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AKT活性抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 默克公司/M·T·比洛多;C·陳;N·D·P·科斯福德;B·W·伊斯特曼;J·C·哈特內(nèi)特;E·H·胡;P·J·曼利;L·A·奈爾遜;L·R·特拉尼;Z·吳
公開(公告)號 CN1942470A  
公開(公告)日 2007.04.04  
申請(專利)號 CN200580011984.2  
申請日期 2005.04.05  
專利名稱 AKT活性抑制劑  
主分類號 C07D471/04(2006.01)I  
分類號 C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.9 US 60/561,194  
申請(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·T·比洛多;C·陳;N·D·P·科斯福德;B·W·伊斯特曼;J·C·哈特內(nèi)特;E·H·胡;P·J·曼利;L·A·奈爾遜;L·R·特拉尼;Z·吳  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2005-04-05 PCT/US2005/011561  
進(jìn)入國家日期 2006.10.08  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 健;梁 謀  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式A-1化合物或其可藥用鹽或立體異構(gòu)體: 其中:是 a是0或1;b是0或1;m是0、1或2;n是0、1、2、3、4、5或6;p是0、1、2、3、4或5; R1獨(dú)立地選自:H、(C=O)aObC1-C10烷基、(C=O)aOb芳基、(C=O)aObC2-C10烯基、(C=O)aObC2-C10炔基、CO2H、鹵素、OH、氧代基、ObC1-C6全氟代烷基、(C=O)aNR7R8、CN、(C=O)aObC3-C8環(huán)烷基、S(O)mNR7R8、S(O)m-(C1-C10)烷基和(C=O)aOb雜環(huán)基,所述烷基、芳基、烯基、炔基、環(huán)烷基和雜環(huán)基任選被一個或多個選自Rb’的取代基取代; R2’獨(dú)立地選自:H、(C=O)aObC1-C10烷基、(C=O)aOb芳基、(C=O)aObC2-C10烯基、(C=O)aObC2-C10炔基、CO2H、鹵素、OH、氧代基、ObC1-C6全氟代烷基、(C=O)aNR7R8、CN、(C=O)aObC3-C8環(huán)烷基、S(O)mNR7R8、S(O)m-(C1-C10)烷基和(C=O)aOb雜環(huán)基,所述烷基、芳基、烯基、炔基、環(huán)烷基和雜環(huán)基任選被一個或多個選自R6’的取代基取代; R3’獨(dú)立地選自:H、(C=O)aObC1-C10烷基、(C=O)aOb芳基、(C=O)aObC2-C10烯基、(C=O)aObC2-C10炔基、CO2H、鹵素、OH、氧代基、ObC1-C6全氟代烷基、(C=O)aNR7R8、CN、(C=O)aObC3-C8環(huán)烷基、S(O)mNR7R8、S(O)m-(C1-C10)烷基和(C=O)aOb雜環(huán)基,所述烷基、芳基、烯基、炔基、環(huán)烷基和雜環(huán)基任選被一個或多個選自R6’的取代基取代; R4’獨(dú)立地選自:H、(C=O)aObC1-C10烷基、(C=O)aOb芳基、(C=O)aObC2-C10烯基、(C=O)aObC2-C10炔基、CO2H、鹵素、OH、氧代基、ObC1-C6全氟代烷基、(C=O)aNR7R8、CN、(C=O)aObC3-C8環(huán)烷基、S(O)mNR7R8、S(O)m-(C1-C10)烷基和(C=O)aOb雜環(huán)基,所述烷基、芳基、烯基、炔基、環(huán)烷基和雜環(huán)基任選被一個或多個選自R6’的取代基取代; R6’獨(dú)立地選自:(C=O)aObC1-C10烷基、(C=O)aOb芳基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、(C=O)aOb雜環(huán)基、CO2H、鹵素、CN、OH、ObC1-C6全氟代烷基、Oa(C=O)bNR7R8、氧代基、CHO、(N=O)R7R8、S(O)mNR7R8、S(O)m-(C1-C10)烷基或(C=O)aObC3-C8環(huán)烷基,所述烷基、芳基、烯基、炔基、雜環(huán)基和環(huán)烷基任選被一個或多個選自R6a的取代基取代; R6a選自:(C=O)aOb(C1-C10)烷基、Oa(C1-C3)全氟代烷基、(C0-C6)亞烷基-S(O)mRa、氧代基、OH、鹵素、CN、NO2、(C2-C10)烯基、(C2-C10)炔基、(C3-C6)環(huán)烷基、(C0-C6)亞烷基-芳基、(C0-C6)亞烷基-雜環(huán)基、(C0-C6)亞烷基-N(Rb)2、C(O)Ra、(C0-C6)亞烷基-CO2Ra、C(O)H和(C0-C6)亞烷基-CO2H,所述烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基任選被最高達(dá)3個選自下列的取代基取代:Rb、OH、(C1-C6)烷氧基、鹵素、CO2H、CN、O(C=O)C1-C6烷基、氧代基和N(Rb)2; R7和R8獨(dú)立地選自:H、(C=O)ObC1-C10烷基、(C=O)ObC3-C8環(huán)烷基、(C=O)Ob芳基、(C=O)Ob雜環(huán)基、C1-C10烷基、芳基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、雜環(huán)基、C3-C8環(huán)烷基、SO2Ra和(C=O)NRb2,所述烷基、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、烯基和炔基任選被一個或多個選自R6a的取代基取代,或者R7和R8可以與它們所連接的氮一起形成單環(huán)或二環(huán)雜環(huán),所述雜環(huán)在每個環(huán)中具有5-7個單元,并且除了該氮原子以外,任選含有1或2個另外的選自N、O和S的雜原子,所述單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)任選被一個或多個選自R6a的取代基取代; Ra是NH2、(C1-C6)烷基、(C3-C6)環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基;且 Rb獨(dú)立地為H、(C1-C6)烷基、芳基、雜環(huán)基、(C3-C6)環(huán)烷基、(C=O)OC1-C6烷基、(C=O)C1-C6烷基或S(O)2Ra。  
摘要 本發(fā)明涉及含有取代的二氮雜萘的化合物,所述化合物抑制Akt,絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶的活性。本發(fā)明還涉及含有本發(fā)明化合物的藥物組合物以及通過施用本發(fā)明化合物來治療癌癥的方法。  
國際公布 2005-10-27 WO2005/100356 英  
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