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作為抗增殖藥劑的吡啶并嘧啶和嘧啶并嘧啶衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 詹森藥業(yè)有限公司/E·J·E·弗雷尼;M·威廉斯;P·H·斯托克;V·S·龐塞勒特;K·范埃米倫;P·J·J·A·布伊恩斯特斯;W·C·J·恩布里齊特斯;T·P·S·佩里拉
公開(公告)號 CN1894260A  
公開(公告)日 2007.01.10  
申請(專利)號 CN200480037451.7  
申請日期 2004.12.15  
專利名稱 作為抗增殖藥劑的吡啶并嘧啶和嘧啶并嘧啶衍生物  
主分類號 C07D498/18(2006.01)I  
分類號 C07D498/18(2006.01)I;C07D471/18(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.18 EP PCT/EP03/51062;2003.12.18 EP PCT/EP03/51058  
申請(專利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 E·J·E·弗雷尼;M·威廉斯;P·H·斯托克;V·S·龐塞勒特;K·范埃米倫;P·J·J·A·布伊恩斯特斯;W·C·J·恩布里齊特斯;T·P·S·佩里拉  
地址 比利時(shí)比爾斯  
頒證日  
國際申請 2004-12-15 PCT/EP2004/053501  
進(jìn)入國家日期 2006.06.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;黃可峻  
國省代碼 比利時(shí);BE  
主權(quán)項(xiàng) 具有下式的化合物 其N-氧化物形式、藥學(xué)可接受的加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)形式,其中: a1-a2=a3-a4表示選自下列的二價(jià)基:N-CH=CH-CH,N-CH=N-CH或CH-CH=N-CH; Z表示O,NH或S; Y表示-C3-9烷基-,-C3-9烯基-,-C1-5烷基-氧基-C1-5烷基-,-C1-5烷基-NR13-C1-5烷基-,-C1-5烷基-NR14-CO-C1-5烷基-,-C1-5烷基-CO-NR15-C1-5烷基-,-C1-6烷基-CO-NH-,-C1-6烷基-NH-CO-,-CO-NH-C1-6烷基-,-NH-CO-C1-6烷基-,-CO-C1-7烷基-,-C1-7烷基-CO-,C1-6烷基-CO-C1-6烷基; X1表示直接鍵,O,-O-C1-2烷基-,CO,-CO-C1-2烷基-,NR11,-NR11-C1-2烷基-,NR16-CO-,NR16-CO-C1-2烷基-,-O-N=CH-或C1-2烷基; X2表示直接鍵,O,-O-C1-2烷基-,CO,-CO-C1-2烷基-,NR12,NR12-C1-2烷基-,NR17-CO-,NR17-CO-C1-2烷基-,Het20-C1-2烷基-,-O-N=CH-或C1-2烷基; R1表示氫,氰基,鹵素,羥基,甲;,C1-6烷基氧基-,C1-6烷基-,被鹵素取代的C1-6烷基氧基-,被一個(gè)或在可能時(shí)兩個(gè)或更多個(gè)選自羥基或鹵素的取代基取代的C1-4烷基; R2表示氫,氰基,鹵素,羥基,羥基羰基-,Het16-羰基-,C1-4烷基氧基羰基-,C1-4烷基羰基-,氨基羰基-,單或二(C1-4烷基)氨基羰基-,Het1,甲;珻1-4烷基-,C2-6炔基-,C3-6環(huán)烷基-,C3-6環(huán)烷基氧基-,C1-6烷基氧基-,Ar5,Ar1-氧基-,二羥硼烷,被鹵素取代的C1-6烷基氧基-, 被一個(gè)或在可能時(shí)兩個(gè)或更多個(gè)選自鹵素、羥基或NR5R6的取代基取代的C1-4烷基, C1-4烷基羰基-,其中所述C1-4烷基任選被一個(gè)或在可能時(shí)兩個(gè)或更多個(gè)選自羥基或C1-4烷基-氧基-的取代基取代; R3表示氫,C1-4烷基,氰基或被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代的C1-4烷基:鹵素,C1-4烷基氧基-,氨基-,單或二(C1-4烷基)氨基-,C1-4烷基-磺;-或苯基; R4表示氫,羥基,Ar3-氧基,Ar4-C1-4烷基氧基-,C1-4烷基氧基-,任選被Het12取代的C2-4烯基氧基;或R4表示被一個(gè)或在可能時(shí)兩個(gè)或更多個(gè)選自下列的取代基取代的C1-4烷基氧基:C1-4烷基氧基-,羥基,鹵素,Het2-,-NR7R8,-羰基-NR9R10或Het3-羰基-; R5和R6各自獨(dú)立地選自氫或C1-4烷基; R7和R8每個(gè)獨(dú)立地選自氫,C1-4烷基,Het8,氨基磺;-,單或二(C1-4烷基)-氨基磺;,羥基-C1-4烷基-,C1-4烷基-氧基-C1-4烷基-,羥基羰基-C1-4烷基-,C3-6環(huán)烷基,Het9-羰基-C1-4烷基-,Het10-羰基-,多羥基-C1-4烷基-,Het11-C1-4烷基-或Ar2-C1-4烷基-; R9和R10每個(gè)獨(dú)立地選自氫,C1-4烷基,C3-6環(huán)烷基,Het4,羥基-C1-4烷基-,C1-4烷基氧基C1-4烷基-或多羥基-C1-4烷基-; R11表示氫,C1-4烷基,Het5,Het6-C1-4烷基-,任選被Het7-C1-4烷基氨基羰基-取代的C2-4烯基羰基-,C2-4烯基磺酰基-,C1-4烷基氧基C1-4烷基-或任選被一個(gè)或在可能時(shí)兩個(gè)或更多個(gè)選自氫、羥基、氨基或C1-4烷基氧基-取代的苯基; R12表示氫,C1-4烷基,C1-4烷基-氧基-羰基-,Het17,Het18-C1-4烷基-,任選被Het19-C1-4烷基氨基羰基-取代的C2-4烯基羰基-,C2-4烯基磺酰基-,C1-4烷基氧基C1-4烷基-或任選被一個(gè)或在可能時(shí)兩個(gè)或更多個(gè)選自氫、羥基、氨基或C1-4烷基氧基-的取代基取代的苯基; R13表示氫,C1-4烷基,Het13,Het14-C1-4烷基-或任選被一個(gè)或在可能時(shí)兩個(gè)或更多個(gè)選自氫、羥基、氨基或C1-4烷基氧基-的取代基取代的苯基; R14和R15每個(gè)獨(dú)立地選自氫,C1-4烷基,Het15-C1-4烷基-或C1-4烷基氧基C1-4烷基-; R16和R17每個(gè)獨(dú)立地選自氫,C1-4烷基,Het21-C1-4烷基-或C1-4烷基氧基C1-4烷基-; Het1表示選自下列的雜環(huán):哌啶基,嗎啉基,哌嗪基,呋喃基,吡唑基,二氧戊環(huán)基,噻唑基,唑基,咪唑基,異唑基,二唑基,吡啶基或吡咯烷基,其中所述Het1任選被一個(gè)或在可能時(shí)兩個(gè)或更多個(gè)選自下列的取代基取代:氨基,C1-4烷基,羥基-C1-4烷基-,苯基,苯基-C1-4烷基-,C1-4烷基-氧基-C1-4烷基-,單或二(C1-4烷基)氨基-或氨基-羰基-; Het2表示選自下列的雜環(huán):嗎啉基,哌嗪基,哌啶基,吡咯烷基,硫代嗎啉基或二硫雜環(huán)己烷基,其中所述Het2任選被一個(gè)或在可能時(shí)兩個(gè)或更多個(gè)選自下列的取代基取代:羥基,鹵素,氨基,C1-4烷基-,羥基-C1-4烷基-,C1-4烷基-氧基-C1-4烷基-,羥基-C1-4烷基-氧基-C1-4烷基-,單或二(C1-4烷基)氨基-,單或二(C1-4烷基)氨基-C1-4烷基-,氨基C1-4烷基-,單或二(C1-4烷基)氨基磺;-,氨基磺酰基-; Het3、Het4和Het8每個(gè)獨(dú)立地表示選自下列的雜環(huán):嗎啉基,哌嗪基,哌啶基,呋喃基,吡唑基,二氧戊環(huán)基,噻唑基,唑基,咪唑基,異唑基,二唑基,吡啶基或吡咯烷基,其中所述Het3、Het4或Het8任選被一個(gè)或在可能時(shí)兩個(gè)或更多個(gè)選自下列的取代基取代:羥基-,氨基-,C1-4烷基-,C3-6環(huán)烷基-C1-4烷基-,氨基磺酰基-,單或二(C1-4烷基)氨基磺;虬被-C1-4烷基-; Het5表示選自吡咯烷基或哌啶基的雜環(huán),其中所述雜環(huán)任選被一個(gè)或在可能時(shí)兩個(gè)或更多個(gè)選自下列的取代基取代:C1-4烷基,C3  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的化合物、其N-氧化物形式、藥學(xué)可接受的加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)形式,其中a1-a2=a3-a4表示選自下列的二價(jià)基:N-CH=CH-CH,N-CH=N-CH或CH-CH=N-CH;Z表示NH;Y表示-C3-9烷基-,-C1-5烷基-NR13-C1-5烷基-,-C1-6烷基-NH-CO-或-CO-NH-C1-6烷基-;X1表示-O-或-NR11-;X2表示-C1-2烷基-,-O-C1-2烷基,-O-或-O-CH2-;R1表示氫或鹵素;R2表示氫,氰基,鹵素,羥基羰基-C1-4烷基氧基羰基-,Het16-羰基-或Ar5;R3表示氫;R4表示羥基,C1-4烷基氧基-,Ar4-C1-4烷基氧基或R4表示被一個(gè)或在可能時(shí)兩個(gè)或更多個(gè)選自C1-4烷基氧基-或Het2-的取代基取代的C1-4烷基氧基;R11表示氫;R12表示氫,C1-4烷基-或C1-4烷基-氧基-羰基-;R13表示Het14-C1-4烷基,尤其是嗎啉基-C1-4烷基;Het2表示選自任選被C1-4烷基-優(yōu)選甲基取代的嗎啉基或哌啶基的雜環(huán);Het14表示嗎啉基;Het16表示選自嗎啉基或吡咯烷基的雜環(huán);Ar4表示苯基;Ar5表示任選被氰基取代的苯基。  
國際公布 2005-06-30 WO2005/058913 英  
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