| 公開(公告)號(hào) | CN1878773A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480032703.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.03 |
| 專利名稱 | 作為CRF1受體配位體的雜芳基稠合的吡啶,吡嗪及嘧啶 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.5 US 60/500,414 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 神經(jīng)能質(zhì)公司;愛文蒂絲制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·葛;R·F·霍瓦特;L·Y·張;Y·亞馬古基;B·凱澤;X·張;S·張;H·趙;S·約翰;N·莫爾克羅夫特;G·舒茨科 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-03 PCT/US2004/028899 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.05.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I-a所示的化合物： 或其醫(yī)藥上可接受的鹽，其中： E為單鍵、O、S(O)m、NR10或CR10R11； R10與R11分別獨(dú)立地為氫或C1-C4烷基； m為0、1或2； Ar選自： 經(jīng)單-、二-或三-取代的苯基、1-萘基或2-萘基，其各自可視需要經(jīng)單-、二-或三-取代，或可視需要經(jīng)單-、二-或三-取代的雜芳基，該雜芳基具有1至3個(gè)環(huán)，各環(huán)中具有5至7個(gè)環(huán)員，且在所述至少一個(gè)環(huán)中具有1至約3個(gè)分別獨(dú)立選自N、O或S的雜原子； R為氧或不存在； 如下所示基團(tuán)： 代表包含0或1個(gè)雜原子的飽和、不飽和或芳香系5-員環(huán)系，其中： Z1為CR1或CR1R1′； Z2為氮、氧、硫、CR2、CR2R2′或NR2″， Z3為氮、氧、硫、亞砜、砜、CR3或CR3R3′； R1選自氫、鹵素、羥基、氰基、氨基、可視需要經(jīng)取代的烷基、可視需要經(jīng)取代的烯基、可視需要經(jīng)取代的炔基、可視需要經(jīng)取代的烷氧基、可視需要經(jīng)取代的單或二烷基氨基、可視需要經(jīng)取代的環(huán)烷基、可視需要經(jīng)取代的(環(huán)烷基)烷基、可視需要經(jīng)取代的烷硫基、可視需要經(jīng)取代的烷基亞磺�；⒖梢曅枰�(jīng)取代的烷基磺�；⒖梢曅枰�(jīng)取代的單或二烷基甲酰胺、可視需要經(jīng)取代的碳環(huán)系芳基、可視需要經(jīng)取代的雜環(huán)與可視需要經(jīng)取代的雜芳基，該可視需要經(jīng)取代的雜環(huán)或雜芳基具有1至3個(gè)環(huán)，各環(huán)中具有5至7個(gè)環(huán)員，且在其中至少一個(gè)環(huán)上具有1至約3個(gè)選自N、O或S的雜原子； R2與R3分別獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基、氨基、氰基、硝基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、氨基烷基、羥基烷基或單或二烷基氨基，其中當(dāng)R1或R1″為可視需要經(jīng)取代的烷基時(shí)，則R3為可視需要經(jīng)取代的C1-3烷基； R1′、R2′與R3′分別獨(dú)立地選自氫、鹵素、烷基、鹵代烷基或氨基烷基； R2″選自氫、可視需要經(jīng)取代的烷基、可視需要經(jīng)取代的鹵代烷基或可視需要經(jīng)取代的氨基烷基； Z4為NR或CR4； Z5為NR或CR5； R4與R5分別獨(dú)立選自氫、鹵素、羥基、氨基、氰基、硝基、可視需要經(jīng)取代的烷基、可視需要經(jīng)取代的烯基、可視需要經(jīng)取代的炔基、可視需要經(jīng)取代的烷氧基、可視需要經(jīng)取代的單或二烷基氨基、可視需要經(jīng)取代的(環(huán)烷基)烷基、可視需要經(jīng)取代的烷硫基、可視需要經(jīng)取代的烷基亞磺�；�、可視需要經(jīng)取代的烷基磺酰基、可視需要經(jīng)取代的單或二烷基甲酰胺、可視需要經(jīng)取代的碳環(huán)系芳基或可視需要經(jīng)取代的雜芳基，該可視需要經(jīng)取代的雜芳基具有1至3個(gè)環(huán)，各環(huán)中具有5至7個(gè)環(huán)員，且其中至少一個(gè)環(huán)上具有1至約3個(gè)選自N、O或S的雜原子。 |
| 摘要 | 作為CRF1受體的選擇性調(diào)節(jié)劑的經(jīng)取代的雜芳基稠合的吡啶、吡嗪與嘧啶化合物。此等化合物適用于治療許多種CNS與周邊病變，特別是壓力、焦慮癥、抑郁癥、心血管病變與飲食異常。亦提供治療此等病變的方法及已包裝的醫(yī)藥組合物。本發(fā)明化合物亦適用為定位CRF受體的探針及作為CRT受體結(jié)合性分析法的標(biāo)準(zhǔn)物。并提供此等化合物于受體定位研究法中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-17 WO2005/023806 英 |
