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苯并[b]吡喃并[3,2-h]吖啶-7-酮化合物、它們的制備方法和含有它們的藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 瑟維爾實驗室/M·科克;F·蒂勒奎;S·米歇爾;E·塞甘;A·奧馬里;J·?寺;A·皮埃爾;B·普法伊費(fèi)爾;P·勒納爾
公開(公告)號 CN1231484C  
公開(公告)日 2005.12.14  
申請(專利)號 CN02125315.3  
申請日期 2002.07.24  
專利名稱 苯并[b]吡喃并[3,2-h]吖啶-7-酮化合物、它們的制備方法和含有它們的藥物組合物  
主分類號 C07D491/044  
分類號 C07D491/044;A61K31/4353;A61P35/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.7.25 FR 0109910  
申請(專利權(quán))人 瑟維爾實驗室  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·科克;F·蒂勒奎;S·米歇爾;E·塞甘;A·奧馬里;J·?寺;A·皮埃爾;B·普法伊費(fèi)爾;P·勒納爾  
地址 法國庫伯瓦  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 林柏楠;劉金輝  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項 式(IA)化合物:其中:·X和Y可以是相同或不同的,彼此獨(dú)立地代表選自下述的基團(tuán):-氫原子,-直鏈或支鏈三鹵代-(C1-C6)烷基-羰基氨基,-式-NRaRb、-NRa-C(O)-T1基團(tuán),其中:*Ra代表選自氫原子和直鏈或支鏈(C1-C6)烷基的基團(tuán),*Rb代表氫原子,*T1代表選自直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈(C2-C6)鏈烯基、芳基的基團(tuán),*T2代表直鏈或支鏈(C1-C6)亞烷基鏈,可以理解的是取代基X和Y可以存在于兩個相鄰苯環(huán)之一,·R1代表氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基,·R2代表選自-ORa、-O-T2-ORa的基團(tuán),其中Ra和T2是如上所定義的,·R3、R4是相同的,代表直鏈或支鏈(C1-C6)烷基,·R5和/或R6代表-W1-C(W2)-W3-T1基團(tuán),其中:-W1代表氧原子,-W2代表氧原子,-W3代表被氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代的氮原子,若T1代表直鏈或支鏈(C2-C6)鏈烯基,則W3代表一條鍵,-T1是如上所定義的,在兩個基團(tuán)R5和R6僅有一個代表如上所定義的基團(tuán)的情況下,所述基團(tuán)R5或R6的另一個代表選自氫原子、羥基的基團(tuán),它們的對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體與N-氧化物或其與藥學(xué)上可接受的酸或堿的加成鹽,芳基被理解為表示苯基或萘基,可選地含有一個或多個相同或不同的取代基,選自羥基、鹵素、羧基、硝基、氨基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、直鏈或支鏈(C1-C6)酰基和直鏈或支鏈(C1-C6)烷基-羰基氧基,其中在二(C1-C6)烷基氨基中的每個烷基部分可以是直鏈或支鏈的,異構(gòu)體被理解為包含旋光異構(gòu)體。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的苯并[b]吡喃并[3,2-h]吖啶-7-酮化合物,其中X和Y代表選自氫、鹵素、巰基、氰基、硝基、烷基、三鹵代烷基、三鹵代烷基羰基氨基、-ORa、-NRaRb、-NRa-C(O)-T1、-O-C(O)-T1、-O-T2-NRaRb、-O-T2-ORa、-NRa-T2-NRaRb、-NRa-T2-ORa和-NRa-T2-CO2Ra的基團(tuán),其中Ra、Rb、T1、T2如說明書所定義,或者X和Y一起構(gòu)成亞甲二氧基或亞乙二氧基;R1代表氫原子或烷基;R2代表選自氫、-ORa、-NRaRb、-NRa-C(O)-T1、-O-C(O)-T1、-O-T2-NRaRb、-O-T2-ORa、-NRa-T2-NRaRb、-NRa-T2-ORa和-NRa-T2-CO2Ra的基團(tuán),其中Ra、Rb、T1和T2如上所定義;R3和R4代表氫原子或烷基;W代表式-CH(R5)-CH(R6)-、-CH=C(R7)-、-C(R7)=CH-或-C(O)-CH(R8)-基團(tuán),其中R5、R6、R7和R8如說明書所定義,它們的異構(gòu)體與N-氧化物及其與藥學(xué)上可接受的酸或堿的加成鹽。藥物。  
國際公布  
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