| 公開(公告)號(hào) | CN1780836A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480011240.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.04.26 |
| 專利名稱 | 作為血管緊張肽原酶抑制劑的新型二氮雜雙環(huán)壬烯和四氫吡啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D471/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/08(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.28 EP PCT/EP03/04393 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 埃科特萊茵藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 奧利維爾·貝曾康;丹尼爾·比爾;瓦爾特·菲施利;尤博斯·雷門;西爾維婭·理查德-比洛斯泰恩;托馬斯·韋勒 |
| 地址 | 瑞士阿施威爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-04-26 PCT/EP2004/004373 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.10.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物 通式I 其中 Z、Y、X和W獨(dú)立地表示氮原子或-CH-基團(tuán)；至少Z、Y、X和W代表-CH-基團(tuán)中的兩個(gè)基團(tuán)； V表示鍵、-(CH2)r-、-A-(CH2)s-、-CH2-A-(CH2)t-、-(CH2)s-A-、-(CH2)2-A-(CH2)u-、-A-(CH2)v-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-CH2-B-、或-CH2-CH2-A-CH2-CH2-B-； A和B獨(dú)立地表示-O-、-S-、-SO-、-SO2-； U表示芳基、雜芳基； T表示-CONR1-、-(CH2)pOCO-、-(CH2)pN(R1)CO-、-(CH2)pN(R1)SO2-或-COO-； Q表示低級(jí)亞烷基、低級(jí)亞烯基； M表示氫、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)烷基、雜芳基； L代表-R3、-COR3、-COOR3、-CONR2R3、-SO2R3、-SO2NR2R3、-COCH(芳基)2； R1代表H、低級(jí)烷基、低級(jí)烯基、低級(jí)炔基、環(huán)烷基、芳基、環(huán)烷基-低級(jí)烷基； R2和R2’獨(dú)立地表示氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級(jí)烷基； R3代表H、低級(jí)烷基、低級(jí)亞烯基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基-低級(jí)烷基、芳基-低級(jí)烷基、雜芳基-低級(jí)烷基、雜環(huán)基-低級(jí)烷基、芳氧基-低級(jí)烷基、雜芳基氧基-低級(jí)烷基，其中這些基團(tuán)可以未取代或可以被羥基、-OCOR2、-COOR2、低級(jí)烷氧基、氰基、-CONR2R2’、-CO-嗎啉-4-基、-CO-((4-低級(jí)烷基)哌嗪-1-基)、-NH(NH)NH2、-NR4R4’或低級(jí)烷基單-、雙-或三取代，前提是在碳原子為sp3-雜化時(shí)，該碳原子至多與一個(gè)雜原子相連； R4和R4’獨(dú)立地表示氫、低級(jí)烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級(jí)烷基、羥基-低級(jí)烷基、-COOR2、-CONH2； k是整數(shù)0或1； m和n代表整數(shù)0或1，前提是在m代表整數(shù)1時(shí)，n是整數(shù)0；在n代表整數(shù)1時(shí)，m是整數(shù)0；在k代表整數(shù)0時(shí)，n代表整數(shù)0； p為整數(shù)1、2、3或4； r為整數(shù)1、2、3、4、5或6； s為整數(shù)1、2、3、4或5； t為整數(shù)1、2、3或4； u為整數(shù)1、2或3； v為整數(shù)2、3或4； 以及光學(xué)純的對(duì)映體、對(duì)映體的混合物例如消旋物、非對(duì)映體、非對(duì)映體的混合物、非對(duì)映的消旋物、非對(duì)映消旋物的混合物、和該內(nèi)消旋型、和藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑配合物和晶體形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型3，9-二氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬烯衍生物及其相關(guān)化合物以及它們?cè)谒幬锝M合物的制備中作為活性成分的用途。本發(fā)明還涉及該化合物制備方法、包含一種或多種所述化合物的藥物組合物，并特別涉及它們作為血管緊張肽原酶抑制劑的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-11-11 WO2004/096804 英 |
