| 一級分類 | 老班藥(瑤族經(jīng)典用藥)
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| 二級分類 | 五虎
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| 分類 | 入山虎
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| 年份 | cuatqv gemh ndomh maauh
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| 別名 | |
| 來源 | |
| 形態(tài)特征 | 常綠水質(zhì)藤本。莖、枝及葉軸背面和小葉中脈兩面均有皮刺,但無毛。單數(shù)羽狀復(fù)葉,互生；小葉5～11片,對生,卵形、卵狀長圓形,長4～11厘米,寬2.5～6厘米,頂端短尾尖,基部圓形或?qū)捫ㄐ?邊近全線或具微波狀齒,無毛,上面有光澤。花單性,白色,花萼、花瓣及雄蕊均4,傘房狀圓錐花序,腋生。果近球形,熟時紅色或紫色,表面有細小腺點�；ㄆ�3～4月,果期9～10月。
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| 生態(tài)分布 | 生于山坡、灌叢中或山溝密林中。產(chǎn)于廣西邕寧、龍州、防城、博白、容縣、桂平、平南、金秀等縣市；分布于廣東、福建、湖南、云南、臺灣等省份。
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| 采集加工 | 全年可采,扎成捆或切片曬干備用。
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| 性味 | 味苦、辛,性溫。有小毒。
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| 功效 | 祛風(fēng)活血,麻醉止痛,清熱解毒,消腫,止血。
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| 傳統(tǒng)應(yīng)用 | |
| 用法用量 | 3～9克,水煎或浸酒服(蛇傷可用率30克)；外用藥酒搽或鮮根適量搗敷。
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| 方例 | |
| 化學(xué)成分 | 莖皮含生物堿:光葉花椒堿,光葉花椒酮堿,6-甲氧基-5,6-二氫白屈菜紅堿,氧化白屈菜紅堿,去-N-甲基白屈菜紅堿,白屈菜紅堿,阿爾洛花椒酰胺,鵝掌揪堿,博落回醇堿,德卡林堿,氧化特日哈寧堿,全緣葉花椒酰胺,異阿爾洛花椒酰胺[1]。又含木質(zhì)素:左旋細辛素,左旋芝麻素,左旋丁香樹脂[1],還含香豆精成分:馬栗樹皮素二甲醚[1]。又含甾醇:β-谷甾醇[1]。根和根皮中含光葉花椒堿,白屈菜紅堿,異崖椒定堿[2]’,氯化光葉花椒堿,光葉花椒酮堿,二氫光葉花椒堿,氧化白屈菜紅堿,6-乙氧基白屈菜紅堿,去-N-甲基白屈某紅堿,6-甲氨基-5,6-二氫白屈菜紅堿,α-別隱品堿,茵芋堿[3,4],7-去甲-6甲氧基-5,6二氫白屈菜紅堿,6-二氫白屈菜紅堿,6-乙氧基-5,6-二氫白屈菜紅堿[4],根莖含香葉木甙[5]。果實和葉含揮發(fā)油[6]。
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| 藥理 | 1.鎮(zhèn)痛作用 根中分離出的一種褐色油狀物(N－4),小鼠扭體反應(yīng)實驗表明,30mg／kg腹腔注射有顯著鎮(zhèn)痛作用；兔K+透入測痛試驗表明,40mg／kg腹腔注射,與給藥前相比可顯著提高痛閾[1]。從兩面針中提出的一種單體(結(jié)晶-8)10mg／kg腹腔注射可抑制小鼠扭體反應(yīng),8mg／kg～20mg／kg腹腔注射可明顯提高大鼠痛閾,200μg／kg腦室注射亦葉明顯提高大鼠痛閾。其鎮(zhèn)痛作用可被利血平對抗,而不會被丙烯嗎啡拮抗,東莨菪堿、毒扁豆堿及氟哌啶醇并不影響結(jié)晶-8的鎮(zhèn)痛作用,表明其鎮(zhèn)痛作用具有中樞性,與嗎啡受體無關(guān),但與腦內(nèi)單胺類介質(zhì)有關(guān)[2,3]。另有報道,兩面針的鎮(zhèn)痛作用可能與光葉花椒堿有關(guān)[4]。 2.鎮(zhèn)靜作用 兩面針提取物N－4,50mg／kg腹腔注射,使小鼠自發(fā)活動明顯減少；40mg/kg和60mg／kg腹腔注射,與閾下劑量的成巴比妥鈉有協(xié)同作用。按臨床擬用劑量的10倍和20倍給犬注射也見鎮(zhèn)靜作用；40mg／kg腹腔注射,5min后使犬呼吸減弱、減慢,20min后恢復(fù)正常[1]。 3.誘發(fā)僵住癥作用 兩面針結(jié)晶-8給小鼠20mg／ks～40mg／kg皮下注射,或10mg／kg～40mg／kg腹腔注射,或給大鼠20mg／kg腹腔注射,經(jīng)鐵絲網(wǎng)懸吊法試驗,均可誘發(fā)僵住癥,其強度比氟哌啶醇弱。此僵住癥可被多巴胺(DA)受體阻斷劑(氟哌啶醇)增強,被DA受體激動劑(去水嗎啡)拮抗；對γ-氨基丁酸(GABA)受體阻斷劑(印防已毒素或bicuculine)誘發(fā)的小鼠驚厥無明顯影響,提示結(jié)晶-8誘發(fā)的動物僵住癥可能與腦內(nèi)黑質(zhì)-紋狀體內(nèi)的DA－Ach-GABA－DA環(huán)路中的DA有關(guān),與GABA無關(guān)[5]。 4.對心血管系統(tǒng)的作用 氯化光葉花椒堿和6-乙氧基白屈菜紅堿有明顯強心作用[6]。氯化光葉花椒堿10mg／kg、15mg／kg或20mg／kg在60min內(nèi)給麻醉犬靜滴,使心率、心輸出量和呼吸頻率明顯增加,但對血壓及肺循環(huán)和全身循環(huán)的血管阻力無明顯影響[7]。另有報道,氯化光葉花椒堿對家兔有降血壓作用[8]。 5.解痙作用 結(jié)晶-8于1×10-6g／ml～1×10-4g／ml濃度時,對正常豚鼠離體回腸無明顯影響,但對乙酰膽堿、毛果蕓香堿、氯化鋇及組胺所致收縮有松弛作用。結(jié)晶-8可能對腸平滑肌有直接松弛作用[2]。兩面針成分N－4在1×10－5g／ml時對乙酰膽堿和氯化鋇所致離體豚鼠回腸的收縮也有明顯拮抗作用[1]。 6.抗癌作用 氯化光葉花椒堿20mg／kg腹腔注射,在26h內(nèi)使小鼠艾氏腹水癌細胞有絲分裂指數(shù)下降,肥大細胞比例增加；在48h內(nèi)能明顯阻止癌細胞的增殖,并表明細胞被阻滯于G2期。當劑量達40mg／kg時,對S期細胞也有一定殺傷作用。其抗癌機制可能抑制DNA合成,而對RNA合成的抑制作用較弱[9]。光葉花椒堿有較強的抗癌作用,在劑量為4mg／kg時對小鼠白血病P388和L1210的生命延長率分別為109％和36％；對Lewis肺癌和人體鼻咽癌也有作用[10]。另有報道,氯化光葉花椒堿對小鼠艾氏腹水癌的抑制率為279％,對小鼠肝癌腹水也有效[11]。近有報道光葉花椒堿能與模板底物的A:T堿基對相互作用,強烈抑制腫瘤病毒的RNA逆轉(zhuǎn)錄酶和小鼠胚胎DNA多聚酶的活性[12,13]。光葉花椒堿為拓撲異構(gòu)酶Ⅰ的功能抑制劑,與青樹堿相同,可穩(wěn)定小牛胸腺拓撲異構(gòu)酶Ⅰ和DNA形成的共價二元復(fù)合物。在0.15μmol／L～0.3μmol／L時即有效。光葉花椒堿可抑制拓撲異構(gòu)酶Ⅰ介導(dǎo)的使pSP64質(zhì)體DNA超螺旋松開的作用,且比喜樹堿更有效；但與喜樹堿不同,光葉花椒堿也能介導(dǎo)B型DNA的展開并與之直接結(jié)合[14,15]。兩面針所含其他生物堿也有一定抗癌作用,如6-乙氧基白屈菜紅堿對艾氏腹水癌具有抗癌作用[6]。6-甲氧基-5,6-二氫白屈菜紅堿對小鼠艾氏腹水癌的抑制率為145％,并能延長小鼠的壽命[11]。白屈菜紅堿甲醇化物在體外對KB的細胞毒作用濃度為4μg／ml～5μg／ml[10]。 7.抗菌作用 兩面針的乙醇提取液(1:1),對溶血性鏈球菌及金黃色葡萄球菌有較強的抑制作用[16]。 8.其他作用 香葉木甙有明顯抗炎作用,腹腔注射給藥抗大鼠角叉菜膠性足腫的ED50為100mg／kg[17]。兩面針結(jié)晶-8對小鼠血漿cAMP和cGMP的含量無明顯影響[18]。兩面針根水提取物用于腹部浸潤麻醉時,2～6min出現(xiàn)局部麻醉作用[19]。 9.毒性 兩面針褐色油狀物(N-4)小鼠腹腔注射的LD50為(166±15)mg／kg；兩面針結(jié)晶-8小鼠腹腔注射的LD50為68.04mg／kg土8.36mg／kg[1,2]。狗灌胃給藥N－4,大劑量(20倍于臨床)和小劑量(10倍于臨床)3d,觀察7d,見大劑量給藥組狗較為安靜[1]。實驗表明,氯化光葉花椒堿和N-甲硫酸光葉花椒堿均無誘變性[20]。 |
| 化學(xué)成分參考文獻 | [1]Hisashi Ishii,et al.《藥學(xué)雜志》(日),1984,104(10):1030. [2]Fang Sheng Ding,et al.JOrg Chem,1993,58(19):5025. [3]黃治勛等:《化學(xué)學(xué)報》,1980,38(6):535。 [4]王玫馨等:《藥學(xué)通報),1981,16(2):114 [5]陳元柱:《化學(xué)學(xué)報》,1989,47(11):1048。 [6]Arthur H R,et al.J Chem Soc,1956:632. [7]中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所編:《中草藥有效成分的研究》(第一分冊),第1版,北京,人民衛(wèi)生出版社,1972:397。 |
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[20]Cheng C C,et al.C A,1978,88:98964g.
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| 附注 | |
| 出處 | 中國瑤藥學(xué)
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