非爾氨酯
          
        
    
          藥物類別:
         神經(jīng)系統(tǒng)用藥
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非爾氨酯

藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
癲癇
藥物名稱:
非爾氨酯
英文名稱:
Felbatol
藥物別名:
序號
中文別名 英文別名
1
非巴馬特 Felbamate
制劑/規(guī)格:
序號
制劑 規(guī)格
1
片劑 400mg,600mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份 化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Felbatol
藥理作用:
本品的作用機制尚不清楚,目前認(rèn)為其抗驚厥作用與N-甲基-D-門冬氨酸(NMDA)受體有關(guān)。動物實驗表明本品能明顯抑制大鼠及小鼠最大電休克作用,提示可能對全身強直陣攣發(fā)作和部分發(fā)作有效;對戊四氮誘發(fā)的癲癇發(fā)作具有保護作用,提示本品可提高發(fā)作闖值,對癲癇小發(fā)作有效。對印防己毒素誘發(fā)的癲癇發(fā)作有保護作用。
藥動學(xué):
本品口服吸收良好,口服后1~4小時,血藥濃度達(dá)到峰值。吸收不受食物的影響?诜章食^90%。在組織中分布較好,分布容積為0.76~O.85L/kg,血漿蛋白結(jié)合率為20%~25%。單獨應(yīng)用時消除半衰期為13~23小時,合用苯妥英卡馬西平,本品半衰期縮短。本品通過肝臟主要以羥化和結(jié)合的方式代謝,代謝物無藥理活性,劑量的90%以上經(jīng)尿排出,其中40%~49%為原形藥物。
適應(yīng)癥:
單用或輔助治療用于伴或不伴全身性的部分發(fā)作。輔助治療用于Lennox-Gastaurt綜合征。
用法用量:
14歲以上兒童及成人:初始劑量為1.2g/d,分3~4次服用,每隔1~2周可增加劑量O.6~1.2g,通常劑量為2.4~3.6g/d。Lennox-Gastaurt綜合征(需與其他抗癲癇藥聯(lián)合應(yīng)用):2~14歲兒童;每日15mg/kg,分3~4次服,隔周增加劑量15mg/kg,最大劑量為每日45mg/kg。
不良反應(yīng):
常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、厭食、便秘腹瀉、頭暈、失眠、嗜睡頭痛。偶見皮疹、光敏性增加。少見有流感樣癥狀、異常步態(tài)、視物模糊、呼吸困難、手足麻木、心悸、震顫、尿失禁等。本品可能發(fā)生再生障礙性貧血肝臟損傷。因此需定期進行血液學(xué)檢查及肝功能檢查。
相互作用:
本品與其他抗癲癇藥(苯妥英、丙戊酸、苯巴比妥、卡馬西平等)合用時,這些抗癲癇藥的劑量應(yīng)減少20%,并監(jiān)測血藥濃度。與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥(酒精、抗組胺藥、巴比妥類、苯二氮革類、肌松藥、鎮(zhèn)靜藥、麻醉藥)或三環(huán)類抗抑郁藥合用,會導(dǎo)致過度嗜睡。
注意事項:
1.禁用于對本品過敏、血液異常及肝功不全者。
2.孕婦和哺乳期婦女不宜使用。
3.慎用于腎功能不全、青光眼、心血管病。
4.用藥期間避免駕車及從事機械操作。
療效評價:
本品雖可用于治療伴或不伴全身性發(fā)作的部分性發(fā)作并療效較好,也可單獨應(yīng)用或聯(lián)合應(yīng)用其他抗癲癇藥物。但因其偶可引起嚴(yán)重的肝損害和骨髓抑制,限制了該藥的臨床應(yīng)用。

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