| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1942445A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580011909.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.07 |
| 專利名稱 | 作為JACK3激酶調(diào)節(jié)劑的新的喹啉-甲酰胺類化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D215/54(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D215/54(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.10 SE 0400284-6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·戴維;J·賈斯塔夫森;K·拉維特茨;T·穆西;A·尼斯蒂迪斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-07 PCT/SE2005/000156 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.10.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物：或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物，其中： X是-CHOH或-C＝O； R1和R2可以相同或不同，代表硝基、氰基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、羥基、芳基、Y(CR32)pNR4R5、Y(CR32)pCONR4R5、Y(CR32)pCO2R6、Y(CR32)pOR6、Y(CR32)pR6、Y(CR32)pOCOR6， 或者R1和R2連接在一起為-OCH2O-或-OCH2CH2O-； R3基團(tuán)獨(dú)立是氫、C1-C8烷基、羥基、C1-C8烷氧基或者鹵素； p是0、1、2、3、4或5； Y是氧、CH2、-OSO2-或NR7； R4和R5各自獨(dú)立代表氫或選自下列的基團(tuán)：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、-CO-(C1-C8)烷基、-CO-(C1-C8)環(huán)烷基、-SO2-(C1-C8)烷基、-CO-(C1-C8)烷氧基、-CO-NR7-(C1-C8)烷基、C3-C8環(huán)烷基，所述基團(tuán)各自可被一或多個(gè)羥基、氰基、-CONH2或-CO-(C1-C8)烷氧基任選取代，或者R4和R5與其連接的氮原子一起形成4-7元、飽和或芳族雜環(huán)環(huán)系，該環(huán)系任選含有一或多個(gè)選自氧、硫或氮的另外的雜原子，該環(huán)本身可被至少一個(gè)選自羥基、C1-C8烷基、＝O、C1-C8烷氧基或(C1-C8烷氧基)-CO-的取代基任選取代，或者R4和R5中之一為氫或C1-C8烷基，而另一個(gè)是任選含有另外的氧、硫或氮原子的5-或6-元雜環(huán)環(huán)系； R6是氫、C1-C8烷基(本身任選被一或多個(gè)羥基、氰基、鹵素或氨基取代)、苯基、芐基、-CO(C1-C8)烷基或飽和單環(huán)的4-7元環(huán)，該環(huán)可任選含有一或多個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子，該環(huán)本身可被至少一個(gè)選自C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、＝O、C1-C8烷基-CO-或(C1-C8烷氧基)-CO-的取代基任選取代，其中任何C1-C8烷基任選被一或多個(gè)羥基、氰基、鹵素或氨基取代； R7是氫或C1-C8烷基； Ra是氫或C1-C8烷基； RX選自C1-C8烷基、C3-C8環(huán)烷基或包含一或多個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的飽和單環(huán)的4-7元環(huán)，其中任何C3-C8環(huán)烷基或飽和單環(huán)的4-7元環(huán)被一或多個(gè)選自羥基、疊氮基、氰基、氨基、鹵素、-CONH2-、C1-C8烷基、(C1-C8烷基)CO-、C1-C8烷氧基或(C1-C8烷氧基)-CO-的基團(tuán)任選取代，并且任何C1-C8烷基、(C1-C8烷基)CO-、C1-C8烷氧基或(C1-C8烷氧基)-CO-基團(tuán)本身被一或多個(gè)選自羥基、疊氮基、氰基、氨基、鹵素或苯基的取代基任選取代；或者RX是基團(tuán)Ar； Ar選自苯基、四氫化萘基、吲哚基、吡唑基、二氫化茚基、1-氧代-2，3-二氫化茚基、吲唑基、二氫異喹啉基、氧代二氫異喹啉基、四氫異喹啉基或氧代四氫異喹啉基，其各自可被一或多個(gè)可以相同或不同的選自下列的基團(tuán)任選取代：鹵素、羥基、氰基、C1-C8烷氧基、CO2R8、CONR9R10、C1-C8烷基-NR8-C1-C8烷基、C1-C8烷基-CONR8-C1-C8烷基、C1-C8烷基-CONR9R10、NR8COC1-C8烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基(本身被一或多個(gè)羥基、疊氮基或氰基或氟原子任選取代)、C1-C8烷基-NR11R12、C1-C8烷基-OR12、C1-C8烷基-SR12； R8是氫或C1-C8烷基； R9和R10各自獨(dú)立是氫或C1-C8烷基； R11是氫或C1-C8烷基； R12是氫或選自C1-C8烷基、-(CR132)nR14、-CO-(CR132)nR14、-SO2-(CR132)nR14的基團(tuán)； n是0-5之間； R13基團(tuán)獨(dú)立是氫、C1-C8烷基、羥基、C1-C8烷氧基、羥基(C1-C8)烷基、氨基或鹵素； R14是氫或選自下列的基團(tuán)：-NR15R16、C1-C8烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、-COOH、-S(C1-C8烷基)、-SO(C1-C8烷基)、-CONR15R16、-CO(C1-C8烷基)、-CO-O-(C1-C8烷基)或者飽和或不飽和的4-10元環(huán)，該環(huán)任選含有一或多個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子，所述基團(tuán)各自可被一或多個(gè)選自下列的基團(tuán)任選取代：羥基、C1-C8烷基(其本身可被4-7元飽和或不飽和的、任選含有另外的氧、硫或氮原子的雜環(huán)環(huán)系任選取代，該環(huán)被一或多個(gè)羥基、羥基(C1-C8烷基)、C1-C8烷基、硝基、-CONH2任選取代)、C1-C8烷氧基、C1-C8羥基烷基、-C＝O、氰基、氨基、硝基、鹵素、C1-C8烷基磺�；虬被酋；蛘弑伙柡蛦苇h(huán)的4-7元環(huán)任選取代，該環(huán)可任選含有一或多個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子； 或者R11和R12與其連接的氮原子一起形成4-10元飽和或不飽和的雜環(huán)環(huán)系，該環(huán)系任選含有一或多個(gè)選自氧、硫或氮的另外的雜原子，該環(huán)本身可被一或多個(gè)羥基、羥基(C1-C8烷基)、C1-C8烷基(其本身可被4-7元飽和或不飽和的、任選含有另外的氧、硫或氮原子的雜環(huán)環(huán)系任選取代，該環(huán)被一或多個(gè)羥基、(C1-C8烷基)、C1-C8烷基、硝基、-CONH2基團(tuán)任選取代)、硝基、氰基、-CONH2、氨基、＝O或-COOH基團(tuán)或者被飽和單環(huán)的4-7元環(huán)任選取代，該環(huán)可任選含有一或多個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子，并且可被一或多個(gè)選自C1-C8烷基、C1-C8烷氧基或(C1-C8烷基)-CO-的取代基任選取代；以及 R15和R16可以相同或不同，代表氫、C1-C8烷基、-CONH2或-C(NH2)＝NH； 前提是，當(dāng) RX是Ar，X是-CO，且R1和R2獨(dú)立是硝基、氰基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、羥基、芳基、Y(CR32)pNR4R5、Y(CR32)pCONR4R5、Y(CR32)pCO2R6、Y(CR32)pOR6、Y(CR32)pR6、-CH2(CH2)pOCOR6，或者R1和R2連接在一起為-OCH2O-或-OCH2CH2O-， 其中R3基團(tuán)各自獨(dú)立是氫、C1-C8烷基、羥基或者鹵素， R4和R5各自獨(dú)立代表氫或C1-C8烷基，或者R4和R5與其連接的氮原 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的為JAK3激酶抑制劑的化合物、其制備方法以及含有所述化合物的藥用組合物。式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物，其中X是-CHOH或-C＝O。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-08-18 WO2005/075429 英 |
