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用作降脂質(zhì)劑的多芳基羧酰胺類化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 詹森藥業(yè)有限公司/L·梅爾佩爾;P·W·M·雷文斯;L·J·J·巴克斯;L·J·E·范德維肯;M·維勒沃耶
公開(公告)號(hào) CN1307156C  
公開(公告)日 2007.03.28  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01814797.6  
申請(qǐng)日期 2001.08.27  
專利名稱 用作降脂質(zhì)劑的多芳基羧酰胺類化合物  
主分類號(hào) C07D211/34(2006.01)I  
分類號(hào) C07D211/34(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.9.4 EP 00203067.4  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 L·梅爾佩爾;P·W·M·雷文斯;L·J·J·巴克斯;L·J·E·范德維肯;M·維勒沃耶  
地址 比利時(shí)比爾斯  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-08-27 PCT/EP2001/009926  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.02.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉元金;劉 冬  
國(guó)省代碼 比利時(shí);BE  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)多芳基羧酰胺化合物,其醫(yī)藥上可接受的加成鹽及其立體化學(xué)異構(gòu)體,其中—Z1選自(CH2)n,其中n為1至3,CH2CH2O及OCH2CH2;—Z2是(CH2)m,其中m是1或2;一X1代表O、CH2、CO、NH、CH2O、OCH2、CH2S、SCH2或一個(gè)直接鍵;—X2與X3分別獨(dú)立地選自CH、N及SP2碳原子;—R1是氫或C1-4烷基;—Ar1是選自下列的芳香環(huán):苯基、萘基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、三嗪基、三唑基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、異噻唑基、唑基、吡咯基、呋喃基及噻吩基,任選地有一或二個(gè)R3取代基取代;—Ar2是選自下列的芳香環(huán):苯基、萘基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、三嗪基、三唑基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、異噻唑基、唑基、吡咯基、呋喃基及噻吩基,任選地有一、二或三個(gè)R4取代基取代;—各個(gè)R2與R3分別獨(dú)立地選自:C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素和三氟甲基;—各個(gè)R4分別獨(dú)立地選自:C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素、羥基、氫硫基、氰基、硝基、C1-4烷硫基或多鹵C1-6烷基、氨基、C1-4烷胺基、及二(C1-4烷基)氨基;—P1與P2分別為0至2;—p3為0至3;-X1和R4與其所連接的芳香環(huán)Ar1與Ar2合在一起可形成芴-1-基或芴-4-基;—A代表有一或二個(gè)選自芳基、雜芳基及C3-10環(huán)烷基的基團(tuán)取代的C1-6烷二基;或當(dāng)X3為CH時(shí),A也可代表有氫、C1-10烷基、芳基、雜芳基、芳基C1-10烷基、雜芳基C1-10環(huán)烷基或C3-10環(huán)烷基取代的氮原子;—B代表氫;C1-10烷基;芳基或雜芳基,各自任選地有一個(gè)選自下列的基團(tuán)取代:鹵素、氰基、硝基、C1-4烷氧基、氨基、C1-10烷胺基、二(C1-10烷基)氨基、C1-10酰基、C1-10烷硫基、C1-10烷氧羰基、C1-10烷胺羰基、及二(C1-10烷基)胺羰基;芳基C1-10烷基;雜芳基C1-10烷基;C3-10環(huán)烷基;多鹵C1-6烷基;C3-6鏈烯基;C3-6炔基;NR6R7;或OR8;—R6與R7分別獨(dú)立地代表氫、C1-10烷基、芳基或雜芳基,各自任選地有一個(gè)選自下列的基團(tuán)取代:鹵素、氰基、C1-4烷氧基、氨基、C1-10烷胺基、二(C1-10烷基)氨基、C1-10;、C1-10烷硫基、C1-10烷胺羰基及二(C1-10烷基)胺羰基;芳基C1-10烷基、雜芳基C1-10烷基、C3-10環(huán)烷基、C7-10多環(huán)烷基、多鹵C1-6烷基、C3-8鏈烯基、C3-8炔基、稠合苯并-C5-8環(huán)烷基,及其中R6和R7與其所連接的氮原子合在一起形成C4-8飽和雜環(huán)基;且—R8代表C1-10烷基、芳基或雜芳基,各自任選地有一個(gè)選自下列的基團(tuán)取代:鹵素、氰基、硝基、C1-4烷氧基、氨基、C1-10烷胺基、二(C1-10烷基)氨基、C1-10酰基、C1-10烷硫基、C1-10烷胺羰基及二(C1-10烷基)胺羰基;芳基C1-10烷基、雜芳基C1-10烷基、C3-10環(huán)烷基、C7-10多環(huán)烷基、多鹵C1-6烷基、C3-8鏈烯基、C3-8炔基;或稠合苯并-C5-8環(huán)烷基,其中上述A、B、R6、R7和R8定義中所述的芳基是苯基或萘基,所述的雜芳基是吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、噠嗪基、三嗪基、三唑基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、異噻唑基、唑基、吡咯基、呋喃基或噻吩基。  
摘要 式(I)的多芳基羧酰胺類化合物作為降脂質(zhì)劑是有用的。  
國(guó)際公布 2002-03-14 WO2002/020501 英  
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