公開(公告)號
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CN1318421C
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公開(公告)日
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2007.05.30
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申請(專利)號
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CN03811118.7
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申請日期
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2003.05.14
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專利名稱
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非核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑
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主分類號
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C07D471/14(2006.01)I
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分類號
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C07D471/14(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.5.16 US 60/380,886
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申請(專利權(quán))人
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貝林格爾·英格海姆國際有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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布魯諾·西莫尼厄;瑟奇·蘭德里;埃里克·馬倫范特;朱莉·諾德;杰弗里·奧米拉;邦克漢·薩沃尼克漢;克里斯琴·約基姆
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地址
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德國英格海姆
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頒證日
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國際申請
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2003-05-14 PCT/CA2003/000718
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進(jìn)入國家日期
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2004.11.16
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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黃益芬;巫肖南
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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一種式I表示的化合物:其中R2是選自H、(C1-4)烷基、鹵代、鹵代烷基、OH、(C1-6)烷氧基、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2組成的組;R4為H或Me;R5為H或Me;R11為H、(C1-4)烷基、(C3-4)環(huán)烷基及(C1-4)烷基-(C3-4)環(huán)烷基;A為(C1-3)烷基的連接鏈;B為O或S;n為0或1;其中當(dāng)n為0時:環(huán)C為被(C1-6)烷基取代的苯基;以及E是選自:(i)CONR12R13,其中R12及R13各自為H、SO2(C1-6)烷基、(C1-6)烷基-COOH、(C1-6)烷基-(C3-7)環(huán)烷基,該環(huán)烷基被COOH任選取代;(ii)CONHNR14R15,其中R14及R15各自為H或被COOH任選取代的(C1-6)烷基;(iii)NR16COR17,其中R16為H或被COOH任選取代的(C1-6)烷基或被(C6-10)芳基-COOH任選取代的(C1-6)烷基;以及R17為(C2-4)鏈烯基-COOH、(C3-7)環(huán)烷基-COOH、NH(C1-6)烷基-COOH;被COOH任選取代的(C1-6)烷基;或(C1-6)烷基-(C3-7)環(huán)烷基,該環(huán)烷基被COOH任選取代;(iv)NR18SO2(C1-6)烷基,其中R18為H或(C1-6)烷基;(v)SO2NR19R20,其中R19為H或(C1-6)烷基;以及R20為被COOH任選取代的(C1-6)烷基;以及(vi)SO2R21,其中R21為(C1-6)烷基;或當(dāng)n為1時:環(huán)C為6員或10員芳基,該芳基是可被1至4個選自下列的取代基任選取代:鹵原子及任選被OH取代的(C1-6)烷基;以及E為單鍵或選自下列的連接基團(tuán):其中R22為H或(C1-6)烷基;其中R23為H或(C1-6)烷基;其中R24為H或(C1-6)烷基;其中R25為H或(C1-6)烷基;其中R26和R27每一為H或(C1-6)烷基;其中R28為H或(C1-6)烷基;其中R29為H或(C1-6)烷基;和以及環(huán)D為6員或1 0員芳基或含1至4個選自O(shè)、N及S雜原子的5員或6員的雜環(huán)基,該芳基及該雜環(huán)基任選被1至5個取代基取代,取代基選自:鹵原子、NH2、NO2、COOH、OH、COO(C1-6)烷基、(C1-6)烷氧基、(C2-4)鏈烯基-COOH、(C3-7)環(huán)烷基-COOH及被COOH或OH任選取代的(C1-6)烷基;或其鹽。
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摘要
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本發(fā)明提供式I表示的化合物,其中R2是選自H、(C1-4)烷基、鹵代、鹵代烷基、OH、(C1-6)烷氧基、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2組成的組;R4為H或Me;R5為H或Me;R11為H、(C-4)烷基、(C3-4)環(huán)烷基及(C1-4)烷基-(C3-4)環(huán)烷基;A為(C1-3)烷基的連接鏈;B為O或S;n為0或1;其中當(dāng)n為0時:環(huán)C為6員或10員芳基或含1至4個選自O(shè)、N及S雜原子的5員或6員雜環(huán)基,該芳基及該雜環(huán)基是可任選取代的;以及E為CONR12R13、CONHNR14R15、NR16COR17、NR18SO2(C1-6)烷基、SO2NR19R20、或SO2R21;或當(dāng)n為1時:環(huán)C定義如前,以及E為單鍵或連接基;以及環(huán)D為6員或10員芳基或含1至4個選自O(shè)、N及S雜原子的5員或6員的雜環(huán)基,該芳基及該雜環(huán)基可任選被1至5個取代基取代;或提供式I化合物的鹽或前藥,它們作為HIV反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。
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國際公布
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2003-11-27 WO2003/097644 英
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