公開(公告)號
|
CN1235908C
|
公開(公告)日
|
2006.01.11
|
申請(專利)號
|
CN01810745.1
|
申請日期
|
2001.05.01
|
專利名稱
|
具有選擇性雌激素活性的16,17-碳環(huán)縮合類固醇化合物
|
主分類號
|
C07J53/00(2006.01)I
|
分類號
|
C07J53/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I;A61P5/36(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2000.6.6 EP 00201986.7
|
申請(專利權(quán))人
|
阿克佐諾貝爾公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
H·J·J·魯森
|
地址
|
荷蘭阿納姆
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2001-05-01 PCT/EP2001/004868
|
進(jìn)入國家日期
|
2002.12.05
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
|
代理人
|
程 泳
|
國省代碼
|
荷蘭;NL
|
主權(quán)項(xiàng)
|
具有分子式(1)的類固醇化合物或其羥基被酰基基團(tuán)加帽的前體藥物:分子式1其中:加點(diǎn)的鍵表示可選的雙鍵;R6是H,=CH2,或-CH3,或-CH2-CH3;R7是H,C1-4-烷基,C2-5-鏈烯基或C2-5-炔基;R11是H,C1-4-烷基,C2-4-鏈烯基,C2-4-炔基或C1-4-亞烷基;E和類固醇骨架上碳原子16和17一起表示一個(gè)5至7元環(huán),該環(huán)相對于類固醇骨架形成α順式構(gòu)型,該環(huán)可選地包含1或2個(gè)橋環(huán)鍵。
|
摘要
|
本發(fā)明公開了一種具有分子式(1)的類固醇化合物,其中加點(diǎn)的鍵表示可選的雙鍵;R6是H,=CH2,或-CH3,或-CH2-CH3;R7是H,C1-4-烷基,C2-5-鏈烯基或C2-5-炔基,其中的烷基,鏈烯基或炔基基團(tuán)可以被1至3個(gè)鹵素原子所取代,這些鹵素原子獨(dú)立地選自氟或氯原子基團(tuán);R11是H,C1-4-烷基,C2-4-鏈烯基或C2-4-炔基或C1-4-亞烷基,其中的烷基、鏈烯基、炔基或亞烷基基團(tuán)可以被1至3個(gè)鹵素原子所取代,這些鹵素原子獨(dú)立地選自氟或氯原子基團(tuán);E和類固醇骨架上碳原子16和17一起表示一個(gè)4至7元環(huán),該環(huán)相對于類固醇骨架形成α順式構(gòu)型,該環(huán)可選地包含1或2個(gè)橋環(huán)鍵;或者其前體藥物。此化合物能用于治療和雌激素受體活性選擇性修飾的方法。
|
國際公布
|
2002-01-03 WO2002/000682 英
|