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四氫異喹啉磺酰胺衍生物,其制備方法及其在治療中的應用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 賽諾菲-安萬特/J·A·迪阿茲馬丁;M·D·基默納茨巴古諾
公開(公告)號 CN1956962A  
公開(公告)日 2007.05.02  
申請(專利)號 CN200580016856.7  
申請日期 2005.05.24  
專利名稱 四氫異喹啉磺酰胺衍生物,其制備方法及其在治療中的應用  
主分類號 C07D217/02(2006.01)I  
分類號 C07D217/02(2006.01)I;C07D217/04(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P2  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.5.25 FR 0405607  
申請(專利權)人 賽諾菲-安萬特  
發(fā)明(設計)人 J·A·迪阿茲馬丁;M·D·基默納茨巴古諾  
地址 法國巴黎  
頒證日  
國際申請 2005-05-24 PCT/FR2005/001279  
進入國家日期 2006.11.24  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉維升;林 森  
國省代碼 法國;FR  
主權項 通式I的化合物,其呈堿或與酸加成鹽形式以及水合物或溶劑化物形式 其中: n可取1~6的值; -(C)n-表示-C1-6的亞烷基,任選被1~4個選自鹵原子、羥基、硝基、氰基、氨基、C1-3單烷基氨基、C2-6二烷基氨基或C1-3烷氧基的取代基取代; R1表示 —氫原子 —C1-6烷基 R2表示 —氫原子 —C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基,它們?nèi)芜x被1~4個選自鹵原子、羥基、硝基、氰基、氨基、C1-3單烷基氨基、C2-6二烷基氨基、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、C1-3烷氧基、C3-6環(huán)烷基、單環(huán)雜芳基比如噻吩基、呋喃基或吡咯基或芳基比如苯基或萘基的取代基取代;任選被1~4個選自鹵原子、羥基、硝基、氰基、氨基、C1-3單烷基氨基、C2-6二烷基氨基、C1-3烷基、C1-2全鹵代烷基、C1-3鹵代烷基、C1-3烷氧基或C1-3亞烷基二氧基的取代基取代的芳基; B表示 —NR3R4 —R3和R4各自獨立地表示C1-6烷基、氫原子;或 —R3和R4整個表示C1-6亞烷基、C2-8亞烯基、C1-3亞烷基-O-C1-3亞烷基或C1-3亞烷基-N(R5)-C1-3亞烷基,這里R5表示氫原子、C1-3烷基或C1-6烷基羰基,這樣的C1-3烷基和C1-6烷基羰基可以被鹵原子、羥基、C1-3烷氧基、硝基、氰基或氨基取代;或者 —通過碳連接著-NR1-(C)n-的氨基環(huán),比如吖丙啶、吖丁啶、吡咯烷、哌啶或嗎啉; R3、R4以及氨基環(huán)任選被1~4個選自苯基、芐基、鹵原子、羥基、硝基、氰基、氨基、C1-3單烷基氨基、C2-6二烷基氨基、C1-3烷基或C1-3烷氧基的取代基取代;氮原子任選被C1-3烷基取代。  
摘要 符合通式I的化合物,其中:n可取1~6的值;-(C)-表示-C1-6的亞烷基,任選被選自1~4個取代基取代;R1表示氫原子、C1-6烷基;R2表示氫原子、任選被1~4個取代基取代的C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基;而B表示NR3R4,R3和R4各自獨立地表示C1-6烷基、氫原子;或者R3和R4整個表示C1-6亞烷基、C2-8亞烯基、C1-3亞烷基-O-C1-3亞烷基或C1-3亞烷基-N(R5)-C1-3亞烷基,其中R5表示氫原子、C1-3烷基或C1-6烷基羰基,所述C1-3烷基和C1-6烷基羰基可以是被取代的;或者是通過碳連接著-NR1-(C)n-的氨基環(huán),比如吖丙啶、吖丁啶、吡咯烷、哌啶或嗎啉;R3、R4以及氨基環(huán)任選被取代;本發(fā)明可應用于治療。  
國際公布 2005-12-15 WO2005/118547 法  
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