| 公開(公告)號 | CN1902175A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480039607.5 |
| 申請日期 | 2004.12.30 |
| 專利名稱 | 酰氧基烴基氨基甲酸酯前藥及其中間體的合成 |
| 主分類號 | C07D207/40(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/40(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.30 US 60/533,649;2004.8.13 US 60/606,637 |
| 申請(專利權(quán))人 | 什諾波特有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·A·蓋洛普;戴學東;R·A·肖伊爾曼;S·P·拉亞爾;S·K·曼泰提;要芬梅;T·潘;M·盧德維克;彭 舸;S·巴特 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-30 PCT/US2004/043823 |
| 進入國家日期 | 2006.06.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 合成式(I)的1-(酰氧基)-烴基N-羥基琥珀酰亞氨基碳酸酯化合物的方法，它包括： (i)使式(IV)的化合物與式(V)的化合物接觸，以提供式(VI)的化合物； (ii)使式(VI)的化合物與式(VII)的羧酸鹽化合物接觸，以提供式(VIII)的酰氧基烴基硫代碳酸酯化合物；并且 (iii)使式(VIII)的硫代碳酸酯化合物在式(X)的N-羥基琥珀酰亞胺化合物的存在下，與氧化劑(IX)接觸，得到式(I)的化合物； 其中： X是Cl、Br或I； B1+是堿金屬陽離子、季銨陽離子或有機堿的共軛酸； B2+是季銨陽離子、有機堿的共軛酸、堿金屬陽離子或堿土金屬陽離子； R1是烴基、取代的烴基、芳基、取代的芳基、芳基烴基、取代的芳基烴基、環(huán)烴基、取代的環(huán)烴基、環(huán)雜烴基、取代的環(huán)雜烴基、雜烴基、取代的雜烴基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烴基或取代的雜芳基烴基； R2和R3獨立地是氫、烴基、取代的烴基、烴氧羰基、取代的烴氧羰基、芳基、取代的芳基、芳基烴基、取代的芳基烴基、氨甲酰基、取代的氨甲酰基、環(huán)烴基、取代的環(huán)烴基、雜烴基、取代的雜烴基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烴基或取代的雜芳基烴基，或者任選地，R2和R3與它們結(jié)合的原子一起形成環(huán)烴基、取代的環(huán)烴基、環(huán)雜烴基或取代的環(huán)雜烴基環(huán)； R4是C1-4烴基、苯基、取代的苯基或C7-9苯基烴基；并且R5和R6獨立地是氫、酰氨基、酰氧基、烴氧羰基氨基、烴氧羰基氧基、烴基、取代的烴基、烴氧基、取代的烴氧基、芳基、取代的芳基、芳基烴基、氨甲酰氧基、二烴基氨基、雜芳基、羥基、亞磺酰氨基、或者任選地，R5和R6與它們結(jié)合的原子一起形成取代的環(huán)烴基、取代的環(huán)雜烴基或取代的芳基環(huán)。 |
| 摘要 | 描述了合成1-(酰氧基)-烴基氨基甲酸酯，尤其是合成含伯胺或仲胺藥物的1-(酰氧基)-烴基氨基甲酸前藥的方法。還描述了合成是合成1-(酰氧基)-烴基氨基甲酸酯中的有用中間體的1-(酰氧基)-烴基N-羥基琥珀酰亞氨基碳酸酯的方法。 |
| 國際公布 | 2005-07-21 WO2005/066122 英 |
