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用作肝臟X受體調(diào)節(jié)劑的吡咯-2,5-二酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/J·博斯特倫;K·布里克曼;P·霍爾姆;P·桑德貝里;M·斯萬松;C·維斯特隆德
公開(公告)號(hào) CN1823061A  
公開(公告)日 2006.08.23  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480019841.1  
申請(qǐng)日期 2004.07.08  
專利名稱 用作肝臟X受體調(diào)節(jié)劑的吡咯-2,5-二酮衍生物  
主分類號(hào) C07D405/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07D405/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D207/416(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.7.11 GB 0316232.8  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·博斯特倫;K·布里克曼;P·霍爾姆;P·桑德貝里;M·斯萬松;C·維斯特隆德  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-07-08 PCT/SE2004/001114  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.01.10  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;王景朝  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物: 式I 其中: R1選自苯基(1-4C)烷基,其中苯基被(1-4C)烷氧基羰基或式NRaRb基團(tuán)取代,其中Ra和Rb分別表示H或(1-4C)烷基;雜芳基(1-4C)烷基,其中雜芳基任選被(1-4C)烷基或式NRaRb基團(tuán)取代,其中Ra和Rb分別表示H或(1-4C)烷基;或(1-4C)烷基,其被一個(gè)或多個(gè)如下基團(tuán)取代:氟、(1-4C)烷氧基羰基、(1-3C)烷硫基或任選被一個(gè)或多個(gè)氟取代的(1-3C)烷氧基; R2是苯基; R3選自苯基、吲哚基或苯并呋喃基,每個(gè)任選被如下一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代:(1-3C)鏈烷;⑷芜x被一個(gè)或多個(gè)氟取代的(1-3C)烷氧基、(1-3C)烷硫基、或式NRaRb基團(tuán),其中Ra和Rb分別表示H、(1-3C)烷基或(1-3C)鏈烷;騌a和Rb和與它們相連的氮原子一起表示嗎啉代, 或其可藥用的鹽或溶劑化物或鹽的溶劑化物。  
摘要 本發(fā)明涉及某些新的式(I)化合物、制備該化合物的方法、它們?cè)诤思に厥荏w肝臟X受體(LXR)α(NR1H3)和/或β(NR1H2)調(diào)節(jié)和治療和/或預(yù)防臨床癥狀,包括心血管疾病,例如動(dòng)脈粥樣硬化、炎性疾病、早老性癡呆、無論是否與耐胰島素相關(guān)的脂質(zhì)癥狀(血脂異常)、II型糖尿病和代謝綜合癥的其它表現(xiàn)形式中的應(yīng)用、涉及其治療用途的方法和含有它們的藥物組合物。  
國(guó)際公布 2005-01-20 WO2005/005417 英  
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