| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\胰島素及口服降血糖藥 |
| 英文名 | Gliclazide |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 甲磺吡脲 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鹽酸鹽，為白色結晶粉末，熔點180-182℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 非胰島素依賴型糖尿病；糖尿病并發(fā)微血管病變；肥胖糖尿病患者與老年糖尿病患者。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 1．格列齊特主要刺激早期即第一時相胰島素分泌峰，對第二時相亦有影響，其降血糖效果可能是胰島素分泌量增加和胰島素作用加強的結果。格列齊特通過胰外作用改善肝臟與周緣組織對胰島素的敏感性。有人采用正常血糖胰島素鉗夾技術輸入不同胰島素水平測量葡萄糖清除率，表明用格列齊特治療三個月的非胰島素依賴型糖尿�。∟IDDM)患者，葡萄糖清除率顯著增加，肝葡萄糖產(chǎn)生減少，但不伴胰島素受體改變，而是胰島素受體后作用，增加葡萄糖轉(zhuǎn)運至組織與直接刺激肌肉糖原合成酶顯著增加。后者經(jīng)骨骼肌活檢測糖原合成酶證實。 2．格列齊特治療不僅使血糖與糖基化血紅蛋白A（HbA1c)顯著下降，總膽固醇與三酰甘油酯水平亦明顯減低。胰島β細胞功能改善，空腹血清C肽水平明顯增加。 3．減少血小板粘附與聚集，降低血栓素水平，增加內(nèi)皮細胞纖維蛋白溶酶原活性，從而增加纖維蛋白降解能力，有可能減慢微血管內(nèi)皮細胞的纖維增生。 4．與格列本脲相比，格列齊特降糖作用不如格列本脲強和時間長，因此引起低血糖的發(fā)生少而輕，比較安全。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服后經(jīng)腸道迅速吸收。在服用單劑量80mg后4小時達血漿峰值2-4μg/ml，體內(nèi)與血漿蛋白結合率達85%-97%，分布容量小，約25L。平均血中半衰期為12小時，其高峰濃度后雖然作用漸低，但可持續(xù)24小時。經(jīng)肝代謝產(chǎn)物已無活性。這些無活性的代謝產(chǎn)物與少量未變原形藥有60%-70%自尿中排除，即格列齊特在尿中不足1%，因此，它可用于輕、中度腎功能不全的患者。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：40mg，80mg。 |
| 用法用量 | 開始口服用量，40-80mg，1日1-2次，以后逐漸增量。大多數(shù)患者每日服用2-3次，每次80mg，于餐前半小時內(nèi)服用，1日最大劑量不應超過320mg。如格列齊特療效不好，可換用格列吡嗪，或與雙胍類藥物合用。 |
| 不良反應 | 大多數(shù)糖尿病患者對格列齊特耐受良好，副作用相對較少。最常見的副作用是胃腸癥狀，如腹痛、惡心、頭暈與皮疹。出現(xiàn)低血糖癥狀常常是由于用藥量大或攝食不足，活動過多引起。 |
| 注意事項 | 開始用藥宜從小劑量開始，以后按需要逐漸增量。糖尿病合并急性并發(fā)癥、妊娠、嚴重肝腎功能不良者禁用。 藥物相互作用同格列本脲。 |
| 貯藏 | 密閉保存。 |
| 備注 |
