| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1735592A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200380108515.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.12.03 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 用于阿耳茨海默氏病的羥基乙基胺衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D207/26(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D207/26(2006.01)I;C07D279/02(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D275/02(2006.01)I;C07D211/76(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61K31/45(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.5 GB 0228410.7 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 伊曼紐爾·H·德蒙特;安德魯·法勒;戴維·T·麥克弗森;彼得·H·米爾納;艾倫·內(nèi)勒;薩利·雷德肖;史蒂文·J·斯坦韋;戴維·R·維西;達(dá)里爾·S·沃爾特 |
| 地址 | 英國(guó)米德?tīng)柸怂? |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-12-03 PCT/EP2003/013806 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.07.08 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物：其中R1表示C1-6烷基、C2-6鏈烯基、鹵素、C1-6烷氧基、氨基、氰基、羥基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基；R2a表示氫、C1-3烷基、C1-3烷氧基或鹵素；m和n獨(dú)立地表示0、1或2；X表示CO、SO或SO2；p表示從1～3的整數(shù)；R2b表示氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、鹵素、C1-6烷氧基、氨基、氰基、羥基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基；R3表示鹵素、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、-C1-6烷基-芳基、-C1-6烷基-雜芳基、-C1-6烷基-雜環(huán)基、-C2-6鏈烯基-芳基、-C2-6鏈烯基-雜芳基、-C2-6鏈烯基-雜環(huán)基、C3-8環(huán)烷基、-C1-6烷基-C3-8環(huán)烷基、氰基、疊氮基、硝基、-NR7R8、-NR9COR10、-NR11SO2R12、-OR13、-SO2R14、-SR15、-C≡CR16、-C1-6烷基-(CF2)qCF3、-CONR17R18、COOR19、-C1-6烷基-NR20R21或-C1-6烷基-N3，或R3和R2b與其相連的苯基一起形成任選被一個(gè)或兩個(gè)C1-6烷基取代的萘基或苯稠合的雜環(huán)或雜芳基環(huán)；R4表示-C2-6炔基、-C1-6烷基-芳基、-C1-6烷基-雜芳基或-C1-6烷基-雜環(huán)基；R5表示氫、-C1-10烷基、-C3-10環(huán)烷基、-C3-10環(huán)烯基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、-C1-6烷基-C3-10環(huán)烷基、-C3-10環(huán)烷基-C1-10烷基、-C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基-芳基、-C3-10環(huán)烷基-芳基、-C1-6烷基-芳基-雜芳基、-C(RaRb)-CONH-C1-6烷基、-C(RcRd)-CONH-C3-10環(huán)烷基、-C1-6烷基-S-C1-6烷基、-C1-6烷基-NReRf、-C1-6烷基-芳基、-C1-6烷基-雜芳基、-C1-6烷基-雜環(huán)基-C1-6烷基-C1-6烷氧基-芳基、-C1-6烷基-C1-6烷氧基-雜芳基或-C1-6烷基-C1-6烷氧基-雜環(huán)基；R7、R8、R9、R10、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R10、R20和R21獨(dú)立地表示氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C3-8環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、-C1-6烷基-C3-8環(huán)烷基、-C1-6烷基-芳基、-C1-6烷基-雜芳基、-C1-6烷基-雜環(huán)基或-CO-C1-6烷基；R11、R12、Ra、Rc、Re和Rf獨(dú)立地表示氫、C1-6烷基或C3-8環(huán)烷基；Rb和Rd獨(dú)立地表示氫、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基或-C1-6烷基-SO2-C1-6烷基；q表示1～3；其中所述的烷基可任選被一個(gè)或多個(gè)(如1、2或3個(gè))下列基團(tuán)取代：鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6鏈烯氧基、C3-8環(huán)烷基、氨基、氰基或羥基；并且其中所述的環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基可任選被一個(gè)或多個(gè)(如1、2或3個(gè))下列基團(tuán)取代：C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、鹵素、鹵代C1-6烷基、-OCF3、氧代、C1-6烷氧基、-C1-6烷氧基-CN、氨基、氰基、硝基、-NR22COR23、-CONR22R23、-COOR22、-SO2R22、-C1-6烷基-NR22R23(其中R22和R23獨(dú)立地表示氫或C1-6烷基)、-C1-6烷基-C1-6烷氧基、-C1-6烷醇或羥基；或其可藥用鹽或其溶劑合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有Asp2(β-分泌酶、BACE1或Memapsin)抑制活性的新的羥基乙基胺化合物、其制備方法、包含這些化合物的組合物以及其在治療以升高的β-淀粉樣蛋白水平或β-淀粉樣蛋白沉積為特征的疾病，尤其是在阿耳茨海默氏病中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-06-17 WO2004/050619 英 |
