公開(公告)號(hào)
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CN1747926A
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公開(公告)日
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2006.03.15
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200380109750.2
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申請(qǐng)日期
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2003.12.15
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專利名稱
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取代酰胺化合物
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主分類號(hào)
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C07C233/05(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C233/05(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.12.19 US 60/435,436
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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麥克公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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林壽忠;W·K·哈格曼;S·庫馬;尹文記;G·多斯
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2003-12-15 PCT/US2003/040040
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進(jìn)入國家日期
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2005.08.15
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種結(jié)構(gòu)式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中: R1選自: (1)芳基, (2)芳基-C1-4烷基, (3)雜芳基, (4)雜芳基-C1-4烷基, 其中各烷基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自Ra的取代基取代,且各芳基和雜芳基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自Rb的取代基取代; R2選自: (1)C1-10烷基, (2)C3-10環(huán)烷基-C1-4烷基, (3)雜環(huán)烷基, (4)雜環(huán)烷基-C1-4烷基, (5)芳基, (6)芳基-C1-4烷基, (7)雜芳基,和 (8)雜芳基-C1-4烷基, 其中各烷基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自Ra的取代基取代,且各環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自Rb的取代基取代; R3選自: (1)氫,和 (2)C1-4烷基, 其中各烷基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自Ra的取代基取代; R4選自: (1)氫,和 (2)C1-4烷基, 其中各烷基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自Ra的取代基取代; R5選自: (1)C1-10烷基, (2)C2-10烯基, (3)C3-10環(huán)烷基, (4)C3-10環(huán)烷基-C1-10烷基, (5)雜環(huán)烷基-C1-10烷基, (6)芳基-C1-10烷基, (7)二芳基-C1-10烷基, (8)芳基-C2-10烯基, (9)雜芳基-C1-10烷基, (10)-ORd, (11)-S(O)mRd,和 (12)-NRcRd, 其中烷基、烯基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自Ra的取代基取代,且環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自Rb的取代基取代,條件是R5不為-CH=CH-COOH; R6選自: (1)C1-4烷基, (2)C2-4烯基, (3)C2-4炔基, (4)-ORd, (5)鹵素, (6)-CN,和 (7)-NRcRd, 其中烷基、烯基和炔基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自Ra的取代基取代; 各Ra獨(dú)立選自: (1)-ORd, (2)-NRcS(O)mRd, (3)鹵素, (4)-S(O)mRd, (5)-S(O)mNRcRd, (6)-NRcRd, (7)-C(O)Rd, (8)-CO2Rd, (9)-CN, (10)-C(O)NRcRd, (11)-NRcC(O)Rd, (12)-NRcC(O)ORd, (13)-NRcC(O)NRcRd, (14)-CF3, (15)-OCF3,和 (16)雜環(huán)烷基; 各Rb獨(dú)立選自: (1)Ra, (2)C1-10烷基, (3)氧代基, (4)芳基, (5)芳基C1-4烷基, (6)雜芳基,和 (7)雜芳基C1-4烷基; Rc和Rd獨(dú)立選自: (1)氫, (2)C1-10烷基, (3)C2-10烯基, (4)環(huán)烷基, (5)環(huán)烷基-C1-10烷基, (6)雜環(huán)烷基, (7)雜環(huán)烷基-C1-10烷基, (8)芳基, (9)雜芳基, (10)芳基-C1-10烷基,和 (11)雜芳基-C1-10烷基,或 Rc和Rd與它們連接的原子一起形成4-7元雜環(huán),該雜環(huán)含0-2個(gè)獨(dú)立選自氧、硫和N-Rg的其他雜原子,各Rc和Rd可未取代或被1-3個(gè)選自Rh的取代基取代; 各Rg獨(dú)立選自:C1-10烷基和-C(O)Rc; 各Rh獨(dú)立選自: (1)鹵素, (2)C1-10烷基, (3)-OC1-4烷基, (4)-S(O)mC1-4烷基, (5)-CN, (6)-CF3,和 (7)-OCF3;且 m選自0、1和2。
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摘要
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結(jié)構(gòu)式(I)的新化合物為大麻素-1(CB1)受體的拮抗劑和/或反激動(dòng)劑,可用于治療、預(yù)防和抑制由CB1受體介導(dǎo)的疾病。本發(fā)明化合物作為中樞作用藥物可用于治療精神病、記憶缺失、認(rèn)知障礙、偏頭痛、神經(jīng)病、神經(jīng)炎性疾病(包括多發(fā)性硬化、格-巴綜合征和病毒性腦炎的炎性后遺癥)、腦血管意外和頭部創(chuàng)傷、焦慮癥、緊張狀態(tài)、癲癇、帕金森病、運(yùn)動(dòng)障礙和精神分裂癥。該化合物也用于治療物質(zhì)濫用性疾病,治療肥胖癥或進(jìn)食障礙疾病,和治療哮喘、便秘、慢性小腸假性梗阻和肝硬化。
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國際公布
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2004-07-15 WO2004/058145 英
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