| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1747933A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480003730.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.02.05 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 新單乙酰代鄰-苯二胺類(lèi)衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D213/90(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D213/90(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.6 EP 03002545.6;2003.8.4 EP 03016692.0 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·費(fèi)蒂戈;F·赫廷;M·庫(kù)貝斯;A·林貝里;U·賴(lài)夫;M·韋德納 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-02-05 PCT/EP2004/001044 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.08.08 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中科專(zhuān)利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式A的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： Ar為噻吩-2，5-二基、吡啶-2，5-二基、吡啶-5，2-二基、吡啶-2，6-二基、吡啶-2，4-二基或1，4-亞苯基； R1、R2彼此獨(dú)立地表示氫、C1-12-烷基、C2-12-鏈烯基、C2-12-炔基、C3-12-環(huán)烷基，所述的烷基、鏈烯基、炔基和環(huán)烷基任選被羥基、鹵素、C3-12-環(huán)烷基、烷氧基、烷基硫烷基、酰氧基、烷氧羰基、�；1-6-烷基-NH-C(O)-、C1-6-烷基-C(O)NH-或-NR3R4單取代或多取代；或備選地 R1為氫；且 R2為羥基、烷氧基、C2-C12-鏈烯氧基或苯氧基，該苯氧基任選被甲基、甲氧基、鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、乙烯基或-C(O)-O-CH3取代， 條件是如果R2為羥基，那么Ar不為噻吩-2，5-二基；且 R3和R4彼此獨(dú)立地表示氫或C1-6-烷基；或其中 R3和R4與它們所連接的氮原子一起形成環(huán)，該環(huán)被氧代單取代且該環(huán)可以含有另一個(gè)雜原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的為新的通式(A)的單乙酰代鄰-苯二胺類(lèi)衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽，其中Ar為噻吩-2，5-二基、吡啶-2，5-二基、吡啶-5，2-二基、吡啶-2，6-二基、吡啶-2，4-二基或1，4-亞苯基，R1、R2彼此獨(dú)立地表示氫、C1-12-烷基、C2-12-鏈烯基、C2-12-炔基、C3-12-環(huán)烷基，所述的烷基、鏈烯基、炔基和環(huán)烷基任選被羥基、鹵素、C3-12-環(huán)烷基、烷氧基、烷基硫烷基、酰氧基、烷氧羰基、�；�、C1-6-烷基-NH-C(O)-、C1-6-烷基-C(O)NH-或-NR3R4單取代或多取代；或備選地，R1為氫；且R2為羥基、烷氧基、C2-C12-鏈烯氧基或苯氧基，該苯氧基任選被甲基、甲氧基、鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、乙烯基或-C(O)-O-CH3取代，條件是如果R2為羥基，那么Ar不為噻吩-2，5-二基；且R3和R4彼此獨(dú)立地表示氫或C1-6-烷基；或其中R3和R4與它們所連接的氮原子一起形成環(huán)，該環(huán)被氧代單取代且該環(huán)可以含有另一個(gè)雜原子。本發(fā)明還涉及這些化合物的制備方法、含有這類(lèi)化合物的藥物組合物及其在制備用于治療諸如癌癥這類(lèi)疾病的藥物中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-08-19 WO2004/069803 英 |
