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11-β羥基類固醇脫氫酶抑制劑的金剛烷基吡咯烷-2-酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 詹森藥業(yè)有限公司/L·賈羅斯科瓦;J·T·M·林德斯;C·F·R·N·布伊克;L·J·E·范德維肯
公開(公告)號 CN1980889A  
公開(公告)日 2007.06.13  
申請(專利)號 CN200580022594.5  
申請日期 2005.04.29  
專利名稱 11-β羥基類固醇脫氫酶抑制劑的金剛烷基吡咯烷-2-酮衍生物  
主分類號 C07D207/26(2006.01)I  
分類號 C07D207/26(2006.01)I;C07D211/76(2006.01)I;A61K31/402(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.7 EP 04101993.6  
申請(專利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 L·賈羅斯科瓦;J·T·M·林德斯;C·F·R·N·布伊克;L·J·E·范德維肯  
地址 比利時比爾斯  
頒證日  
國際申請 2005-04-29 PCT/EP2005/051970  
進(jìn)入國家日期 2007.01.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;李炳愛  
國省代碼 比利時;BE  
主權(quán)項 一種具有下式的化合物,其N-氧化物形式、藥學(xué)上可接受的加成鹽及立體化學(xué)異構(gòu)體形式 其中 n為1或2; M代表直鍵或任選被一個或兩個選自以下的取代基取代的C1-3烷基連接基團(tuán):C1-4烷基、C1-3烷氧基-C1-4烷基-、羥基-C1-4烷基-、羥基、C1-3烷氧基-或苯基-C1-4烷基-; R1和R2各自獨(dú)立代表氫、鹵素、氰基、羥基、任選被鹵素取代的C1-4烷基、任選被一個或其中可能兩個或三個選自以下的取代基取代的C1-4烷氧基-:羥基、Ar1和鹵素; R3代表氫、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基-、氰基或羥基; R4代表氫、鹵素、C1-4烷基、羥基、氰基或任選被一個或其中可能兩個或三個選自以下的取代基取代的C1-4烷氧基-:羥基和鹵素; R5代表氫、C1-4烷基或Ar2-C1-4烷基-; R6代表氫、羥基、鹵素、C1-4烷基或C1-4烷氧基-; R7代表氫,或R7和R5與它們相連接的碳原子一起形成-C2-烷基-連接基團(tuán); Ar1和Ar2各自獨(dú)立代表苯基或萘基,其中所述苯基和萘基任選被C1-4烷基、C1-4烷氧基-或苯基-C1-4烷基取代。  
摘要 其N-氧化物形式、藥學(xué)上可接受的加成鹽及立體化學(xué)異構(gòu)體形式,其中n為1或2;M代表直鍵或任選被一個或兩個選自以下的取代基取代的C1-3烷基連接基團(tuán):C1-4烷基、C1-3烷氧基-C1-4烷基-、羥基-C1-4烷基-、羥基、C1-3烷氧基-或苯基-C1-4烷基-;R1和R2各自獨(dú)立代表氫、鹵素、氰基、羥基、任選被鹵素取代的C1-4烷基、任選被一個或其中可能兩個或三個選自以下的取代基取代的C1-4烷氧基-:羥基、Ar1和鹵素,R3代表氫、鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基-、氰基或羥基;R4代表氫、鹵素、C1-4烷基、羥基、氰基或任選被一個或其中可能兩個或三個選自羥基和鹵素的取代基取代的C1-4烷氧基-;R5代表氫、C1-4烷基或Ar2-C1-4烷基-;R6代表氫、羥基、鹵素、C1-4烷基或C1-4烷氧基-;R7代表氫或R7和R5與它們相連接的碳原子一起形成-C2-烷基-連接基團(tuán);Ar1和Ar2各自獨(dú)立代表苯基或萘基,其中所述苯基和萘基任選被C1-4烷基、C1-4烷氧基-或苯基-C1-4烷基取代。  
國際公布 2005-11-17 WO2005/108361 英  
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