| 公開(公告)號 | CN1942464A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(專利)號 | CN200580011762.0 |
| 申請日期 | 2005.04.08 |
| 專利名稱 | 新型哌啶取代的二氨基噻唑類化合物 |
| 主分類號 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.4.20 US 60/563,712 |
| 申請(專利權)人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 丁清杰;姜 楠;金慶植;A·J·勒韋伊;W·W·麥科馬斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-08 PCT/EP2005/003734 |
| 進入國家日期 | 2006.10.19 |
| 專利代理機構 | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 一種式(I)化合物： 其中， n是0或1； R1和R2各自獨立地選自H、低級烷基、CO2R5、SO2R6和COR6； 或備選地，R1和R2可以形成總共具有5-7個環(huán)原子的環(huán)，所述的環(huán)包含碳原子，所述的碳原子任選被一個或兩個雜原子代替，并且所述的環(huán)原子任選被OR6取代； R3選自H、低級烷基、O-低級烷基、鹵素、OH、CN、NO2和COOH； R4選自H、低級烷基、環(huán)烷基、O-低級烷基、鹵素、NO2、S-低級烷基、CF3、NR5R6、CONR7R8、CO2R6、OH和CN； 或備選地，R3和R4，與它們之間來自R3和R4連接的苯環(huán)的兩個碳原子和鍵一起，可以形成具有5-7個環(huán)原子的環(huán)，所述的5-7個環(huán)原子包含碳原子，所述的碳原子任選被一個或兩個雜原子代替，并且所述的環(huán)原子任選被C1-C4烷基和CO2R6取代； R4′是H或鹵素； R5和R6各自獨立地選自H、低級烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)、芳基和被低級烷氧基、鹵素或CN取代的芳基； R7和R8各自獨立地選自H、低級烷基、被OR5取代的低級烷基，和NR5R6； 或備選地，基團NR7R8可以形成總共具有5-7個環(huán)原子的環(huán)，所述的環(huán)原子除了包含R7和R8連接的氮外，還包含碳環(huán)原子，所述的碳環(huán)原子任選被一個或兩個雜原子代替，并且所述的環(huán)原子任選被C1-C4烷基、COR6、CONR5R6或CO2R6取代；或 其藥用鹽或酯。 |
| 摘要 | 論述了式(I)的新型二氨基噻唑類化合物。這些化合物選擇性地抑制Cdk4的活性，并且由此可以用于治療或控制癌癥，特別是治療或控制實體瘤。本發(fā)明還涉及含有這類化合物的藥物組合物，并且涉及治療或控制癌癥，最特別的是治療或控制乳腺、肺和結腸及前列腺腫瘤的方法。 |
| 國際公布 | 2005-11-03 WO2005/103034 英 |
