| 公開(公告)號 | CN1835945A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480023140.5 |
| 申請日期 | 2004.06.14 |
| 專利名稱 | 作為Aurora激酶抑制劑的喹唑啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.17 EP 03291463.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·A·莫特洛克;N·M·赫倫;F·H·容 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-14 PCT/GB2004/002564 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物或其鹽、酯或前藥； 其中： X為O或NR6； R6為氫或C1-4烷基； R1為氫、鹵素或-X1R11； X1為直接鍵、-CH2＝CH2-、-O-、-NH-、-N(C1-6烷基)-、-C(O)、-C(O)O、-OC(O)-、-NHC(O)-、-N(C1-6烷基)C(O)-、-C(O)NH或-C(O)N(C1-6烷基)-； R11為氫或選自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烯基、雜環(huán)基、雜環(huán)基C1-4烷基、雜環(huán)基C2-4烯基和雜環(huán)基C2-4炔基的基團(tuán)，所述基團(tuán)任選被1或2個獨(dú)立選自鹵素、羥基、C1-4烷氧基、羥基C1-4烷基、-NR9R10、-C(O)R9、-C(O)NR9R10和-C(O)OR9的取代基取代； R2為氫、鹵素、硝基、氰基或-X2R12； X2為直接鍵、-O-、-NH-、-N(C1-6烷基)-、-OC(O)-或-C(O)O-； R12為氫或選自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烯基、芳基、芳基C1-4烷基、芳基C2-4烯基、芳基C2-4炔基、雜環(huán)基、雜環(huán)基C1-4烷基、雜環(huán)基C2-4烯基和雜環(huán)基C2-4炔基的基團(tuán)，所述基團(tuán)任選被1、2或3個獨(dú)立選自鹵素、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、-NR15R16、-NHC(O)NR15R16、-C(O)R15和-C(O)OR15的取代基取代； R3為氫、鹵素或-X3R13； X3為直接鍵、-CH2＝CH2-、-O-、-NH-、-N(C1-6烷基)-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-NHC(O)-、-N(C1-6烷基)C(O)-、-C(O)NH-或-C(O)N(C1-6烷基)-； R13為氫或選自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烯基、芳基、芳基C1-4烷基、芳基C2-4烯基、芳基C2-4炔基、雜環(huán)基、雜環(huán)基C1-4烷基、雜環(huán)基C2-4烯基和雜環(huán)基C2-4炔基的基團(tuán)，所述基團(tuán)任選被1或2個獨(dú)立選自-NR7R8、-C(O)NR7R8、鹵素、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、羥基C1-4烷基、羥基C1-4烷基羰基、C1-4烷基羰基、氨基C1-4烷基羰基、C1-4烷基氨基C1-4烷基羰基和二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基羰基的取代基取代； R7和R8獨(dú)立選自氫、雜環(huán)基、雜環(huán)基C1-4烷基、C1-4烷基雜環(huán)基C1-4烷基、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基C1-4烷基、羥基C3-6環(huán)烷基、羥基C1-4烷基C3-6環(huán)烷基、羥基C1-4烷基C3-6環(huán)烷基C1-4烷基、羥基C3-6環(huán)烷基C1-4烷基、C1-4烷氧基C3-6環(huán)烷基、C1-4烷氧基C3-6環(huán)烷基C1-4烷基、鹵代C1-6烷基、鹵代C3-6環(huán)烷基、鹵代C3-6環(huán)烷基C1-4烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、氰基C1-4烷基、氨基C1-6烷基、C1-4烷基氨基C1-6烷基、二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、羥基C1-4烷氧基C1-4烷基、羥基C1-4烷基羰基、C1-4烷基羰基、氨基C1-4烷基羰基、C1-4烷基氨基C1-4烷基羰基和二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基羰基； 或R7和R8與它們連接的氮共同形成雜環(huán)，該環(huán)為單環(huán)或雙環(huán)，包含4-7個環(huán)原子，其中一個為氮，另一個任選選自N、NH、O、S、SO和SO2，該環(huán)任選在碳或氮上被1或2個獨(dú)立選自C1-4烷基、羥基、C1-4烷氧基、羥基C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、羥基C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷氧基、羥基C1-4烷基羰基、C1-4烷基羰基、氨基C1-4烷基羰基、C1-4烷基氨基C1-4烷基羰基和二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基羰基的取代基取代，并且環(huán)-CH2-任選被-C(O)-代替； R4選自氫、鹵素或-X4R14； X4為直接鍵、-O-、-NH-或-N(C1-6烷基)-； R14選自氫、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基； R5為芳基或雜芳基，任選被1、2或3個獨(dú)立選自鹵素、羥基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、-C(O)NHR17、-NHC(O)R18、-SR17、-S(O)R17和-S(O)OR17的取代基取代； R9、R10、R15和R16獨(dú)立選自氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基C1-4烷基、羥基C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-4烷基氨基C1-6烷基和二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基； 或R9和R10與它們連接的氮共同形成雜環(huán)，該環(huán)為單環(huán)或雙環(huán)，包含4-7個環(huán)原子，其中一個為氮，另一個任選選自N、NH、O、S、SO和SO2，該環(huán)任選在碳或氮上被1或2個獨(dú)立選自C1-4烷基、羥基、C1-4烷氧基、羥基C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、羥基C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷氧基C1-4烷氧基、羥基C1-4烷基羰基、C1-4烷基羰基、氨基C1-4烷基羰基、C1-4烷基氨基C1-4烷基羰基和二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基羰基的取代基取代，并且環(huán)-CH2-任選被-C(O)-代替； R17和R18獨(dú)立選自氫、C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基、C2-4烯基和C2-4炔基。 |
| 摘要 | 式(I)的喹唑啉衍生物用于治療增殖性疾病例如癌癥，并用于制備治療增殖性疾病的藥物，它們的制備方法以及含有它們作為活性成分的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2004-12-29 WO2004/113324 英 |
