公開(公告)號 | CN1861591A |
公開(公告)日 | 2006.11.15 |
申請(專利)號 | CN200610088015.3 |
申請日期 | 2006.06.15 |
專利名稱 | 橙皮素衍生物及其制備方法 |
主分類號 | C07D311/32(2006.01)I |
分類號 | C07D311/32(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權 | |
申請(專利權)人 | 中國科學技術大學 |
發(fā)明(設計)人 | 尤田耙;李 俊;李 榮;董建玉 |
地址 | 230026安徽省合肥市金寨路96號 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構 | 合肥金安專利事務所 |
代理人 | 金惠貞 |
國省代碼 | 安徽;34 |
主權項 | 一種橙皮素衍生物,其特征在于:由以下通式(1)表示的化合物: 式中:R1為OH、OR’1或OOCR’2; R2為H、鹵素或OR’1; R3為H、NO2或NR’3R’4; 5,7,3’-三位上的R1可以相同,也可以不同; 6,8,2’-三位上的R2可以相同,也可以不同; 其中:R’1為C1-C10的直鏈或支鏈烷基; R’2為C1-C6的直鏈或支鏈烷基; R’3、R’4為H或C1-C6的飽和烷基,它們可以相同,也可以不同;或R’3、R’4與同它們相連的氮原子一起組成3-7員飽和未取代或取代的N-雜單環(huán)。 |
摘要 | 一種橙皮素衍生物是(1)式所代表的化合物,式中:R1為OH、OR′1或OOCR′2;R2為H、鹵素或OR′1;R3為H、NO2或NR′3R′4;5,7,3′-三位上的R1可以相同,也可以不同;6,8,2’-三位上的R2可以相同,也可以不同;其中:R’1為C1-C10的直鏈或支鏈烷基;R′2為C1-C6的直鏈或支鏈烷基;R′3、R′4為H或C1-C6的飽和烷基(它們可以相同,也可以不同)或R′3、R′4與同他們相連的氮原子一起組成3-7員飽和未取代或取代的N-雜單環(huán)。本發(fā)明的橙皮素衍生物體外抑制佐劑性關節(jié)炎大鼠(AA大鼠)腹腔巨噬細胞(PMφ)合成PGE2和LTB4的活性實驗表明,其抗炎活性明顯高于其母體橙皮素。 |
國際公布 |