公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1780837A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.05.31
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480011443.5
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申請(qǐng)日期
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2004.04.26
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專利名稱
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新型氮雜二環(huán)壬烯衍生物
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主分類號(hào)
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C07D471/08(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D471/08(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.4.30 EP PCT/EP0304488
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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埃科特萊茵藥品有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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奧利維爾·貝曾康;丹尼爾·比爾;瓦爾特·菲施利;尤博斯·雷門;西爾維婭·理查德-比洛斯泰恩;托馬斯·韋勒;蒂埃里·西費(fèi)朗
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地址
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瑞士阿施威爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-04-26 PCT/EP2004/004369
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.10.28
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司
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代理人
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徐小琴
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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通式I的化合物 通式I 其中 W是一種被V在間或?qū)ξ蝗〈牧姆潜讲⒊砗偷谋交螂s芳環(huán); V代表一個(gè)鍵;-(CH2)r-;-A-(CH2)s-;-CH2-A-(CH2)t-;-(CH2)s-A-;-(CH2)2-A-(CH2)u-;-A-(CH2)v-B-;-CH2-CH2-CH2-A-CH2-;-A-CH2-CH2-B-CH2-;-CH2-A-CH2-CH2-B-;-CH2-CH2-CH2-A-CH2-CH2-;-CH2-CH2-CH2-CH2-A-CH2-;-A-CH2-CH2-B-CH2-CH2-;-CH2-A-CH2-CH2-B-CH2-;-CH2-A-CH2-CH2-CH2-B-;-CH2-CH2-A-CH2-CH2-B-;-O-CH2-CH(OCH3)-CH2-O-;-O-CH2-CH(CH3)-CH2-O-;-O-CH2-CH(CF3)-CH2-O-;-O-CH2-C(CH3)2-CH2-O-;-O-CH2-C(CH3)2-O-;-O-C(CH3)2-CH2-O-;-O-CH2-CH(CH3)-O-;-O-CH(CH3)-CH2-O-;-O-CH2-C(CH2CH2)-O-;或-O-C(CH2CH2)-CH2-O-; A和B獨(dú)立的代表-O-;-S-;-SO-;-SO2-; U代表芳基、雜芳基; T代表-CONR1-;-(CH2)pOCO-;-(CH2)pN(R1)CO-;-(CH2)pN(R1)SO2-或-COO-; Q代表低級(jí)亞烷基;低級(jí)亞烯基; M代表氫,環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、芳基-O(CH2)vR5-,雜芳基-O(CH2)vR5-,芳基-O(CH2)2O(CH2)wR5-,雜芳基-(CH2)2O(CH2)wR5-; L代表-H;-CH2OR3;-CH2NR2R3;-CH2NR2COR3;-CH2NR2SO2R3;-CO2R3;-CH2OCONR2R3;-CONR2R3;-CH2NR2CONR2R3;-CH2SO2NR2R3;-CH2SR3;-CH2SOR3;-CH2SO2R3; R1代表氫,低級(jí)烷基、低級(jí)烯基、低級(jí)炔基、環(huán)烷基、芳基、環(huán)烷基-低級(jí)烷基; R2和R2’獨(dú)立地代表氫;低級(jí)烷基;低級(jí)烯基;環(huán)烷基;環(huán)烷基-低級(jí)烷基; R3代表氫;低級(jí)烷基;低級(jí)烯基;環(huán)烷基;芳基;雜芳基;雜環(huán)基;環(huán)烷基-低級(jí)烷基;芳基低級(jí)烷基;雜芳基-低級(jí)烷基;雜環(huán)基-低級(jí)烷基;芳氧基-低級(jí)烷基;雜芳氧基-低級(jí)烷基、其中這些基團(tuán)可以是未被取代的或被以下基團(tuán)單-、二-或三-取代:羥基、-OCOR2、-COOR2-,低級(jí)烷氧基、氰基、-CONR2R2’,-CO-嗎啉-4-基、-CO-((4-低級(jí)烷基)哌嗪-1基),-NH(NH))NH2、-NR4R4’或低級(jí)烷基、前提是如果所連接的碳原子是sp3-雜化,那么該碳原子至多和一個(gè)雜原子相連; R4和R4’獨(dú)立地代表氫;低級(jí)烷基;環(huán)烷基;環(huán)烷基-低級(jí)烷基;羥基-低級(jí)烷基;-COOR2;-CONH2; R5代表-OH、-OCOR2、-COOR2、-NR2R2’、-OCONR2R2’、-NCONR2R2’,氰基、-CONR2R2’,SO3H、-SONR2R2’,-CO-嗎啉-4-基、-CO-((4-低級(jí)烷基)哌嗪-1-基),-NH(NH)NH2、-NR4R4’,前提是如果所連接的碳原子是sp3雜化,那么該碳原子至多和一個(gè)雜原子相連; p是整數(shù)1,2,3或4; r是整數(shù)3,4,5或6; s是整數(shù)2,3,4或5; t是整數(shù)1,2,3或4; u是整數(shù)1,2或3; v是整數(shù)2,3或4; w是整數(shù)1或2; 和光學(xué)純的對(duì)映異構(gòu)體,對(duì)映異構(gòu)體的混合物比如外消旋物,非對(duì)映體,非對(duì)映體的混合物,非對(duì)映的外消旋物,非對(duì)映的外消旋物的混合物,和內(nèi)消旋體;以及藥學(xué)上可接受的鹽,溶劑絡(luò)合物和晶體形式。
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摘要
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本發(fā)明涉及新型9-氮雜二環(huán)[3.3.1]壬烯衍生物及其相關(guān)化合物以及它們?cè)谒幬锝M合物的制備中作為活性成分的用途。本發(fā)明還涉及該化合物制備方法、包含一種或多種所述化合物的藥物組合物,并特別涉及它們作為血管緊張肽原酶抑制劑的用途。
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國(guó)際公布
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2004-11-11 WO2004/096803 英
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