【藥品名稱】
通用名：注射用頭孢拉定
商品名：
英文名：Cefradine for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Toubao Lading
本品主要成分為頭孢拉定，其化學(xué)名為(6R,7R)-7[(R)-2-氨基-2-(1,4-環(huán)己烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C16H19N3O4S
分子量：349.40
【性狀】
本品為頭孢拉定加適量助溶劑制成的無菌粉末，呈白色或類白色。
【藥理毒理】
本品為第一代頭孢菌素，對(duì)不產(chǎn)青霉素酶和產(chǎn)青霉素酶金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厭氧革蘭陽性菌對(duì)本品多敏感，脆弱擬桿菌對(duì)本品呈現(xiàn)耐藥。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對(duì)本品耐藥。本品對(duì)革蘭陽性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨芐相似。本品對(duì)淋球菌有一定作用，對(duì)產(chǎn)酶淋球菌也具活性；對(duì)流感嗜血桿菌的活性較差。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
靜脈滴注本品0.5g后5分鐘后血藥濃度為46mg/L，肌內(nèi)注射0.5g后平均6mg/L的血藥峰濃度(Cmax)于給藥后1～2小時(shí)到達(dá)。肌內(nèi)注射吸收較口服為差，但血藥濃度維持較久。血消除半衰期(t1/2?)為0.8～1小時(shí)。本品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦脊液中藥物濃度僅為同期血藥濃度的8%～12%。本品可透過血-胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，少量經(jīng)乳汁排出。血清蛋白結(jié)合率為6%～10%。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com靜脈給藥后6小時(shí)尿中累積排出量為給藥量的90%以上；肌內(nèi)注射后6小時(shí)尿中累積排出給藥量的66%。尿中濃度甚高，多可超過1000mg/L。少量本品可自膽汁排泄，后者的濃度可為血清濃度的4倍。本品在體內(nèi)很少代謝，能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少本品經(jīng)腎排泄。
【適應(yīng)癥】
適用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。
【用法用量】
靜脈滴注、靜脈注射或肌內(nèi)注射，成人，一次0.5～1.0g，每6小時(shí)1次，一日最高劑量為8g。兒童(1周歲以上)按體重一次12.5～25mg/kg，每6小時(shí)1次。
肌酐清除率大于20ml/min、5～20ml/min或小于5ml/min時(shí)，劑量宜調(diào)整為每6小時(shí)0.5g、0.25g和每12小時(shí)0.25g。
配制肌內(nèi)注射用藥時(shí)，將2ml注射用水加入0.5g裝瓶內(nèi)，須作深部肌內(nèi)注射。
配制靜脈注射液時(shí)，將至少10ml注射用水或5%葡萄糖注射液分別注入0.5g裝瓶內(nèi)。于5分鐘內(nèi)注射完畢。
配制靜脈滴注液時(shí)，將適宜的稀釋液10ml分別注入0.5g裝瓶內(nèi)，然后再以氯化鈉注射液或5%葡萄糖液作進(jìn)一步稀釋。
【不良反應(yīng)】
本品不良反應(yīng)較輕，發(fā)生率也較低，約6%。惡心、嘔吐、腹瀉、上腹部不適等胃腸道反應(yīng)較為常見。藥疹發(fā)生率約1%～3%，偽膜性腸炎、嗜酸粒細(xì)胞增多、直接Coombs試驗(yàn)陽性反應(yīng)、周圍血象白細(xì)胞及中性粒細(xì)胞減少等見于個(gè)別患者。醫(yī)學(xué)全/在線payment-defi.com少數(shù)患者可出現(xiàn)暫時(shí)性血尿素氮升高，血清氨基轉(zhuǎn)移酶、血清堿性磷酸酶一過性升高。本品肌內(nèi)注射疼痛明顯，靜脈注射后有發(fā)生靜脈炎的報(bào)道。
【禁忌癥】
對(duì)頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用本品。
【注意事項(xiàng)】
1．在應(yīng)用本品前須詳細(xì)詢問患者對(duì)頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史者不可應(yīng)用本品，其他患者應(yīng)用本品時(shí)必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應(yīng)的機(jī)會(huì)約有5%～7%，需在嚴(yán)密觀察下慎用。一旦發(fā)生過敏反應(yīng)，立即停用藥物。如發(fā)生過敏性休克，須立即就地?fù)尵�，包括保持氣道通暢、吸氧�?a class="channel_keylink" href="/pharm/2009/20090113072132_103153.shtml" target="_blank">腎上腺素、糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。
2．本品主要經(jīng)腎排出，腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。
3．應(yīng)用本品的患者以硫酸銅法測定尿糖時(shí)可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
因本品可透過血-胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，孕婦用藥需有確切適應(yīng)癥。本品亦少量可進(jìn)入乳汁，雖至今尚無哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類發(fā)生問題的報(bào)告，但應(yīng)用時(shí)仍須權(quán)衡利弊。
【藥物相互作用】
1．本品與氨基糖苷類抗生素可相互滅活，當(dāng)前述藥物同時(shí)給予時(shí)，應(yīng)在不同部位給藥，兩類藥物不能混入同一容器內(nèi)。
2．本品不能與其他抗生素相混給藥。
3．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥、卡氮芥，鏈佐星等抗腫瘤藥以及糖肽類和氨基糖苷類抗生素等與本品合用有增加腎毒性的可能。
4．丙磺舒可延遲本品腎排泄。
5．本品中含有碳酸鈉，因此與含鈣溶液如復(fù)方氯化鈉注射液有配伍禁忌。
【規(guī)格】
按C16H19N3O4S 計(jì)算 (1)0.5g (2)1.0g
【貯藏】
密閉，在涼暗處保存。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【有效期】
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