公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1802366A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.07.12
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480006761.2
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申請(qǐng)日期
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2004.03.12
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專利名稱
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C-糖苷衍生物及其鹽
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主分類號(hào)
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C07D309/10(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D309/10(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D407/10(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.3.14 JP 070297/2003
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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安斯泰來(lái)制藥有限公司;壽制藥株式會(huì)社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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今村雅一;村上猛;白木良太;生貝和弘;菅根隆史;巖崎史良;黑﨑英志;富山泰;野田淳;橘田香代子;小林羲典
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地址
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日本東京
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-03-12 PCT/JP2004/003324
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.09.13
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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范 征
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國(guó)省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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下述通式(I)表示的C-糖苷衍生物及其鹽。 (化學(xué)式) 上述式(I)中的符號(hào)分別具有以下的含義: A環(huán):(1)苯環(huán);(2)具有1~4個(gè)選自N、S、O的雜原子的5元或6元的單環(huán)雜芳香環(huán);或者(3)飽和或不飽和的具有1~4個(gè)選自N、S、O的雜原子的8~10元的雙環(huán)雜環(huán); B環(huán):(1)飽和或不飽和的具有1~4個(gè)選自N、S、O的雜原子的8~10元的雙環(huán)雜環(huán);(2)飽和或不飽和的具有1~4個(gè)選自N、S、O的雜原子的5元或6元的單環(huán)雜環(huán);(3)飽和或不飽和的8~10元的雙環(huán)烴環(huán);或者(4)苯環(huán); X:化學(xué)鍵或者低級(jí)亞烷基; 其中,在A環(huán)、B環(huán)和X之間具有如下相互關(guān)系:(1)在A環(huán)表示苯環(huán)的情況下,B環(huán)表示非苯環(huán)的環(huán);(2)在A環(huán)表示苯環(huán),而且B環(huán)表示包含苯環(huán)的飽和或不飽和的具有1~4個(gè)選自N、S、O的雜原子的8~10元的雙環(huán)雜環(huán),或者包含苯環(huán)的飽和或不飽和的8~10元的雙環(huán)烴環(huán)的情況下,X與B環(huán)結(jié)合于B環(huán)所含的非苯環(huán)的部分; R1~R4:相同或不同,氫原子、低級(jí)烷基、-C(=O)-低級(jí)烷基或者-低級(jí)亞烷基-芳基; R5~R11:相同或不同,氫原子、低級(jí)烷基、環(huán)烷基、鹵素原子、鹵代低級(jí)烷基、-OH、=O、-NH2、低級(jí)烷基磺酰-、鹵代低級(jí)烷基磺酰-、芳基磺酰-、芳基、飽和或不飽和的具有1~4個(gè)選自N、S、O的雜原子的5元或6元的單環(huán)雜環(huán)、-低級(jí)亞烷基-OH、-低級(jí)亞烷基-O-低級(jí)烷基、-低級(jí)亞烷基-O-C(=O)-低級(jí)烷基、-低級(jí)亞烷基-O-低級(jí)亞烷基-COOH、-低級(jí)亞烷基-O-低級(jí)亞烷基-C(=O)-O-低級(jí)烷基、-低級(jí)亞烷基-NH2、-低級(jí)亞烷基-NH-低級(jí)烷基、-低級(jí)亞烷基-N(低級(jí)烷基)2、-低級(jí)亞烷基-NH-C(=O)-低級(jí)烷基、-COOH、-CN、-C(=O)-O-低級(jí)烷基、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-低級(jí)烷基、-C(=O)、-N(低級(jí)烷基)2、-O-低級(jí)烷基、-O-環(huán)烷基、-O-低級(jí)亞烷基-OH、-O-低級(jí)亞烷基-O-低級(jí)烷基、-O-低級(jí)亞烷基-COOH、-O-低級(jí)亞烷基-C(=O)-O-低級(jí)烷基、-O-低級(jí)亞烷基-C(=O)-NH2、-O-低級(jí)亞烷基-C(=O)-NH-低級(jí)烷基、-O-低級(jí)亞烷基-C(=O)-N(低級(jí)烷基)2、-O-低級(jí)亞烷基-CH(OH)-CH2(OH)、-O-低級(jí)亞烷基-NH2、-O-低級(jí)亞烷基-NH-低級(jí)烷基、-O-低級(jí)亞烷基-N(低級(jí)烷基)2、-O-低級(jí)亞烷基-NH-C(=O)-低級(jí)烷基、-NH-低級(jí)烷基、-N(低級(jí)烷基)2、-NH-SO2-低級(jí)烷基、-NH-SO2-鹵代低級(jí)烷基、-NH-低級(jí)亞烷基-OH、-NH-C(=O)-低級(jí)烷基、-NH-C(=O)-NH2、-NH-C(=O)-NH-低級(jí)烷基、-NH-C(=O)-N(低級(jí)烷基)2或-NH-C(=O)-O-低級(jí)烷基
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摘要
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本發(fā)明的下述通式(I)表示的C-糖苷衍生物及其鹽,作為Na+-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑,能夠用作例如糖尿病等的治療劑,尤其是能用作除了非胰島素依賴型糖尿病(2型糖尿病)、胰島素依賴型糖尿病(1型糖尿病)等糖尿病之外,還包括胰島素抗性疾病和肥胖等各種糖尿病相關(guān)疾病的治療及/或預(yù)防劑,其特征在于,B環(huán)通過(guò)-X-與A環(huán)結(jié)合,而該A環(huán)與葡糖殘基直接結(jié)合。
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國(guó)際公布
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2004-09-23 WO2004/080990 日
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