公開(公告)號
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CN1835914A
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公開(公告)日
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2006.09.20
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申請(專利)號
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CN200480023119.5
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申請日期
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2004.06.11
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專利名稱
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作為PPARγ調(diào)節(jié)劑的新型苯甲酰胺
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主分類號
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C07C235/52(2006.01)I
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分類號
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C07C235/52(2006.01)I;C07D333/08(2006.01)I;C07D209/04(2006.01)I;C07D241/40(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.6.13 ES P200301461
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申請(專利權(quán))人
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S.A.L.V.A.T.實驗室有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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A·費(fèi)爾南德斯塞拉特;C·塞拉科馬斯;D·巴爾薩洛佩斯;A·列巴利亞索爾德維拉;C·費(fèi)雷倫斯加列米;I·J·米克爾博諾;J·L·卡特納魯伊斯;C·拉古納斯阿納爾;A·科爾多米蒙托亞;C·薩爾切多洛卡;N·托勒多梅薩;P·馬雷羅岡薩雷斯;D·哈羅包蒂斯塔;A·費(fèi)爾南德斯加西亞
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地址
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西班牙巴塞羅那
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頒證日
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國際申請
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2004-06-11 PCT/EP2004/006330
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進(jìn)入國家日期
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2006.02.13
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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李連濤
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國省代碼
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西班牙;ES
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主權(quán)項
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一種式(I)化合物, 其立體異構(gòu)體及其混合物、其多晶型及其混合物以及上述所有物質(zhì)的藥學(xué)上可接受的溶劑合物及加成鹽,其中中心苯環(huán)可以為間位或?qū)ξ蝗〈,并且? -A為基,選自:-OR1、NR2OR1和-NR2R3;其中R1、R2和R3獨(dú)立代表-H或-(C1-C4)-烷基; -W-為二基,選自:-NH-CH(E)-、-N(E)-CH2-和-N(D)-CH2-CH2-;其中,E為-G-I-J-K類型的基團(tuán)并且D為-G-I’-J-K類型的基團(tuán),其中: -G-為連接鍵或-(CH2)1-4-二基; -I-為環(huán)二基,所述環(huán)選自: a)環(huán)丙烷、環(huán)丁烷、環(huán)戊烷、環(huán)己烷和環(huán)己烯,均任選被一或多個基團(tuán)取代,所述基團(tuán)獨(dú)立選自:-OH、氧代(=O)、-CHO、-SH、NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、(C1-C4)-烷;(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷酰基氧基、(C1-C4)-烷基亞磺;、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺;、(C1-C4)-烷氧基-SO2-、(C1-C4)-烷基-SO2O-、-NR2R3、-CONR2R3、任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷基和任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷氧基; b)包含一個到三個選自O(shè)、S和N的雜原子的五元或六元芳香雜環(huán),該雜環(huán)任選被一或多個基團(tuán)取代,所述基團(tuán)獨(dú)立選自:-OH、氧代(=O)、-CHO、SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、(C1-C4)-烷;(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷;趸、(C1-C4)-烷基亞磺;(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-烷氧基-SO2-、(C1-C4)-烷基-SO2O-、-NR2R3、-CONR2R3、任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷基和任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷氧基; c)苯或任選被一或多個基團(tuán)取代的苯,所述基團(tuán)獨(dú)立選自-OH、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、(C1-C4)-烷酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷;趸(C1-C4)-烷基亞磺;(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-烷氧基-SO2-、(C1-C4)-烷基-SO2O-、-NR2R3、-CONR2R3、任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷基和任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷氧基;和 d)由苯與任選包含一至三個選自O(shè)、S和N雜原子的五元或六元環(huán)稠合所組成的二環(huán)體系,該二環(huán)體系任選被一或多個基團(tuán)取代,所述基團(tuán)獨(dú)立選自:-OH、氧代(=O)、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-(C1-C4)-烷;(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷酰基氧基、(C1-C4)-烷基亞磺;、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺;、(C1-C4)-烷氧基-SO2-、(C1-C4)-烷基-SO2O-、-NR2R3、-CONR2R3、任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷基和任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷氧基; -J-為連接鍵或選自下列的二基: a)-(CH2)1-4-亞烷基; b)-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCONR2-、-NR2COO-、-CONR2-、NR2CO-、-NR2-、-NR2SO2-、-SO2NR2-;和 c)-O-(C1-C4)-、-(C1-C4)-O-、-S-(C1-C4)-、-(C1-C4)-S-、-SO-(C1-C4)-、-(C1-C4)-SO-、-SO2-(C1-C4)-、-(C1-C4)-SO2-、-OCO-(C1-C4)-、-COO-(C1-C4)-、-(C1-C4)-OCO-、-(C1-C4)-COO-、-OCONR2-(C1-C4)-、-NR2COO-(C1-C4)-、-(C1-C4)-OCONR2-、-(C1-C4)-NR2COO-、-CONR2-(C1-C4)-、-NR2CO-(C1-C4)-、-(C1-C4)-CONR2-、-(C1-C4)-NR2CO-、-NR2-(C1-C4)-、-(C1-C4)-NR2-、-SO2NR2-(C1-C4)-、-NR2SO2-(C1-C4)-、-(C1-C4)-SO2NR2-、-(C1-C4)-NR2SO2-; -K-為選自下列的基團(tuán): a)-H; b)(C1-C4)-烷基; c)環(huán)基,所述環(huán)選自:環(huán)丙烷、環(huán)丁烷、環(huán)戊烷、環(huán)己烷和環(huán)己烯,所有這些環(huán)任選被一或多個基團(tuán)取代,所述基團(tuán)獨(dú)立選自:-OH、氧代(=O)、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、(C1-C4)-烷;(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷酰基氧基、(C1-C4)-烷基亞磺;、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-烷氧基-SO2-、(C1-C4)-烷基-SO2O-、-NR2R3、-CONR2R3、任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷基和任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷氧基; d)包含一個到三個選自O(shè)、S和N雜原子的五元或六元雜環(huán)基,該雜環(huán)任選被一或多個基團(tuán)取代,所述基團(tuán)獨(dú)立選自:-OH、氧代(=O)、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、(C1-C4)-烷酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷;趸(C1-C4)-烷基亞磺;、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺;(C1-C4)-烷氧基-SO2-、(C1-C4)-烷基-SO2O-、-NR2R3、-CONR2R3、任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷基和任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷氧基;和, e)苯基或任選被一或多個基團(tuán)取代的苯基,所述基團(tuán)獨(dú)立選自:-OH、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、(C1-C4)-烷酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷;趸、(C1-C4)-烷基亞磺;、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺;(C1-C4)-烷氧基-SO2-、(C1-C4)-烷基-SO2O-、-NR2R3、-CONR2R3、任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷基和任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷氧基; -I’-為環(huán)二基,所述環(huán)選自: a)環(huán)丙烷、環(huán)丁烷、環(huán)戊烷、環(huán)己烷和環(huán)己烯,均任選被一或多個基團(tuán)取代,所述基團(tuán)獨(dú)立選自
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摘要
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通式(I)化合物,其中中心苯環(huán)可以為間位或?qū)ξ蝗〈?A為任選取代的羥基、烷氧基、羥胺、烷氧基胺或胺基;-W為選自幾種可能的N-和C-連接的二基;并且-Z為選自多種可能的碳基團(tuán)。這些化合物為PPARγ和PPARγ/PPARδ的調(diào)節(jié)劑,因此適用于預(yù)防和/或治療由這些受體介導(dǎo)的病癥或疾病。
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國際公布
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2004-12-23 WO2004/110983 英
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