-葡萄糖苷酶

D. 可刺激胰島素分泌

E. 可減少肝臟對胰島素的清除

3)  下列口服降糖藥中,屬于新一代磺酰脲類(又稱為第三代)的是

A. Tolbutamide B.Glimepiride

C. Glibenclamide D.Glipizide

E. Chlorpropamide

4)  下列有關磺酰脲類口服降糖藥的敘述,不正確的是

A. 可水解生成磺酰胺類

B. 結構中的磺酰脲具有酸性

C. 第二代較第一代降糖作用更好、副作用更少,因而用量較少

D. 第一代與第二代的體內(nèi)代謝方式相同

E. 第二代苯環(huán)上磺;鶎ξ灰肓溯^大結構的側鏈

5)  下列與Metformin Hydrochloride不符的敘述是

A. 具有高于一般脂肪胺的強堿性  B. 水溶液顯氯化物的鑒別反應

C. 可促進胰島素分泌 D.增加葡萄糖的無氧酵解和利用

E. 肝臟代謝少,主要以原形由尿排出

6)  坎利酮是下列哪種利尿藥的活性代謝物?

A. 氨苯蝶啶  B.螺內(nèi)酯

C. 速尿 D.氫氯噻嗪

E. 乙酰唑胺

7)  N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名:

A. Acetazolamide   B.Spironolactone

C. Tolbutamide D.Glibenclamide

E. MetforminHydrochloride

8)  分子中含有a、b-不飽和酮結構的利尿藥是:

A. 氨苯蝶啶  B.洛伐他汀

C. 吉非羅齊  D.氫氯噻嗪

E. 依他尼酸

9)  下述哪一種疾病不是利尿藥的適應癥

A. 高血壓   B.青光眼

C. 尿路感染  D.腦水腫

E. 心力衰竭性水腫

10) 螺內(nèi)酯和異煙肼在甲酸溶液中反應生成可溶性黃色產(chǎn)物,這是因為螺內(nèi)酯含有   結構

A. 10位甲基  B.3位氧代

C. 7位乙酰巰基  D.17位螺原子

E. 21羧酸

11) 氨苯喋啶屬于哪一類利尿藥

A.磺酰胺類  B.多羥基類

C.有機汞類  D.含氮雜環(huán)類

E.抗激素類

12) 合成雙氫氯噻嗪的起始原料是

A.苯酚B.苯胺

C.間氯苯胺  D.鄰氯苯胺

E.對氯苯胺

二、配比選擇題

1)   

A. N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺;鵠苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺

B. 4-氯-N-[(丙氨基)羰基]苯磺酰胺

C. 4-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺

D. N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺;鵠苯基]乙基]-5-甲基-2-吡嗪甲酰胺

E. 1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽

1. Tolbutamide  2.Glibenclamide

3. MetforminHydrochloride   4.Chlorpropamide

5. Glipizide

2)   

A. 水溶液加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液,3分鐘內(nèi)溶液呈紅色

B. 在硫酸溶液中加熱回流,水解析出沉淀。濾液用氫氧化鈉溶液加熱中和,即產(chǎn)生正丁胺的臭味

C. 鈉鹽水溶液加硫酸銅試液生成綠色沉淀。其醇溶液加對二甲氨基苯甲醛后顯紅色

D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物

E. 加入一定量的濃硫酸,可呈現(xiàn)紅色,并有硫化氫特臭氣體產(chǎn)生

1. Tolbutamide  2.Furosemide

3. Spironolactone   4.Hydrochlorothiazide

5. MetforminHydrochloride

三、比較選擇題:

3)   

A. 呋塞米   B.依他尼酸

C. 氫氯噻嗪  D.螺內(nèi)酯

E. 乙酰唑胺

1. 其化學結構如下圖的是

2. 為略黃白色結晶粉末,有少許硫醇氣味,難溶于水

3. 在甲酸中,和鹽酸羥胺、三氯化鐵反應產(chǎn)生紅色絡合物

4. 結構中的亞甲基與碳酸酐酶的巰基結合

5. 合成的原料是2,4-二氯苯甲酸

4)   

A. Tolbutamide B.Glibenclamide

C. 兩者均是  D.兩者均不是

1. a-葡萄糖苷酶抑制劑

2. 第一代磺酰脲類口服降糖藥

3. 第二代磺酰脲類口服降糖藥

4. 主要代謝方式是苯環(huán)上磺酰基對位的氧化

5. 主要代謝方式是脂環(huán)上的氧化羥基化

5)   

A. Glipizide   B.Miglitol

C. 兩者均是  D.兩者均不是

1. a-葡萄糖苷酶抑制劑  2.第一代磺酰脲類口服降糖藥

3. 第二代磺酰脲類口服降糖藥 4.化學結構為糖衍生物

5. 雙胍類口服降糖藥

6)   

A. 氫氯噻嗪  B.螺內(nèi)酯

C. 兩者均是  D.兩者均不是

1. 為口服利尿藥

2. 結構為下圖的是

3. 分子中有硫酯結構

4. 具有排鉀的副作用,久用應補充KCl

5. 醛固酮拮抗劑,作用在遠曲小管和集尿管

四、多項選擇題

1)  符合Tolbutamide的描述是

A. 含磺酰脲結構,具有酸性,可溶于氫氧化鈉溶液。因此可采用酸堿滴定法進行含量測定

B. 是臨床上使用的第一個口服降糖藥

C. 結構中脲部分不穩(wěn)定,在酸性溶液中受熱易水解。此性質(zhì)可被用于Tolbutamide的鑒定

D. 分子中對位甲基,易氧化失活,屬短效磺酰脲類降糖藥招生簡章

E. 屬第一代磺酰脲類口服降糖藥

2)  符合Glibenclamide的描述是

A. 含磺酰脲結構,具有酸性,可溶于氫氧化鈉溶液

B. 結構中脲部分不穩(wěn)定,在酸性溶液中受熱易水解

C. 屬第二代磺酰脲類口服降糖藥

D. 為長效磺酰脲類口服降糖藥

E. 在體內(nèi)不經(jīng)代謝,以原形排泄

3)  符合Metformin Hydrochloride的描述是

A. 其游離堿呈弱堿性,鹽酸鹽水溶液呈近中性

B. 水溶液加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液,3分鐘內(nèi)溶液呈紅色

C. 是肥胖伴胰島素抵抗的II型糖尿病人的首選藥

D. 很少在肝臟代謝,幾乎全部以原形由尿排出

E. 易發(fā)生乳酸的酸中毒

4)  在堿性溶液中的分解產(chǎn)物可發(fā)生重氮偶合反應的藥物有:

A. Hydrochlorothiazide B.Acetazolamide

C. Spironolatone D.Furosemide

E. Azosemide

5)  屬于高效利尿藥的藥物有:

A. 依他尼酸  B.乙酰唑胺

C. 布美他尼  D.&payment-defi.com/zhuyuan/nbsp; 呋塞米

E. 甲苯磺丁脲

6)  久用后需補充KCl的利尿藥是:

A. 氨苯蝶啶  B.氫氯噻嗪

C. 依他尼酸  D.格列本脲

E. 螺內(nèi)酯

7)   從間氯苯胺到雙氫氯噻嗪的合成路線中,采用了哪些反應

A.氧化 B.重氮化

C.氯磺化  D.氨解

E.縮合

五、問答題

1)  比較第一代和第二代磺酰脲類口服降糖藥的體內(nèi)代謝過程

2)  根據(jù)磺酰脲類口服降糖藥的結構特點,設計簡便方法對Tolbutamide(mp.126~130℃)和Chlorpropamide(mp.126~129℃)進行鑒別

3)  從Spironolactone的結構出發(fā),簡述其理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝特點和副作用

4)  寫出以間氯苯胺為原料合成氫氯噻嗪的合成路線

5)   簡述苯駢噻嗪磺酰胺類化合物的構效關系。

6)   簡述速尿的制備過程。

7)  多羥基化合物中的甘露醇和山梨醇,哪一個利尿作用較強?為什么?

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