| 公開(公告)號 | CN1889947A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號 | CN200480036334.9 |
| 申請日期 | 2004.10.06 |
| 專利名稱 | 四氫萘衍生物、其制備方法以及作為抗炎藥的應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K31/4035(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/4406(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D217/24(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D209/34(2006.01)I; |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.8 DE 10347386.6;2003.10.8 DE 10347383.1;2004.4.5 DE 102004017662.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 哈特穆特·雷溫克爾;斯特凡·伯爾勒;馬庫斯·貝格爾;諾貝特·施米斯;�？恕ど峥�;康拉德·克魯利凱維奇;安妮·門格爾;迪伊·阮;斯特凡·雅羅赫;維爾納·斯庫巴拉 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-06 PCT/EP2004/011370 |
| 進入國家日期 | 2006.06.07 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物， 其中： R1和R2相互獨立地代表氫原子、羥基、鹵原子、任選取代的(C1-C10)-烷基、任選取代的(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-烷硫基、(C1-C5)-全氟烷基、氰基、硝基，或R1和R2一起代表選自于以下組中的基團：-O-(CH2)n-O-、-O-(CH2)n-CH2-、-O-CH＝CH-、-(CH2)n+2-、-NH-(CH2)n+1-、-N(C1-C3-烷基)-(CH2)n+1-、-NH-N＝CH-，其中n＝1或2，而且端氧原子和/或碳原子和/或氮原子連接在直接相鄰的環(huán)碳原子上， 或NR8R9，其中R8和R9相互獨立地代表氫、C1-C5-烷基或(CO)-C1-C5-烷基， R11代表氫原子、羥基、鹵原子、氰基、任選取代的(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-烷硫基、或(C1-C5)-全氟烷基， R12代表氫原子、羥基、鹵原子、氰基、任選取代的(C1-C10)-烷基、或(C1-C10)-烷氧基， R3代表任選地被1-3個羥基、鹵原子、1-3個(C1-C5)-烷氧基取代的C1-C10-烷基， 任選取代的(C3-C7)-環(huán)烷基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基， 任選相互獨立地被一個或者多個選自于(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基、鹵原子、羥基、NR8R9基團、外掛亞甲基、以及氧中的基團取代的單環(huán)或二環(huán)雜芳基，所述烷基可任選被1-3個羥基或1-3個COOR13基團取代，其中R13代表氫或(C1-C5)-烷基，該雜芳基還可任選包含1-4個氮原子和/或1-2個氧原子和/或1-2個硫原子和/或1-2個酮基，其中該基團可通過任意位置連接至四氫萘環(huán)系的胺上并且可任選地在一個或者多個位置被氫化， R4代表羥基、基團OR10或O(CO)R10基團，其中R10代表任意的羥基保護基或C1-C10-烷基， R5代表(C1-C10)-烷基或任選部分或完全氟化的(C1-C10)-烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C1-C8)烷基(C3-C7)環(huán)烷基、(C2-C8)烯基(C3-C7)環(huán)烷基、雜環(huán)基、(C1-C8)烷基雜環(huán)基、(C2-C8)-烯基雜環(huán)基、芳基、(C1-C8)烷基芳基、(C2-C8)烯基芳基、(C2-C8)炔基芳基， 任選被1-2個酮基、1-2個(C1-C5)-烷基、1-2個(C1-C5)-烷氧基、1-3個鹵原子、1-2個外掛亞甲基取代并包含1-3個氮原子和/或1-2個氧原子和/或1-2個硫原子的單環(huán)或二環(huán)雜芳基，(C1-C8)烷基雜芳基或(C2-C8)烯基雜芳基或(C2-C8)炔基雜芳基，其中這些基團可通過任意位置連接至四氫萘環(huán)系上并且可任選地在一個或者多個位置被氫化， R6和R7相互獨立地代表氫原子、甲基或乙基，或者與四氫萘環(huán)系的碳原子一起形成(C3-C6)-環(huán)烷基環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明式(I)的多取代四氫萘衍生物，其制備方法以及作為抗炎劑的用途。 |
| 國際公布 | 2005-04-21 WO2005/034939 德 |
